花椒毒酚对离体豚鼠心房肌的钙拮抗作用

目的:研究花椒毒酚(XT)抑制豚鼠心肌收缩力的作用机理。方法:采用张力描记法测定离体豚鼠左房肌的收缩力。结果:XT明显抑制豚鼠左房肌的正阶梯现象和静息后增强效应。钙通道阻滞药维拉帕米对正阶梯现象的抑制作用较XT为强,并可使正阶梯现象翻转,但对静息后增强效应无明显影响。XT对哇巴因的正性肌力作用及随后出现的心肌收缩力降低的毒性反应均有明显的对抗作用。结论:XT通过阻滞豚鼠左房肌的电压依赖性和受体调控性钙通道而发挥抑制心肌收缩力的作用。

L-四氢巴马汀对离体豚鼠心房的作用

THP和Ver均能对抗CaCl_2所致离体豚鼠右房正性频率作用,非竞争性拮抗CaCl_2左房正性肌力作用以及Iso右房正性频率和左房正性肌力作用。THP和Ver浓度依赖性和频率依赖性地抑制左房收缩中的阶梯现象,使正阶梯翻转为负阶梯。而对休息后加强影响较小。结果提示THP对心房的抑制作用与Ver相似,与拮抗Ca^(2+)有关,可能主要通过抑制心肌细胞外Ca^(2+)内流所致。

豚鼠心房存在苯环立啶受体

用氚标记苯环立啶（[^3H]-PCP)与豚鼠心房匀浆蛋白作受体结合试验。结果表明豚鼠心房具有与[^3H]-PCP相结合的部位，结合具有特异性、饱和性、可逆性和立体专一性。Scatchard分析。豚鼠心房有两个不同亲和力的特异结合部位；高亲和力和低亲和力结合部位，两者的解离常数Kd1和Kd2分别为12.15±0.414nmol/L和561.23±121.36nmol/L;最大结合Bmax1为0.71±0.029pmol/mg蛋白，Bmax2为1.047±0.099pmol/mg蛋白，竞争性抑制分析结果显示PCP受体和sigma受体的配基都可抑制[^3H]-PCP的结合，PCP受体的配基的抑制作用强于sigma配基，而广谱阿片激动剂埃托啡（etorphine)却无抑制作用，结果提示豚鼠心房存在PCP受体。豚鼠右心房的冰冻切片和[^3H]-PCP进行体外受体结合放射自显影，结果显示，在心房肌层有与[^3H]-PCP特异性结合部位，且呈比较均匀的散在分布。

花椒毒酚对豚鼠离体心房肌生理特性的影响

目的 :研究花椒毒酚对豚鼠离体心肌生理特性的影响。方法 :采用豚鼠离体心房 ,测定花椒毒酚对豚鼠心房率 ,心肌收缩力 ,左心房的兴奋性的影响。结果 :在心肌收缩力的实验中 ,给花椒毒酚 2 0 ,4 0 ,80 μmol·L-115min后 ,左心房的收缩力分别为0 .85、0 .6 8、0 .4 8g ,与对照组比较 ,花椒毒酚明显抑制豚鼠左心房肌的收缩力 (P <0 .0 5 ) ,并呈浓度依赖性 ;在对心房率的实验中 ,给花椒毒酚 2 0 ,4 0 μmol·L-1,30min后 ,离体右心房的频率从90 .0次·min-1分别下降至 6 0 .2、38.7次·min-1,与对照组比较有显著的统计学意义 (P <0 .0 5 ) ;花椒毒酚对豚鼠左心房的功能性不应期和左心房兴奋性无明显影响。结论 :花椒毒酚可以降低心房自律性、抑制心房收缩力 ,其负性变频和负性变力效应可能与其抑制心肌细胞外钙内流和内钙释放有关。

虎杖煎剂对豚鼠离体心脏和兔主动脉平滑肌作用机理的研究

目的观察虎杖煎剂对豚鼠离体心脏右心房及兔主动脉平滑肌运动的影响及其作用机理。方法将豚鼠右心房或兔主动脉平滑肌置于离体平滑肌槽内,用生理记录仪记录其活动的变化。结果虎杖可加快豚鼠离体右心房率,可降低兔离体主动脉平滑肌静息张力。结论虎杖对豚鼠离体右心房率的增快作用,可能与α受体、β受体、Ca2+有关,与M受体无关;虎杖的扩血管作用,可能与α受体、H1受体有关,与β受体、Ca2+、M受体无关。

盐酸关附甲素对豚鼠离体心房肌电生理特性作用的研究

目的观察盐酸关附甲素(AHH)对豚鼠离体心房肌动作电位及有效不应期的影响,探讨其抗心律失常作用的机制。方法脱颈法处死豚鼠后,迅速开胸取出心脏,移至台氏液中。从左心耳剪取大约3mm×10mm大小的肌条,固定于浴槽中,用持续通以混合气体(95%O2+5%CO2)的台式液灌流,流速为10ml/min,以频率为1Hz、脉宽2ms的阈上刺激平衡至少45min。利用玻璃微电极技术测定基础动作电位和有效不应期后,以25、75、250、500μmol/L的AHH灌流液灌流5min后,以同样条件测定药后动作电位和有效不应期。结果 500μmol/LAHH使零相最大除极速度(Vmax)下降12.4%,平均复极化斜率(ASRP)下降19.2%(p<0.01),对动作电位时程(APD)有延长趋势但未达到统计学差异;250μmol/L和500μmol/L两个浓度延长心房有效不应期的作用达到统计学差异,其作用呈频率依赖性。结论 1、高浓度盐酸关附甲素降低心房肌Vmax,有降低动作电位幅度(APA)趋势,具有延缓心房内传导的作用;2、盐酸关附甲素对心房动作电位时程无明显影响,但降低动作电位复极2相斜率,相对延缓心房复极;3、高浓度盐酸关附甲素频率依赖性延长心房有效不应期,可能是其抗心律失常的主要作用机制。

人参皂甙对突触后膜β受体效应影响

人参皂甙(GS,10^(-4)g/ml)明显抑制大鼠门脉(RPV)自发活动张力,松弛豚鼠气管平滑肌(GPT)和减慢豚鼠右心房(GPRA)心率。 GS还增强异丙肾上腺素(Iso)对RPV自发活动张力抑制以及对GPT的松弛效应,但对抗Iso增加心率的效应。上述结果提示GS可能对突触后膜β受体效应起调谐剂(modulator)样作用。