贝凡洛尔对原发性高血压患者短程和长程心率变异性的影响

目的:研究贝凡洛尔对原发性高血压患者心率变异性(HRV)的影响。方法:26例原发性高血压患者洗脱2周后,服贝凡洛尔(100～200 mg·d^(-1),bid)8周。服药前后行24 h动态心电图检查各1次,分析24 h时域和5 min频域指标。结果:贝凡洛尔使高血压患者的长程时域指标SDNN,rMSSD,PNN_(50)增加;短程频域指标HF增加, LF,VLF,LF／HF下降。与治疗前比较rMSSD,PNN_(50),HF,LF／HF的改善有显著统计学差异。结论:高选择性β_1受体阻滞剂贝凡洛尔对原发性高血压患者的HRV产生有益的作用。

贝凡洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者心率变异性的影响

目的:研究贝凡洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者心率变异性的影响。方法:53例原发性高血压患者洗脱2周后,随机口服贝凡洛尔(n=26,贝凡洛尔组)100～200 mg/日,分两次口服,或美托洛尔(n=27,美托洛尔组)100～150 mg/日,分两次口服,治疗8周。服药前后行24小时动态心电图检查各1次,分析24小时时域和5分钟频域指标。结果:服药后贝凡洛尔组24小时长程时域指标:相邻RR间期之差的均方根(rMSSD),全部RR间期中相邻RR间期之差大于50 ms的心搏数除总的RR间期个数乘以100(PNN_(50))均较用药前增加,有显著性差异(P<0.05～0.01);5分钟短程频域指标:高频(HF)增加,低频(LF)/HF下降,与用药前比较有显著性差异(P<0.05)。而美托洛尔组24小时长程时域指标:rMSSD较用药前增加,有显著性差异(P<0.05),5分钟短程频域指标:HF较用药前增加,LF/AF则降低,均有显著性差异(P<0.05),组间比较无统计学差异。结论:与美托洛尔相比,具轻度α_1受体阻滞作用的高选择性β_1受体阻滞剂贝凡洛尔,同样改善原发性高血压患者的心率变异性。

贝凡洛尔治疗原发性高血压的疗效和安全性评价

目的 随机、开放、平行对照的比较评价两种选择性 β1受体阻断剂 (贝凡洛尔 美托洛尔 )治疗原发性高血压的疗效和安全性。方法 选择原发性高血压患者 136例 ,随机分为两组服用贝凡洛尔 10 0mg～ 2 0 0mg d或美托洛尔10 0mg～ 15 0mg d ,每日分二次治疗共 8周 ,根据需要 4周末调整剂量。分别比较两组药前、后第 2、4、6、8周末坐位血压和心率的变化。结果 口服盐酸贝凡洛尔 (10 0～ 2 0 0mg d ,分两次 )治疗原发性高血压 ,药后 2、4、6、8周平均SeDBP降低值分别为 8.9± 6 .4mmHg、7.9± 7.1mmHg、10 0± 8.2mmHg、11 0 0± 8.2mmHg ;平均SeSBP降低值分别为 8.8±11.4mmHg、10 6± 12 0mmHg、8.6± 14 .2mmHg、10 3± 14 .8mmHg。美托洛尔组 (10 0～ 15 0mg d ,分两次 )。药后 2、4、6、8周平均SeDBP降低值分别为 8.1± 9.2mmHg、7.7± 8.6mmHg、10 4± 7.9mmHg、10 7± 8.4mmHg ;平均SeSBP降低值分别为 7.1± 13.9mmHg、7.5± 13.3mmHg、10 9± 13.2mmHg、11.3± 13.9mmHg。服药前后降压值两组内比较均P =0 0 0 ,组间比较无统计学差异。贝凡洛尔单药治疗原发性高血压病患者 70 97%需要服用 2 0 0mg d。两组治疗后心率均较基线下降 ,贝凡洛尔组于治疗 4周后心率下降幅度有统计学差异 。

贝凡洛尔与美托洛尔的降压作用比较

贝凡格尔１２指肠给药（ｉｄ）对清醒大鼠血压和清醒自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）的降压作用比美托洛尔强、显效快，ｉｖ贝凡洛尔对麻醉大鼠、麻醉狗及急性肾性高血压大鼠的降压作用比美托洛尔强。且贝凡洛尔无论ｉｄ还是ｉｖ其降压持续时间均长于美托洛尔。

贝凡洛尔的心血管效应和对中枢神经系统的影响

贝凡洛尔（ｂｅｖａｎｔｏｌｏｌ）可使豚鼠离体心脏心率减慢，心肌收缩力减弱，但对冠脉流量无明显影响。贝凡洛尔ｉｐ给药可增强小鼠对常压缺氧的抵抗力，明显缩小大鼠心肌梗塞面积。肾上腺素对麻醉狗的升压作用被贝凡洛尔降低。另外，贝凡洛尔ｉｇ给药对小鼠协调运动，逃避性条件反射形成及消退均有明显影响。

新型β-环糊精手性固定相的合成及其对贝凡洛尔的拆分

采用分步法合成一种新型β-环糊精衍生物并化学键合到γ-巯丙基硅胶上.在合成中的每步均对产物进行纯化及表征,并确证化合物的结构,采用湿法装柱将自制的手性固定相装填成色谱柱(250 mm×4.6 mm×5μm).在高效液相色谱中,流动相为甲醇-25 mmol/L KH_2PO_4(60/40,V/V),流速为0.5 m L/min,检测波长为259 nm,色谱柱温为25℃时,此新型β-环糊精衍生物键合硅胶手性固定相对贝凡洛尔表现出良好的分离特性.

贝凡洛尔与美托洛尔治疗Ⅰ、Ⅱ级原发性高血压病的比较

目的:观察新药贝凡洛尔的降压疗效并与美托洛尔作对照。方法:选择Ⅰ、Ⅱ级高血压病病人43例,经2周安慰剂清洗后,采用随机、单盲、平行对照方法,其中贝凡洛尔组23例,口服贝凡洛尔50～100mg,bid;美托洛尔组20例,口服美托洛尔50～75mg,bid。疗程均为8周,同时观察两组的血压、心率、血糖、血脂、肝肾功能。结果:(1)贝凡洛尔与美托洛尔比较,两组各自降压幅度差别均有非常显著性意义(P<0.01)但疗效比较无显著性意义(P>0.05);(2)用药后两组心率均减慢(P<0.01),但贝凡洛尔减慢较少(P<0.01);(3)两组各项血生化指标治疗前后差别均无显著性意义(P>0.05),不良反应均较轻且可耐受。结论:贝凡洛尔是治疗Ⅰ、Ⅱ级高血压病的有效和安全的药物,贝凡洛尔对心率的变化的影响略优于美托洛尔。

贝凡洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者心率变异性的影响

目的探讨比较贝凡洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者心率变异性的影响。方法选取该院2011年1月至2013年1月该院收治的原发性高血压患者60例,将所有患者随机分为贝凡洛尔组(给予贝凡洛尔治疗)和美托洛尔组(给予美托洛尔治疗)各30例,对两组患者治疗8周后的24 h长程时域指标和5 min频域指标进行比较。结果时域指标:治疗8周后,贝凡洛尔组治疗前、后24 h连续正常R-R间期标准差平均值(rMMSD)和正常R-R间期之差大于或等于50 ms的心搏比率(PNN50)均明显上升,差异有统计学意义(P<0.05);美托洛尔组治疗前、后的rMMSD明显上升,差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗后rMMSD、PNN50、正常R-R间期标准差3项指标比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。频域指标:两组治疗后高频功率均较治疗前明显升高,差异有统计学意义(P<0.05),低频功率/高频功率比值较治疗前明显缩小,组内前后比较差异有统计学意义(P<0.05),组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论贝凡洛尔和美托洛尔在原发性高血压患者心率变异性中的作用效果差异不大,均可改善患者的心率变异性。

快速灵敏的HPLC方法检测人血浆中贝凡洛尔的浓度

目的：建立高效液相色谱法测定人血浆中贝凡洛尔的浓度。方法：空白血浆加贝凡洛尔和内标普萘洛尔,液液萃取法进行提取,然后用HPLC进行分析。采用Plastisil ODS柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-10 mmol甲酸胺水溶液（含0.2%甲酸）（35∶65）,流速为1 mL.min-1,检测波长为280nm,柱温40℃,进样量为20μL。结果：本方法线性范围是15.5-1 984 ng.mL-1,r2=0.999 9,最小检出浓度（LLOQ）为15.5 ng.mL-1,绝对回收率均在86%以上,相对回收率在94%-98%之间,日内、日间RSD均小于15%。结论：本方法经济、简便、灵敏,适用于贝凡洛尔血药浓度检测和药动学研究。

动态血压监测比较两种β_1受体阻滞剂的降压疗效

目的 :用动态血压监测 (ABPM )的方法比较两种 β1受体阻滞剂———贝凡洛尔 (bevantolol)与美托洛尔 (metoprolol)治疗原发性高血压的疗效。方法 :选择原发性高血压患者 5 0例 ,随机分为贝凡洛尔组 2 4例 ,美托洛尔组 2 6例。分别观察服药前和服药后 8周末的 2 4h、白昼、夜间及各时点的动态血压变化。结果 :贝凡洛尔组和美托洛尔组服药前、服药后 8周末的 2 4h、白昼和夜间的平均收缩压、舒张压明显下降 ,有显著性差异(P <0 0 5或P <0 0 1)。贝凡洛尔组服药后 8周末各时点收缩压和舒张压均较服药前下降 ,有显著性差异 (P <0 0 5 )。美托洛尔组服药后 8周末各时点的收缩压和舒张压较服药前下降 ,但服药后的第 2 3～ 2 4h血压下降不明显 (P >0 0 5 )。结论 :贝凡洛尔 ( 10 0～ 2 0 0mg/d ,分两次口服 )可维持 2 4h平稳降压 ;美托洛尔 ( 10 0～ 15 0mg/d ,分两次口服 )仅能维持 2 2h内血压下降。

世界药物新闻(八)

一、国外研制的新药: 1、据美国制药公会的最近调查,以研究为基础的制药厂目前正在开发的259个能治疗28种老年性疾病的药品,与上次调查相比,药品的数量又增加了38种。如果将心血管病、癌症和衰老分别统计。