对映-贝壳杉烷型二萜Leukamenin E对人早幼粒白血病HL-60细胞分化的诱导作用

目的：研究对映-贝壳杉烷型二萜Leukamenin E对人早幼粒白血病HL-60细胞分化的诱导作用。方法：采用台盼蓝染色法、吉姆萨染色法、NBT还原力测定法、荧光颗粒吞噬法及流式细胞术分别检测0（空白对照）、0.3、0.6、0.9、1.2μmol/L的Leukamenin E及1.2μmol/L全反式维甲酸（ATRA）作用于HL-60细胞24、48、72、96 h后对细胞数目的影响,以及作用72 h后细胞核形态、NBT还原能力（以NBT阳性细胞率计）、细胞吞噬能力（以荧光探针P的荧光强度计）以及细胞表面抗原CD11b表达的改变情况。结果：与空白对照比较,0.3-1.2μmol/L的Leukamenin E及1.2μmol/L的ATRA作用48、72、96 h后HL-60细胞数目减少,且作用72 h后带状核细胞和分叶状核细胞数目增加（P〈0.01）,细胞NBT阳性细胞率和细胞表面CD11b表达水平增加（P〈0.01）,P荧光强度增强。结论：Leukamenin E可诱导HL-60向成熟粒细胞分化,与白血病分化治疗剂ATRA具有相似的分化诱导特点。

牛尾草中一新的对映-贝壳杉烷型二萜(英文)

从牛尾草 [Isodonternifolius (D .Don)Kudo]的地上部分分离得到一个新的对映 -贝壳杉烷型二萜 ,命名为牛尾草素H (1) ,通过波谱方法鉴定了它的结构。此外 ,还分离得到 5个已知的对映 -贝壳杉烷型二萜化合物 :香茶菜醛 (2 ) ,长管香茶菜素A ,E和G (3- 5 ) ,开展香茶菜素E (6 ) ,以及木樨草素 (7) ,芹菜素 (8) ,α -香树脂醇 (9) ,乌索酸 (10 )和2α -羟基乌索酸 (11)。

对映-贝壳杉烷型二萜类化合物对土壤纤毛虫群落的毒性效应

选取小陇山自然保护区麻沿林区的土壤纤毛虫并通过盆栽实验从纤毛虫的群落结构、丰度和食性三方面研究了对映-贝壳杉烷型二萜类化合物对纤毛虫群落的毒性作用。纤毛虫群落结构采用"非浸没式培养法"进行分析,物种鉴定采用活体观察和蛋白银染色法,同时采用直接计数法分析土壤纤毛虫的丰度。共鉴定到纤毛虫88种,隶属于3纲11目29科42属,其中对照组75种;分析表明二萜化合物可导致土壤纤毛虫群落结构的衰退演替;双因子方差分析显示纤毛虫物种数在二萜化合物各浓度处理组间呈现极显著差异(F5,9=137.776,P<0.01),并在不同时间处理组间呈显著差异(F5,9=2.607,P<0.05);线性回归分析显示土壤纤毛虫总物种数随着二萜类化合物浓度的升高有下降趋势,具有良好的直线线性关系(R2=0.9521)。当二萜类化合物浓度超过32.5 mg/kg时土壤纤毛虫优势种由膨胀肾形虫、长篮环虫、大口薄咽虫和长圆膜袋虫演替为膨胀肾形虫、长篮环虫、苔藓膜袋虫、水藓薄咽虫和大弹跳虫,且C/P系数从小于1变为大于1,当施药浓度超过62.5 mg/kg时,优势种演替为大弹跳虫、小尖毛虫、有肋薄咽虫和一种前口虫。同时,分析还显示肾形目对二萜化合物有较高的耐受能力,下毛目、前口目和篮口目对二萜类化合物有一定的耐受能力。对纤毛虫食性研究发现二萜类化合物对纤毛虫的影响还与纤毛虫的食性有关,尤其对肉食性纤毛虫危害最大。比较分析显示,在相同暴露时间,不同施药浓度下土壤纤毛虫丰度与对照组相比均有极明显的降低,而同一施药浓度,随着暴露时间逐渐延长,纤毛虫的数量逐渐回升,但即使土壤中二萜类化合物残留浓度很低,也对纤毛虫群落有显著的抑制作用。非参数多个独立样本检验分析结果表明各浓度组间纤毛虫的丰度存在极显著差异。结果表明,不同浓度的对二萜化合物对土壤纤毛虫群落结构在种类组成和丰度方面均成具有强烈的扰动作用。

大果大戟中的一个对映-贝壳杉烷型二萜(英文)

从大果大戟的根部首次分离得到一个对映-贝壳杉烷型二萜,利用波谱方法鉴定为ent-16α,17-dihydrox-ykauran-3-one(1)。首次对化合物1在甲醇中的碳谱和氢谱数据进行了全归属。

疏花毛萼香茶菜中一新的对映-贝壳杉烷型二萜(英文)

从疏花毛萼香茶菜 (Isodoneriocalyxvar.laxiflora)叶中分离得到一新的对映 -贝壳杉烷型二萜 ,命名为疏花丁素 (1) ,通过波谱方法鉴定了它的结构。此外 ,还分离得到 6个已知对映 -贝壳杉烷型二萜化合物 :疏花甲素 (2 ) ,毛萼晶A -C (3～ 5)和Q (6 ) ,毛萼乙素(7) ,以及cirsimaritin (8)和 2α -羟基乌索酸 (9)。

圆滑番荔枝树皮中一个新的贝壳杉烷型二萜

对番荔枝科植物圆滑番荔枝(Annona glabraL inn.)树皮的化学成分进行了研究,分离得到一个新的贝壳杉烷型二萜。树皮15 kg,95%乙醇回流提取3次,每次2 h。浸膏混悬于适量水中,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。所得乙酸乙酯部分再经过反复硅胶柱层析及重结晶后,得到一个贝壳杉烷型二萜类化合物1,经理化及波谱分析,其结构确证为一个新的贝壳杉烷型二萜,命名为:16α-羟基-17-乙酰氧基-对映-贝壳杉烷-19-羧酸。

旱生香茶菜中三个新的对映 -贝壳杉烷型二萜(英文)

从旱生香茶菜 (Isodonxerophilus)叶中分离得到 3个新的对映 -贝壳杉烷型二萜 ,旱生香茶菜素G ,H和I。通过波谱方法鉴定了它们的结构。

两种贝壳杉烷型二萜2D－NMR研究

本文介绍了两种贝壳杉烷型二萜（３α，１６α，１７－三羟基贝壳杉烷Ⅰ和３α，１６α－二羟基贝壳杉烷－１７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙Ⅱ）的二维核磁共振光谱（２Ｄ－ＮＭＲ）分析，通过采用高分辨核磁共振光谱（ＤＥＰＴ，￣１Ｈ－￣１Ｈｃｏｓｙ，￣１Ｈ－￣（１３）Ｃｃｏｓｙ）使一些相互掩盖的核磁共振信号得以确定。

刺五加贝壳杉烷型二萜类化合物及其抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的活性研究

目的研究刺五加（Acanthopanax senticosus Harms）的化学成分及其抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）活性。方法利用生物活性导向分离方法分离得到具有蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性的贝壳杉烷型二萜类化合物。结果9个化合物分别鉴定为17-isobutyryloxy—16αH—kauran-19-oic acid（1），17-hydroxy-16αH—kauran-19-oic acid（2），17-acetoxy-18-isobutyryloxy—16αH—kauran-19-oic acid（3），ent—kaur-16-ell-19-oic acid（4），ent—kaur-16-en-19-oic acid（kaurenoic acid（5），4-epirulopezol（6），16α-hv—droxy—ent—kauran-19-oic acid（7），16αH，17-isovaleryloxy—ent—kauran-19-oic acid（8）和16α—hydroxy-17-isovaleryloxyent—kauran-19-oic acid（9）。结论化合物1～3、5和6为首次从该植物中分离得到。化合物1、3～6和8，对PTP1B活性具有抑制作用，其IC50值在（5．6±0．8）到（22．8±1．2）μmol·L^-1之间。

中华双扇蕨中一个新的贝壳杉烷型二萜(英文)

从中华双扇蕨(Dipteris chinensis)中分离得到一个新的对映贝壳杉烷型二萜和反式桂皮酸的二聚体:16β-hydroxy-17-[(Z)-p-coumaroyl]-ent-kauran-19-oicacid,命名为dipterinoid A(1)。同时首次从该植物中分离得到其他13个已知化合物。

大花美人蕉根中1个新的对映-贝壳杉烷型二萜类化合物

采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对大花美人蕉根的乙醇提取物中的化学成分进行分离纯化,并运用现代波谱学手段鉴定化合物结构。从中分离得到2个对映-贝壳杉烷型二萜类化合物,鉴定为(5R,8S,9S,10R,13R)-2-酮-对映-贝壳杉-15-烯-17-酸(1)和(4R,5S,8S,9S,10S,13R)-19-羟基-对映-贝壳杉-15-烯-17-酸(2),化合物1为新化合物,化合物2为首次从大花美人蕉根中分离得到。

贝壳杉烷型四环二萜^(13)C NMR谱的研究及其应用

较系统的总结了贝壳杉烷型四环二萜的1 3CNMR数据 ,探讨了其1 3CNMR的规律和特征 .并在此基础上报道了一个新的贝壳杉烷型四环二萜化合物———对映 1 6β,1 7,1 8 三羟基 贝壳杉烷 1 9 羧酸 .

新型对映-贝壳杉烷二萜化合物jaridonin体外抗肿瘤活性及其作用机制探讨

目的研究新型二萜类化合物jaridonin体外抗肿瘤活性及其诱导癌细胞凋亡的部分作用机制。方法采用噻唑蓝(MTT)法检测jaridonin对HeLa、Spc-A1、HT-29、EC-1等4种人癌细胞株增殖抑制作用并计算IC50值,光学显微镜进行细胞形态学观察,流式细胞术分析其对细胞周期、细胞凋亡以及线粒体膜电位的影响,Western blot法检测jaridonin对细胞凋亡通路相关蛋白表达的影响。结果 Jaridonin能较好抑制4种癌细胞的增殖,并能显著诱导细胞凋亡。Jaridonin作用于EC-1细胞后明显引起G2/M期细胞周期阻滞,上调p53,Bax,p21和p27蛋白表达水平,使线粒体膜电位下降以致细胞色素C从线粒体释放到细胞质,活化caspase-9和caspase-3,诱导细胞凋亡。结论 Jaridonin对食管癌细胞有明显的抑制生长及诱导凋亡作用,其作用机制可能与诱导细胞周期阻滞以及激活线粒体凋亡途径有关。

黄花香茶菜的二萜成分研究

目的 研究黄花香茶菜 Isodon sculponeata(Vaniot) Hara的化学成分。方法 利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化 ,通过理化方法及光谱分析鉴定其结构。结果 从黄花香茶菜干叶的丙酮提取物中分得 6个对映 -贝壳杉烷型二萜化合物 ,其中一个为新化合物 ,命名为黄花香茶菜戊素 (sculponeatin E, ) ,其余二萜化合物分别鉴定为延命草素 (enmein, ) ,epinodosin( ) ,epinodosinol( ) ,大萼变形甲素 (m acrocalyxoformin A, )和大萼变型乙素 (macrocalyxoform in B, )。结论 化合物 为新化合物 ,化合物 和 系首次从该植物中分得。

维西香茶菜二萜化学成分及细胞毒活性的研究

从甘肃产维西香茶菜(Rabdosia weisiensis C.Y.Wu)的干茎叶中分离出5个贝壳杉烷型二萜化合物,用波谱学方法进行了结构鉴定,依次为:Kamebacetal A(工),Kamebanin(Ⅱ),Weisiensin B(Ⅲ),Macrocalyxin D(Ⅳ),Excisanin K(Ⅴ).用SRB法分别进行了体外细胞毒活性测试,结果表明化合物Ⅰ～Ⅴ对癌细胞株Bel-740,HO-8910都具有较强的细胞毒活性.

番荔枝属植物树皮中二萜类成分的HPLC-ELSD分析

目的建立一种HPLC—ELSD分析方法，测定不同产地、不同种番荔枝属植物树皮中4种贝壳杉烷型二萜的含量。方法采用Agilent ZORBAX 80A Extend—C18柱，0．3％冰醋酸溶液（A）-乙腈（B）梯度洗脱[0～40min，60％～0％（A）；40％-100％（B）]，流速0．6mL·min^-1，蒸发光散射检测器（ELSD）。结果4种贝壳杉烷型二萜与相邻杂质能较好分离，理论塔板数按16α—hydro-19-acetoxy—ent—kauran-17-oic acid（Ⅲ）计算不低于49000。贝壳杉烷型二萜成分以海南产圆滑番荔枝中含量最高。结论该方法精密度高、分离效果好，分析准确，适合于该属植物中二萜类成分的含量测定；不同产地、不同种植物中各成分均存在一定的差别。

毛叶香茶菜二萜成分研究

目的 进一步研究毛叶香茶菜的化学成分及生物活性。方法 利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化 ,通过各种波谱分析鉴定其结构。结果 从毛叶香茶菜的 70 %丙酮粗提物的乙酸乙酯部分得到 5个已知的对映—贝壳杉烷型二萜 ,分别为Epinodosin(Ⅰ )、Odonicin(Ⅱ )、Lasiodonin(Ⅲ )、冬凌草甲素 (OridoninⅣ )、Shikokianin(Ⅴ )。结论 化合物Lasiodonin(Ⅲ )

HPLC法测定溪黄草不同部位中5个二萜的含量

目的建立反相高效液相层析（RP-HPLC）法同时测定溪黄草不同部位中5个对映-贝壳杉烷型二萜类延命素[enmein,（1）],黄花香茶菜甲素[sculponeatin A,（2）],诺多星[nodosin,（3）],毛果青茶菜素[isodocarpin,（4）]和毛栲利素[lasiokaurin,（5）]含量的方法,并进行多批次药材成分分析,为溪黄草质量评价提供依据。方法采用Kromasil C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相为甲醇-0.1%甲酸,梯度洗脱,流速0.7 m L·min-1,检测波长254 nm。结果 5个二萜的标准曲线及线性范围依次为：（1）Y=5246.4X＋13.86（0.075~1.50μg,r=0.9999）;（2）Y=4673.4X＋78.09（0.121~2.43μg,r=0.9999）;（3）Y=3459.4X＋22.33（0.372~7.43μg,r=1）;（4）Y=4432.8X＋14.71（0.144~2.88μg,r=1）;（5）Y=2434.1X＋0.69（0.010~1.960μg,r=0.9999）。平均加样回收率为99.14%~100.7%,RSD为0.48%~2.53%。结论经过系统的方法学考察,该法简便,准确,重复性好,可用于溪黄草药材的质量分析及控制。

常用中药豨莶研究进展

莶中已分离鉴定 42个成分 ,其中 17个是新二萜类化合物。我研究组确定了 17个新成分中的 10个 ,并对

圆滑番荔枝的化学成分研究

目的 :从番荔枝科植物圆滑番荔枝 ( Annona glabra Linn.)树皮提取分离活性成分。方法 :95%乙醇提取、溶剂萃取、硅胶柱层析、重结晶等。结果 :分离到 6个化合物 ,其中 5个为贝壳杉烷型二萜 ,1个生物碱。5个二萜 、 、 、 、 分别为 ( -) -kaur-1 6-en-1 9-oic acid、1 6α-hydro-1 9-acetoxy-ent-kauran-1 7-oic acid、( -) -kau-ran-1 9-al-1 7-oic acid、ent-1 9-carbomethoxykauran-1 7-oic acid、1 9-hydroxy-1 6α-( -) -kauran-1 7-oicacid,生物碱为oxoglaucine。结论 :萜 ent-1 9-carbomethoxykauran-1 7-oic acid、萜 1 9-hydroxy-1 6α-( -) -kauran-1 7-oic acid和生物碱 oxoglaucine为首次从该植物中分得。