无定型贝曲沙班马来酸盐的制备及表征

固体药物的多晶型现象对药物的理化性质、稳定性、体外溶解和体内溶出等有重要影响,在原料药的开发和制剂阶段有重要的研究意义。采用低温析晶、蒸发结晶、减压蒸馏结晶和冷冻干燥结晶等多种结晶方法对贝曲沙班马来酸盐的晶型进行研究,然后经冷冻干燥结晶后得到热稳定性及溶解度良好的一水无定型产品,再经粉末X射线衍射分析法(XRD)、差示扫描热分析法(DSC)、热重分析法(TGA)、红外光谱分析法(IR)、高效液相色谱法(HPLC)及扫描电子显微镜法(SEM)等方法对所得无定型贝曲沙班马来酸盐进行表征。结果表明:所得无定型贝曲沙班马来酸盐是一种通道水合物,且贝曲沙班马来酸盐与水的摩尔比为1∶1;该无定型具有良好的热稳定性,颗粒尺寸在50μm以内,溶解度高于药用晶型,将有望作为原料药用于制剂生产。

新型口服抗凝药贝曲沙班

抗凝治疗是血栓栓塞性疾病的主要预防和治疗手段。贝曲沙班(betrixaban),一种新型口服Xa因子抑制剂,是目前唯一一个用于预防急性重症患者的静脉血栓(VTE)及并发症形成的口服抗凝血剂。本文对贝曲沙班的有效性和安全性等做一综述。

直接Xa因子抑制剂贝曲沙班

心脑血管疾病已成为全球致病和致死率最高的疾病之一,血栓形成是心脑血管疾病的主要诱因。传统的抗凝药物以肝素和华法林为主,但存在出血、血小板减少的明显不良反应。Xa因子处于内源性凝血和外源性凝血通路的中心位置,并且每分子的Xa因子可活化产生约1 000分子的凝血酶,Xa因子抑制剂的出现为抗凝药物的发展提供了新的方向。贝曲沙班是一种口服的直接Xa因子抑制剂,也是目前唯一经肾脏排泄最少的药物,在一系列研究中显示出良好的治疗前景。主要从贝曲沙班的药物概况、相关背景、合成路线、作用机制、临床研究等方面进行介绍。

预防静脉血栓栓塞的口服新药贝曲沙班

贝曲沙班是新型的口服Ⅹa因子抑制剂,由美国食品和药物管理局于2017年6月23日批准上市,用于因急性内科疾病住院患者预防静脉血栓栓塞及并发症的发生,是目前经肾脏排泄最少的抗凝药,可用于严重肾功能不全的患者。本文对贝曲沙班的药效学、药动学、临床试验及安全性等作一综述。

抗凝新药贝曲沙班研究进展

贝曲沙班是一种具有高选择性的直接Xa因子抑制剂,优点在于不经肾脏清除,可用于严重肾功能不全的患者。本文介绍了其作用机制、合成方法、临床应用及其开发前景。

新型凝血酶Xa因子抑制剂贝曲沙班的药理作用与临床评价

贝曲沙班是凝血酶Xa因子的直接抑制剂(FXa),用于预防成年患者因中度至重度限制运动或其他危险因素而发生静脉血栓栓塞的新型口服抗凝药。本文就贝曲沙班的药理作用、药动学、临床评价和安全性等进行综述。

新型口服抗凝药的药理学特点及其应用

新型口服抗凝药(NOAC)与食物或其他药物相互作用少,可快速起效,生物利用度高,药代动力学确切,个体差异小,抗凝效果稳定,颅内出血并发症减少,患者服药依从性好,可用于长期治疗,且多数研究证实了NOAC对预防非瓣膜性房颤(NVAF)患者卒中、静脉血栓栓塞症(VTE)的有效性和安全性。