索利那新联合米拉贝隆治疗女性膀胱过度活动症的临床效果

目的探究索利那新联合米拉贝隆治疗女性膀胱过度活动症(OAB)的效果。方法选取2020年1月至2023年2月九江市第一人民医院收治的60例OAB女性患者作为研究对象,按随机数字表法将其分为对照组与试验组,每组各30例。对照组患者采用索利那新治疗,试验组患者在对照组的基础上加用米拉贝隆治疗。比较两组患者的临床疗效、排尿情况、膀胱过度活动症评分(OABSS)、不良反应。结果试验组患者治疗12周的总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗4、8、12周的每天排尿次数、夜尿、尿急、急迫性尿失禁次数均少于治疗前,治疗12周的每天排尿次数、夜尿、尿急、急迫性尿失禁次数少于治疗4、8周,治疗8周的每天排尿次数、夜尿、尿急、急迫性尿失禁次数少于治疗4周,差异有统计学意义(P<0.05);试验组患者治疗4、8、12周的每天排尿次数、夜尿、尿急、急迫性尿失禁次数均少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗4、8、12周的OABSS评分低于治疗前,治疗12周的OABSS评分低于治疗4、8周,治疗8周的OABSS评分低于治疗4周,差异有统计学意义(P<0.05);试验组患者治疗4、8、12周的OABSS评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者的不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论女性OAB患者采用米拉贝隆、索利那新联合治疗可减轻病症,提高疗效,且不增加不良反应。

米拉贝隆联合奥昔布宁在膀胱过度活动症患者中的应用效果观察

目的探究米拉贝隆联合奥昔布宁在膀胱过度活动症患者中的应用效果。方法选取2020年~2022年收治的膀胱过度活动症患者105例,按照随机数字法分为对照组(n=52)和观察组(n=53),其中对照组给予米拉贝隆治疗,观察组采用米拉贝隆联合奥昔布宁治疗。比较两组临床疗效、相关症状评分、心理状态、疾病指标情况及不良反应发生率。结果观察组总有效率(96.23%)高于对照组(80.77%)(P<0.05);治疗后,两组国际前列腺症状评分(IPSS)、储尿期症状评分(USPSS)、排尿期症状评分(VSS)及膀胱过度活动症评价量表(OABSS)评分均下降,且观察组低于对照组(P<0.05);治疗后,两组患者的抑郁自评量表(SDS)、焦虑自评量表(SAS)评分均下降,且观察组低于对照组(P<0.05);观察组的排尿量情况、平均尿流率、最大尿流率、膀胱顺应性及最大膀胱压测定容量均优于对照组(P<0.05);观察组不良反应发生率(7.55%)低于对照组(19.23%),但差异无统计学意义(P>0.05)。结论采用米拉贝隆联合奥昔布宁治疗膀胱过度活动症患者效果显著,能够缓解排尿期症状,改善排尿情况,且不会增加不良反应发生情况,减少患者的负面情绪。

米拉贝隆联合坦索罗辛在双J管综合征预防中的应用效果

目的 观察米拉贝隆联合坦索罗辛在双J管综合征预防中的应用效果。方法 选取2022年1—12月韶关市粤北人民医院收治的上尿路结石患者80例,均接受了输尿管镜手术治疗。采用信封法分为观察组和对照组,各40例。对照组予盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗,观察组在对照组基础上予米拉贝隆缓释片治疗,2组均持续给药至拔管。比较2组双J管综合征防治效果,治疗前后膀胱过度活动评分(OABSS)、生活质量评分(USSQ)、膀胱感知状态评分(PPBC)差异及置管期间止痛药物使用次数与拔管后疼痛程度[视觉模拟评分法(VAS)]。结果 观察组腰痛、血尿、尿频、膀胱刺激征发生率均低于对照组(P<0.05或P<0.01);2组尿急发生率比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,2组OABSS、USSQ、PPBC评分均较治疗前降低,且观察组低于对照组(P均<0.01);观察组置管期间止痛药物使用(2.50±0.86)次,少于对照组的(4.26±1.20)次(t=7.540,P<0.001);观察组拔管后VAS评分为(5.41±1.59)分,低于对照组的(6.84±1.67)分,(t=3.922,P<0.001)。结论 米拉贝隆联合坦索罗辛在双J管综合征预防中的应用效果满意,能预防腰痛、血尿、尿急等的发生,使患者获得更满意的生活质量,在改善输尿管痉挛、膀胱活动等方面亦效果理想。

黛力新联合米拉贝隆治疗女性膀胱过度活动症的临床疗效及安全性

比较研究了黛力新联合米拉贝隆在治疗女性膀胱过度活动症(OAB)方面的效果和安全性。方法 笔者回顾性分析了2021年7月至2022年12月在医院接受治疗的62名女性OAB患者,并将她们随机分为对照组(31例)和实验组(31例)。对照组患者口服米拉贝隆(50mg,每天1次);给实验组的治疗方式是每天口服黛力新(10.5mg)和米拉贝隆(50mg)。通过比较两组患者在用药前、用药后(4周、8周、12周)的每天(排尿、尿急、夜尿、急迫性尿失禁)次数和膀胱过度活动症症状评分(OABSS评分),我们利用抑郁自评量表(SDS)和焦虑自评量表(SAS)来评估两组患者心理压力的程度。对比两组患者的生活质量差异,使用生命质量调查表(QLQ-C30)。统计这两组患者在治疗后出现不良反应的比率,包括口干、便秘和尿潴留等症状。结果 两组患者治疗4周、8周、12周后,每天的(排尿次数、尿急、夜尿、急迫性尿失禁)次数以及OABSS评分平均值都比治疗前有所改善。然而,实验组的治疗效果更加明显(P<0.05)。12周后,对于两组患者来说,他们使用药物后发生不良事件的比率没有明显的不同(P值大于0.05)。实验组的患者在焦虑、抑郁方面比对照组的患者程度更低,并且这种差异在统计学上是有意义的(P<0.05)。对照组和实验组的患者治疗后的生活质量评分均有提高,但实验组在情绪、认知、躯体、角色以及社会功能方面的表现均比对照组更好(P<0.05)。结论 黛力新和米拉贝隆的联合治疗对于女性OAB的效果明显,可以减轻患者在储尿期间的临床症状,提高他们的生活质量,并且没有引起明显的不良反应。

米拉贝隆联合针灸治疗膀胱过度活动症患者(肾阳虚型)的临床分析

目的评价米拉贝隆联合针灸治疗膀胱过度活动症患者(肾阳虚型)的有效性和安全性。方法病例来自2021年10月至2023年4月由福建中医药大学附属人民医院(福建省人民医院)泌尿外科临床诊断轻、中度膀胱过度活动症(肾阳虚型)患者60例,按随机数字表法分为治疗组:口服米拉贝隆+针灸治疗(n=30),对照组:口服米拉贝隆(n=30)。采用生活质量评分表(QOL)、膀胱过度活动征评分(OABSS)分别于用药前1天、第4、6周分别记录并评分,采用尼莫地平法进行疗效的评价。结果治疗组与对照组在治疗4周后OABSS评分较同组治疗前下降(6.23±1.48)vs.(6.60±1.47),QOL评分较同组治疗前改善(4.07±0.85)vs.(4.10±0.75),但治疗组与对照组之间差异无统计学意义(t=-1.173,P>0.05),两组在治疗6周后,其症状进一步改善,OABSS评分为(2.80±1.38)vs.(4.50±1.78),QOL评分为(2.87±0.62)vs.(3.40±0.71)差别具有统计学意义(t=-4.462,P<0.05)。治疗组有效率为93.33%,对照组有效率为73.33%,两组治疗效果差异上具有统计学意义(χ^(2)=4.32,P<0.05)。治疗6周后,治疗组出现1例血压轻度升高,不良反应的发生率为3.33%(1/30);对照组出现1例短时间的心悸症状、1例血压轻度升高,不良反应发生率为6.67%(2/30),治疗组与对照组不良反应发生率差异无统计学意义(χ^(2)=0.351,P=0.554)。结论针灸联合米拉贝隆治疗膀胱过度活动症患者疗效显著。

米拉贝隆联合索利那新防治前列腺电切术后导尿管相关膀胱刺激症的疗效分析

目的论证米拉贝隆联合索利那新防治经尿道前列腺电切术(TURP)术后导尿管相关膀胱刺激症(CRBD)的有效性和安全性。方法将符合标准的108例接受TURP手术的前列腺增生患者随机分为三组,每组36例;术前1天开始M+S组给予口服米拉贝隆50 mg/d联合索利那新5 mg/d;S组服用单药索利那新5 mg/d;C组仅接受TURP手术。对术后出现中度以上CRBD的患者进行自制综合量表评分,达到设定标准的予静脉滴注间苯三酚处理。观察各组术后第1、3、5天CRBD发生情况,术后5天内静脉给药量,持续膀胱冲洗时间及药物不良反应。结果共有106例患者纳入最终的分析,M+S组除了术后第1天在中度和重度CRBD的发生率上与S组相当外,在其他时间节点的CRBD总发生率、中度和重度CRBD发生率及静脉给药量上均明显优于S组及C组(P<0.05);S组与C组相比在任何时间节点均没有降低CRBD总发生率(P>0.05),但在中度和重度CRBD的发生率及静脉用药量上优于C组(P<0.05)。3组术前及术后第1、3、5天的心率、收缩压、舒张压值均无统计学意义(P>0.05);M+S组和S组中新发口干、便秘的例数略多于C组,但是差异无统计学意义(P>0.05);M+S组额外报告1例新发皮疹。结论米拉贝隆联合索利那新可降低TURP术后CRBD的发生率,减少患者静脉解痉药物的应用,较单药索利那新效果更优且不增加药物不良反应。

米拉贝隆治疗TURP术后膀胱痉挛的临床疗效研究

目的 研究米拉贝隆治疗经尿道前列腺切除术(TURP)术后膀胱痉挛的临床效果。方法 60例行TURP术后出现膀胱痉挛患者,随机分为观察组和对照组,每组30例。所有患者均进行腹部肌肉锻炼,观察组在上述治疗方案的基础上使用米拉贝隆缓释片治疗。比较两组患者临床疗效、置管期排尿情况(膀胱痉挛次数、膀胱痉挛时间、排尿次数)、自主排尿期排尿情况(尿量、急迫性尿失禁次数、尿急次数)。结果 观察组治疗总有效率93.33%高于对照组的73.33%,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组患者膀胱痉挛次数(6.4±1.2)次/周、排尿次数(7.1±1.2)次/d少于对照组的(14.1±3.6)次/周、(9.5±2.6)次/d,膀胱痉挛时间(9.9±3.1)min/次短于对照组的(22.1±7.2)min/次,差异均具有统计学意义(P<0.05)。观察组患者自主排尿期的尿量(241.2±26.2)ml/次大于对照组的(172.5±18.6)ml/次,急迫性尿失禁次数(0.6±0.4)次/d、尿急次数(1.4±0.7)次/d均少于对照组的(1.2±0.6)、(2.9±1.2)次/d,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 米拉贝隆治疗TURP术后膀胱痉挛的效果显著,可改善患者的不适症状,促进患者恢复,值得广泛应用于临床。

米拉贝隆联合坦索罗辛治疗输尿管支架管相关症状的随机对照研究

目的观察米拉贝隆联合坦索罗辛与单一用药相比治疗输尿管支架管相关症状(SRSs)的疗效。方法选取2021年6月至2022年11月因上尿路结石行经尿道腔内碎石术后留置输尿管支架管的195例患者为研究对象。采取随机数字表法分为3组,每组65例。坦索罗辛组术后3 d开始每天口服坦索罗辛0.2 mg,米拉贝隆组术后3 d开始每天口服米拉贝隆50 mg,联合组术后3 d每天服用坦索罗辛0.2 mg+米拉贝隆50 mg。记录3组患者用药前后输尿管支架症状问卷评分(USSQ)、国际前列腺症状评分(IPSS)、生活质量评分(QOL)、疼痛视觉模拟评分法评分(VAS)、药物不良反应情况。结果3组患者均完成临床随访,在用药后拔除支架管时完成问卷调查。与治疗前相比,3组患者用药后USSQ量表中尿路症状评分项以及IPSS评分、QoL评分较治疗前改善,差异有统计学意义(P<0.05)。用药后各组间比较,联合组较单药组USSQ、IPSS、QoL、VAS评分差异无统计学意义(均P>0.05)。结论坦索罗辛以及米拉贝隆均可改善留置输尿管支架期间的尿路不良症状及生活质量,但两者联合用药疗效并不优于单独用药。

米拉贝隆治疗帕金森病伴膀胱过度活动症的疗效观察

帕金森病(Parkinson's disease,PD)是一种常见的慢性进展性神经系统退行性疾病,由黑质多巴胺能神经元变性引起[1]。与PD的运动症状一样,其非运动症状同样可严重影响患者的生活质量。排尿功能障碍作为PD常见的非运动症状之一,其中最常见的是膀胱过度活动症(overactive bladder,OAB),表现为尿急、急迫性尿失禁、尿频、夜尿增多等症状。米拉贝隆是一种强效的β3肾上腺素受体激动剂,在国内外应用于治疗OAB有较好的疗效[2]。但在伴OAB的PD患者中应用较少,本次研究旨在探讨米拉贝隆治疗PD伴OAB的临床效果和安全性。现报道如下。

米拉贝隆联合透明质酸钠膀胱灌注治疗间质性膀胱炎/慢性盆腔疼痛综合征疗效分析

间质性膀胱炎/慢性盆腔疼痛综合征(interstitial cystitis/painful bladder syndrome,IC/BPS)是一种与膀胱相关的慢性盆腔疼痛或压迫感,并伴有至少一种尿频尿急等下尿路症状,女性发病率是男性的2~5倍^([1])。我国IC流行病学多样性研究发现,女性以尿频尿急,排尿困难,性交疼痛及盆腔疼痛等症状为主,临床治疗主要以缓解症状,保护膀胱功能,提高生活质量为主^([2])。

米拉贝隆缓释片的体内外相关性溶出方法研究

目的利用流通池模拟难溶性药物米拉贝隆缓释制剂的溶出,建立米拉贝隆体内和体外的相关性(IVIVC)模型,开发具有预测能力的体外溶出方法。方法经Loo-Riegelman法对三种不同释放速率制剂的体内血药浓度进行反卷积分获得相应的累积吸收百分数(Fabs%),建立体外溶出目标曲线。以纯水为试验介质,流速4.0 mL·min^(-1)的试验条件下进行制剂R(贝坦利^(■),50 mg)和制剂T1、T2(50 mg)的溶出试验,通过高效液相色谱法测定溶出度,梯形面积法获得制剂的累积溶出百分数(F_(diss)%)。结果建立了米拉贝隆缓释制剂体内累积吸收与体外溶出度之间的A级IVIVC(回归系数大于0.9),制剂的外部预测误差在规定范围内。结论本研究建立的米拉贝隆缓释制剂IVIVC模型经验证具有较好的预测能力,该方法拥有的良好区分力及线性模型也可以为质量控制提供参考。

米拉贝隆联合索利那新治疗脊髓损伤后膀胱逼尿肌反射亢进的临床效果

目的观察米拉贝隆联合索利那新治疗脊髓损伤(SCI)后膀胱逼尿肌反射亢进(DH)的临床效果。方法选取2020年10月—2022年2月广东省工伤康复医院收治的SCI后膀胱DH患者60例,采用随机数字表法分为观察组和对照组,每组30例。对照组予琥珀酸索利那新片治疗,观察组在对照组基础上加用米拉贝隆缓释片治疗,2组均连续用药1个月。比较2组治疗前后膀胱功能(膀胱容量与残余尿量)、尿流动力学[排尿时最大尿流速率(Q_(max))、最大逼尿肌压力(P_(detmax))、最大尿流速率时逼尿肌压力(Pdet-Q_(max))及膀胱顺应性(BC)]、国际尿失禁咨询委员会问卷—膀胱过度活动分问卷(ICIQ-OAB)评分,以及不良事件。结果治疗后3 d内,2组膀胱容量与残余尿量较治疗前增加,且观察组大于对照组(P均<0.01)。治疗1个月后,2组Q_(max)、BC较治疗前升高,Pdet_(max)、Pdet-Q_(max)及ICIQ-OAB评分较治疗前降低,且观察组升高或降低的程度大于对照组(P均<0.01)。观察组不良事件总发生率为6.67%,低于对照组的30.00%(χ^(2)=5.455,P=0.020)。结论米拉贝隆联合索利那新治疗SCI后膀胱DH的临床效果肯定,改善患者膀胱功能与尿流动力学指标,提高生活质量且可减少不良事件的发生。

坦索罗辛联合米拉贝隆对BPH伴OAB患者 IPSS评分及储尿期症状的影响

目的:探讨前列腺增生(BPH)伴膀胱过度活动症(OAB)患者采用坦索罗辛联合米拉贝隆治疗的效果。方法:采用随机数字表法将2021年1月-2022年6月医院收治的BPH伴OAB患者80例分为两组,各40例,对照组采用坦索罗辛治疗,观察组采用坦索罗辛联合米拉贝隆治疗,均治疗4周,比较两组临床症状、储尿期症状、生活质量及不良反应。结果:治疗后两组国际前列腺症状(IPSS)评分、OAB患者自我评价量表(OABSS)评分均比治疗前低,且观察组比对照组低,有统计学差异(P<0.05);治疗后两组储尿期夜尿次数、排尿次数及尿急次数均比治疗前少,且观察组比对照组少,有统计学差异(P<0.05);治疗后两组国际尿失禁咨询委员会问卷-膀胱过度活动分问卷(ICIQ-OAB)评分均比治疗前低,且观察组比对照组低,有统计学差异(P<0.05);两组不良反应总发生率比较,无统计学差异(P>0.05)。结论:BPH伴OAB患者采用坦索罗辛联合米拉贝隆治疗可改善临床症状,提高患者的生活质量,且未增加不良反应,安全性好。

米拉贝隆合成工艺研究

本文提供了一种米拉贝隆合成方法,以(R)-2-[(4-氨基苯乙基)氨基]-1-苯基乙醇盐酸盐与2-氨基噻唑-4-乙酸为起始原料,以EDCI为缩合剂,浓盐酸提供酸性环境,经酰胺缩合得米拉贝隆粗品,后采用乙醇-水为重结晶溶剂对米拉贝隆进行精制,得米拉贝隆成品。最佳工艺条件为n{(R)-2-[(4-氨基苯乙基)氨基]-1-苯基乙醇盐酸盐}:n(2-氨基噻唑-4-乙酸)=1∶1.2,反应温度30℃,反应时间2 h,用氢氧化钠调节溶液pH为8~9,析出米拉贝隆粗品,后用50%乙醇水溶液重结晶,得米拉贝隆成品,经HPLC检测,成品纯度高达99.88%。

UPLC-MS/MS法测定米拉贝隆中EDCI

目的:建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MSMS)测定米拉贝隆中基因毒性杂质EDCI。方法:采用Agilent ZORBAX Bonus-RP(150×4.6 mm,3.5μm)色谱柱;流动相A为10 mmol/L乙酸铵溶液,流动相B为乙腈,梯度洗脱;流速1.0 mL/min,柱温35℃;采用电喷雾离子源(ESI)正离子扫描,以监测模式为多反应监测模式(MRM),定量离子对为156.2→86.2(m/z)进行检测。结果:EDCI质量浓度在3.03~60.56 ng/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998);定量限为0.18 ng/mL;检出限为0.06 ng/mL;平均加样回收率为87.0%,RSD为3.2%(n=9)。结论:本方法专属性强、灵敏度高、准确度好,可用于米拉贝隆原料药中EDCI的测定。

星点设计-响应面法优化米拉贝隆缓释片处方

目的:优化米拉贝隆缓释片处方。方法:采用聚氧乙烯(PEO)和羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)为缓释骨架材料,以粉末直压法制备米拉贝隆缓释片。以1、3、5、7 h的累积释放度为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中PEO、HPMC K4M和包衣液(OPADRY?)的用量,并进行验证。比较所制缓释片与原研片(MyrbetriqTM)在不同p H介质(水、p H 1.0的人工胃液、p H 4.5醋酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液)中不同转速(100、50 r/min)下的累积释放度,计算相似因子f2,拟合缓释片的释药模型。结果:优化处方中每片米拉贝隆缓释片含米拉贝隆25 mg、PEO 108.02 mg、HPMC K4M 21.69 mg、OPADRY?2.27%;其1、3、5、7 h的累积释放度与预测值的相对误差分别为4.78%、3.48%、0.69%、-1.41%。所制缓释片与原研片在不同p H介质中和不同转速下释放曲线的f2均大于65;缓释片释药符合零级释药特征。结论:优化处方制备的米拉贝隆缓释片与原研片的释放行为相似。

米拉贝隆和去羟基米拉贝隆的合成

以对硝基苯乙胺和(R)-环氧苯乙烷经开环、还原,与2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸直接缩合三步合成制备了治疗膀胱过度活动症原料药米拉贝隆,并以苯乙酰氯和对硝基苯乙胺为原料,经酰化、还原、缩合制得主要杂质去羟基米拉贝隆。所得目标化合物经红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等结构确证。改进后的米拉贝隆制备工艺反应条件温和、步骤短、操作简便,适合工业放大生产。

米拉贝隆联合赛洛多辛治疗逼尿肌过度活动伴收缩功能受损患者的效果

目的观察米拉贝隆联合赛洛多辛治疗逼尿肌过度活动伴收缩功能受损(DHIC)患者的临床效果。方法选取本院2019年9月至2021年11月收治的DHIC患者40例,随机分为对照组和试验组,每组20例。对照组口服赛洛多辛,试验组口服米拉贝隆和赛洛多辛,共4周。治疗前后,比较两组排尿日记、残余尿量、膀胱过度活动症状评分(OABSS)、生活质量评分及安全性。结果最终对照组18例,试验组19例完成随访。治疗后,对照组每日夜尿次数、残余尿量、生活质量评分明显改善(P<0.01),试验组每24小时排尿次数、每日夜尿次数、每次排尿量、残余尿量、每日尿急评分、OABSS评分和生活质量评分均明显改善(P<0.01)。试验组每24小时排尿次数下降值、每次排尿量下降值、每日尿急评分下降值、OABSS评分和生活质量评分均明显大于对照组(P<0.01)。不良反应包括心悸、心率增快、排尿困难、血压升高、胃部不适、体位性低血压、逆行性射精等,两组间比较无显著性差异(P>0.05)。结论米拉贝隆联合赛洛多辛治疗DHIC患者疗效优于单用赛洛多辛,且药物相关不良反应无明显增加。

米拉贝隆治疗膀胱活动过度症的荟萃分析

目的评价米拉贝隆治疗膀胱活动过度症(OAB)的临床作用。本文通过系统综述和荟萃分析评价药物治疗OAB的有效性和安全性。方法回顾文献,筛选出所有已发表的、使用米拉贝隆治疗OAB的随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期试验。检索数据库包括:Medline、Embase和Cochrane对照试验注册库。检索所得文献的参考文献也一并纳入分析。在此基础上进行Ⅲ期试验的系统综述和荟萃分析。结果对已发表的5项研究所纳入的5 761例患者进行了分析,其中包含4项对比米拉贝隆和安慰剂的Ⅲ期RCT。本项荟萃分析的结果显示米拉贝隆可有效治疗OAB。共同主要有效性终点:24h的尿失禁平均次数[标准平均差(SMD)]=-0.44,95%置信区间(CI)-0.59^-0.29,P<0.000 01);24h的平均排尿次数(SMD=-0.62,95%CI-0.80^-0.45,P<0.000 01)和关键次要有效性终点:每次排尿的平均排出量;24h的尿急平均次数的结果均表明米拉贝隆优效于安慰剂。安全性评估内容包括常见的治疗中出现的不良事件(TEAE)(OR=1.07,95%CI0.92~1.25,P=0.39),高血压、心律失常、尿潴留以及因不良事件导致停药,结果表明米拉贝隆耐受良好。结论本荟萃分析表明,米拉贝隆用于OAB对症治疗安全有效,副反应发生率低。该药是一种能够有效治疗OAB的口服药物,具有有效性与耐受性均衡的特性。

米拉贝隆的合成研究

对硝基苯乙腈分别经过硝基还原、腈基还原,再与(R)-氧化苯乙烯加成反应得到米拉贝隆的关键中间体(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇,(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇在2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)和N,N-二异丙基乙胺(DIEA)作用下与2-氨基噻唑-4-乙酸缩合得到治疗膀胱过度活动症药物米拉贝隆,总收率为67%。