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题名(+)-1,2,3,4-四氢罂粟碱的合成
被引量:2
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作者
张宝华
史兰香
刘胜宝
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机构
石家庄学院化工学院
保定中药制药有限公司
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出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期62-64,共3页
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基金
河北省科技支撑项目(15226601D)
石家庄学院平台基金项目(XJPT007)~~
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文摘
以Merrified树脂固载的BINOL衍生磷酸催化3,4-二氢罂粟碱不对称转移氢化反应制备了(+)-1,2,3,4-四氢罂粟碱。对催化剂进行了筛选并将最优催化剂在Merrified树脂上进行了负载。考察了溶剂、反应温度、Hantzsch酯结构等对产物收率和对映选择性的影响。以甲苯作为溶剂,温度40℃,2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯为氢源时,产物的收率达95%,e.e.值达98%。负载手性磷酸催化剂可以方便的分离和回收利用。催化剂反复利用7次后,催化活性略有降低,活性降低的催化剂可以经氯化氢-乙酸乙酯溶液简单洗涤再生。
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关键词
(+)-1
2
3
4-四氢罂粟碱
3
4-二氢罂粟碱
阿曲库铵
负载binol衍生磷酸
转移氢化
医药原料
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Keywords
(+)-1
2
3
4-tetrahydropapaverine hydrochloride
3
4-dihydropapaverine
atracurium
Merrified resin-bonded binol-derived phosphoric acid
transfer hydrogenation
drug materials
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分类号
TQ426.94
[化学工程]
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