当归多成分“质代关联”研究

目的研究当归水提物多成分体内代谢动态变化过程,筛选当归的质控成分,寻找中药质量评价新方法。方法采用肠系膜静脉和腹主动脉取血的方法,运用HPLC对比分析当归经肠代谢和肝代谢的化学成分特征谱,推断当归水提物中多成分的代谢变化过程。结果分析的15种成分在消化液中均基本稳定,其中有4种成分可能被肠道代谢,7种成分被肝脏代谢。并发现1种新成分是肝代谢产物,7种新成分是肠代谢产物,但其中5种肠代谢产物经肝脏又被代谢转化,未能吸收入血。最终确定了当归水提物中的4种原型成分和3种肠肝代谢产物能吸收入血。结论综合分析当归各成分的代谢轮廓,初步筛选出包括洋川芎内酯I在内的4种原型成分作为质控成分,建立了"质代关联"的中药质量评价方法。

基于质-效-代关联理论的黄芪多成分离体肠段分析研究

目的:通过对黄芪水煎液多成分肠吸收暴露特征的分析,探讨黄芪多成分在大鼠体外肠吸收以及体内代谢情况。方法:采用翻转肠囊法和腹主动脉取血等试验,结合HPLC指纹图谱,研究黄芪水煎液化学成分在肠吸收与体内代谢情况。结果:通过翻转肠囊实验,明确了16种通过肠吸收的成分,其中成分1、2、4、6(毛蕊异黄酮葡萄糖苷)、7(芒柄花苷)、11以原型成分被肠吸收。成分M1、M2、M3、M4、M5、M6、M7、M8、M9、M10是通过肠壁代谢的新成分。HPLC分析腹主动脉采血明确了8种成分入血,其中M9为可通过肠壁代谢吸收入血的成分,成分R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7为经过代谢吸收入血的新成分。结论:综合肠吸收、入血成分分析,肠道和肝脏对黄芪水煎液化学成分具有一定代谢作用,十二指肠段与回肠段是对黄芪成分吸收较好的部位,空肠段是代谢的主要部位,且肠道和肝脏存在明显的吸收代谢差异。

中药“质效代关联”研究方法与理论的建立

如何明确中药临床作用的药效物质基础,建立以药效为核心的质量评价方法是目前中药亟待解决的关键问题。为此,根据中药质量评价的基本现状和主要问题,以疗效为理论核心,采用化学分析方法、药理模型实验法和数学分析模型计算相结合的方法,提出中药与"质-效-代"关联的"质量评价方法研究模式",建立"质效代关联"的中药质量评价理论,从中药吸收、代谢和药效多重角度共同把关中药质量,补充和完善现行"惟成分论"的中药质量控制和评价方法与标准,保证中药产品安全和有效。

质效代关联理论在道地药材质量研究中的应用分析

道地药材是优质药材的代表,其特定的地域、优良的品质和确切的疗效使之成为中医药的精髓。但道地药材优质性的科学内涵、其质量与疗效的关系一直是道地药材研究工作的重点与难点。质效代关联理论是以疗效为评价核心,以道地药材和非道地药材为研究对象,以多成分同时检测为手段,采用化学分析方法、药理模型实验法和数学分析模型计算相结合的方法将"质量、药效、代谢"相关联,从中医药吸收、代谢和中药药效多重角度共同评价道地药材的质量,探讨道地药材质量评价指标与方法。该研究首先采用指纹图谱的方法对道地药材的质控成分进行指认和遴选,建立药材多成分的定性、定量方法;然后通过生理动物和模型动物对比研究的方法开展质效代关联实验,全面考察成分;最后通过药效关联的数学模型分析,得到与药效关联的首选质控组分及其比例关系,确定药效物质基础,建立道地药材质量最优的科学评价体系,为道地药材的研究提供新思路。