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赖氨酸布洛芬缓释液体栓的制备及体内外评价 被引量:3
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作者 韩竹俊 张学娟 程锦 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第10期1389-1391,共3页
目的:制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂,并进行体内外评价。方法:以泊洛沙姆溶液为主要基质、卡波姆为生物黏附剂、月桂氮酮为渗透剂,制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂。以胶凝温度、凝胶强度、生物黏附力及体外释放度为指标筛选泊洛沙姆407(P... 目的:制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂,并进行体内外评价。方法:以泊洛沙姆溶液为主要基质、卡波姆为生物黏附剂、月桂氮酮为渗透剂,制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂。以胶凝温度、凝胶强度、生物黏附力及体外释放度为指标筛选泊洛沙姆407(P407)-泊洛沙姆188(P188)比例和卡波姆的含量,比较所制液体栓剂与普通固体栓剂经直肠给药后在Beagle犬体内的药-时曲线和药动学参数。结果:处方中P407-P188比例为1∶1.2时缓释液体栓剂的胶凝温度为30.4~38.1℃,最接近直肠温度;卡波姆含量为0.8%时缓释液体栓剂的体外释放符合零级方程,相关性最好(R^2=0.996)。普通固体栓的tmax为3.206 h,随后血药浓度下降明显,缓释时间不超过12 h,AUC_(0-∞)为501.826 mg·h/L;缓释液体栓剂的t_(max)为8.814 h,随后血药浓度下降,缓释时间超过24 h,AUC_(0-∞)为715.489 mg·h/L。结论:成功制得赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂,与普通固体栓剂比较其缓控释效果更佳、体内外相关性良好。 展开更多
关键词 赖氨酸布洛芬 缓释液体栓 释放度 药动学
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赖氨酸布洛芬缓释液体栓的制备及体内外释放度研究 被引量:3
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作者 熊琳 朱军 +1 位作者 李鹏 陈琴华 《儿科药学杂志》 CAS 2014年第8期34-37,共4页
目的:对赖氨酸布洛芬缓释液体栓进行处方、卡波姆和氯化钠用量筛选以及液体栓剂的体内外释放度进行研究。方法:根据处方中不同比例的泊洛沙姆及不同含量的卡波姆、氯化钠制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓,考察不同含量的卡波姆和氯化钠对液... 目的:对赖氨酸布洛芬缓释液体栓进行处方、卡波姆和氯化钠用量筛选以及液体栓剂的体内外释放度进行研究。方法:根据处方中不同比例的泊洛沙姆及不同含量的卡波姆、氯化钠制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓,考察不同含量的卡波姆和氯化钠对液体栓凝胶温度、凝胶强度和生物粘附力以及理化性质的影响,并对适宜处方进行体外释放度的测定;测定赖氨酸布洛芬缓释液体栓在犬体内的血药浓度,并进行体内释放度研究。结果:通过筛选最终确定卡波姆的含量为0.8%,氯化钠含量为0.8%,液体栓凝胶温度、凝胶强度、生物粘附力具有适合直肠给药的性质;赖氨酸布洛芬液体栓体外释放符合零级模式,R2>0.9,释药时限大于6 h;经3p97程序计算药动学参数,体内过程为一室模型,药代动力学参数为:Tmax=4.82 h,Cmax=42.7μg/mL,T1/2(Ke)=8.26 h,AUC0→∞=715.48 mg/(h·L),MRT=10.68 h,显示了良好的体内相关性。结论:本研究制备的赖氨酸布洛芬液体栓具有良好的缓控释特征。 展开更多
关键词 赖氨酸布洛芬 液体栓 释放度 药物代谢动力学
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布洛芬L-赖氨酸复合物及其稳定性研究 被引量:2
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作者 王齐放 徐璐 +2 位作者 赵喆 范晓文 姚宇 《药学进展》 CAS 2006年第10期460-463,共4页
目的:为了增加布洛芬的溶解度,制成了布洛芬L-赖氨酸复合物并考察复合物的动力学稳定性。方法:采用红外光谱及粉末X-射线衍射验证复合物的形成。通过恒温加速实验结合阿累尼乌斯方程考察复合物的稳定性。结果:形成复合物后布洛芬在... 目的:为了增加布洛芬的溶解度,制成了布洛芬L-赖氨酸复合物并考察复合物的动力学稳定性。方法:采用红外光谱及粉末X-射线衍射验证复合物的形成。通过恒温加速实验结合阿累尼乌斯方程考察复合物的稳定性。结果:形成复合物后布洛芬在水中的溶解度明显增加,其溶液浓度可达100mg/mL,最稳定pH范围是6.0~7.0。结论:布洛芬L-赖氨酸复合物在一定条件下,稳定性较好,水溶性增加,为将布洛芬制成各种液体剂型提供了可能。 展开更多
关键词 布洛芬 布洛芬L-复合物 溶解度 稳定性 PH值
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