富勒烯-赖氨酸衍生物的合成及其体外抗癌活性研究

合成了一种新型纳米级富勒烯-赖氨酸衍生物,通过红外光谱、核磁共振、TEM 等分析手段对衍生物的组成和结构进行了表征,TEM 分析表明其在水溶液中的形貌为理想的球形,平均粒径约为30nm;研究了该衍生物的抗癌机理,体外抗癌活性测试结果表明,该衍生物对人体的骨癌等癌细胞均具有很好的抑制能力.其抑制能力与衍生物的浓度和光照强度有关。

含生物素的赖氨酸衍生物的合成

以赖氨酸为原料 ,合成了两种含生物素的赖氨酸衍生物 Boc-Lys(Biotin) -OH和 Fmoc-Lys(Biotin) -OH。

^99mTc标记蝶呤-赖氨酸衍生物的制备及生物性能评价

基于蝶呤-赖氨酸分子结构,设计合成了2种^(99m)Tc标记配合物^(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)-(Tricine/TPPTS)和^(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS),并对其生物性能进行了初步评价.研究结果表明,2种配合物在叶酸受体高表达的人口腔表皮样癌(KB)细胞中均有很高的摄取和滞留.给药1 h后,^(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)和^(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)在荷KB肿瘤裸鼠体内的肿瘤摄取率分别为(8.55±2.78)%ID/g和(9.77±1.54)%ID/g.荷KB肿瘤裸鼠的小动物SPECT/CT显像研究结果表明,上述2种标记配合物在给药2 h后,其肿瘤部位均清晰可见,有望作为新型的叶酸受体靶向肿瘤分子探针.

一种赖氨酸衍生整体柱的制备与评价

采用自由基引发、原位聚合的方法,制备了甲基丙烯酸缩水甘油酯-乙叉二甲基丙烯酸酯(GMA-ED-MA)整体柱,用铜保护的赖氨酸与整体柱上GMA的环氧环发生反应进行衍生化,制备了一种利用配体交换作用分离氨基酸的毛细管液相色谱整体柱,并对流动相pH、离子强度和乙腈比例等因素进行了优化,成功分离了苯丙氨酸、色氨酸和酪氨酸.

蛋白质中赖氨酸衍生物定点引入的应用研究进展

赖氨酸是蛋白质的翻译后修饰位点以及多种酶活性中心关键残基,与蛋白质的结构与功能密切相关。应用遗传密码扩充技术,由来自于M.barkeri的吡咯赖氨酰tRNA合成酶(PylRS)和吡咯赖氨酰tRNA(tRNA-Pyl)构成非天然氨基酸定点引入系统,可以实现蛋白质中赖氨酸残基的定点修饰,在蛋白质中定点引入乙酰基等翻译后修饰基团、光反应基团、正交反应基团和光谱活性基团等。目前该系统已在大肠杆菌、酵母菌、哺乳动物细胞中及线虫体内成功地将10种赖氨酸衍生物编码入蛋白质中,为研究蛋白质翻译后修饰、定点标记和定点修饰、蛋白质相互作用提供了有力的工具。综述了应用该系统在蛋白质中定点引入赖氨酸衍生物的应用研究进展,并分析了该系统与目前最常用的系统相比的优势所在。

选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成

以单甲氧基聚乙二醇(mPEG)和Fmoc-Lys(Boc)-OH(1)为主要原料,经过羧基苄酯化、侧链Boc脱除、ε-氨基丁二酸酐修饰得到功能化的赖氨酸化合物N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸)-L-赖氨酸苄酯(4);1和4分别与mPEG在偶联剂D IC/HOB t的作用下联接,最终分别实现了赖氨酸主链和侧链的mPEG定点修饰,合成了新型的N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸聚乙二醇酯)-L-赖氨酸苄酯(5,总收率52.6%)和N-ε-叔丁氧羰基-N-α-芴甲氧羰基-L-赖氨酸聚乙二醇酯(6,收率93.7%),其结构经1H NMR,IR和MS表征。

四氢噻唑-2-硫酮用于赖氨酸侧链选择性保护反应

用四氢噻唑-2-硫酮(TTT)分解赖氨酸-铜配合物,合成侧链氨基被选择性保护的赖氨酸衍生物Nα-Boc-Nε-Fmoc-L-Lys-OH.研究结果表明四氢噻唑-2-硫酮分解氨基酸铜配合物比传统试剂(H2S,EDTA,HCl)速度快,反应彻底,且副产物易除去.

赖氨酸的应用及生产现状

赖氨酸为无色针状结晶,熔点224～225℃,是人类和动物生长所必须的氨基酸之一,在输液营养药品,食品和饲料添加剂方面有着重要的用途。赖氨酸一般以其盐酸盐供应市场。游离的赖氨酸极易潮解,但其盐酸盐稳定,不易潮解,便于保存。目前。

特利加压素与生长抑素治疗食管胃底静脉曲张出血的疗效meta分析

目的评价2种血管活性药物（特利加压素及生长抑素）在治疗门脉高压导致的食管胃底静脉曲张所致的上消化道出血中的区别。方法采用Cochrane系统评价方法,检索Pubmed、Medline、中国知网、万方数据库、中国生物医学文献数据库,收集1995~2015年公开发表的关于特利加压素与生长抑素治疗食管胃底静脉曲张出血的临床随机对照试验,根据制定的纳入、排除标准筛选研究,并提取研究数据,使用Revman5.3软件进行数据分析。结果最终共纳入7篇研究,共包含992例肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血患者,特利加压素组止血率为87.7%,生长抑素组止血率为84.3%,相对危险度为1.33,95%可信区间0.93~1.91,两组止血率比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。结论特利加压素与生长抑素在治疗食管胃底静脉曲张破裂出血时,止血效果无明显区别。

特利加压素与奥曲肽治疗食管胃底静脉曲张破裂出血的meta分析

目的系统评价特利加压素与奥曲肽在治疗食管胃底静脉曲张破裂出血中的区别,为临床提供合理的用药建议。方法检索7个中、英文数据库,纳入关于特利加压素与奥曲肽治疗食管胃底静脉曲张破裂出血的随机对照试验(RCT)。根据Cochrane偏倚风险评估工具对纳入的RCT进行质量评价,并采用RevMan5.3和StataSE12.0软件进行meta分析。结果纳入13篇RCT文献,包含食管胃底静脉曲张破裂出血患者1836例(特利加压素组917例,奥曲肽组919例)。在治疗食管胃底静脉曲张破裂出血方面,特利加压素与奥曲肽的出血控制率[相对危险度(RR)=1.00,95%可信区间(95%CI)0.92~1.09,Z=0.00,P=1.00)]、全因死亡率(RR=0.88,95%CI0.60~1.30,Z=0.63,P=0.53)、再出血率(RR=0.73,95%CI0.17~3.14,Z=0.42,P=0.68)、不良反应发生率(RR=0.69,95%CI0.31~1.52,Z=0.93,P=0.35)无显著差异。结论治疗食管胃底静脉曲张破裂出血特利加压素与奥曲肽具有同样的临床选择性,但奥曲肽更具经济选择优势。

阿沙吉尔致以腹痛皮肤剧痛为表现的过敏反应1例分析

对阿沙吉尔致以腹痛皮肤剧痛为表现的过敏反应1例分析如下。 1病历摘要 女,46岁。月经期第2天,感下腹疼痛,予0.9%氯化钠溶液100 ml加注射用赖氨匹林（商品名阿沙吉尔,扬州一洋制药有限公司,批号090312）0.9 g静脉滴注后,腹痛无缓解,并感周身乏力、口唇四肢针刺感、麻木疼痛,又用0.9%氯化钠溶液200 ml加注射用赖氨匹林1.8 g继续静脉滴注,10 min后,