新型酮内酯赛红霉素的合成研究

目的合成新型酮内酯赛红霉素 (cethromycin ,ABT 773) ,并进行工艺优化。方法以红霉素A为起始原料 ,经肟化、酯化、烃基化、去保护、还原、环氨基甲酸酯化、水解、氧化和脱保护等反应得到目标化合物。结果合成目标化合物 ,总收率为 30 %。结论本工艺简单 ,成本低 。

大环内酯类药物在某些非细菌性传染病中的应用进展

自礼来公司1952年成功开发首个大环内酯类抗生素（MA）红霉素（EM）以来，迄今为止先后已有100余种MA类物质被发现，20余种作为药物上市。尤其第二代EM衍生物克拉霉素（CTM）、阿奇霉素（AZM）、罗红霉素（RTM）和第三代的ABT-773、泰利霉素、喹红霉素等不仅在日趋增多和不断变异的细菌性传染病病治疗中扮演着重要角色，且对一些寄生虫及支原体、立克次体、衣原体、病毒等非细菌性感染有较好疗效，