^(14)C-赛诺吉宁在大鼠体内的组织分布和排泄

目的 :研究赛诺吉宁 ( Suanordrin,SR)在大鼠体内过程和药代动力学 ,为临床合理用药提供科学依据。 方法 :取大鼠 12只 ,雌雄各半 ,经胃灌给 14 C标记的 SR[( 14 C- SR)为 3.7MBq/( 10 mg/ kg) ]后 ,每 2只同性大鼠饲养同一代谢笼中 ,待 12、2 4、72 h及 1、2、3周后 ,采用整体放射自显影等技术测定 SR在大鼠体内组织中的分布和尿、粪、胆汁中的排泄。 结果 :胃灌药后不同时相的放射自显影图中可见 14 C- SR在胃肠道中的动态分布 ,3周时已消除 ,各时相组织中放射性分布 ,以肝脏为最高 ,依次是肾、心、肺、肾上腺、脾等脏器 ,体内消除较缓慢 ,2 1d内尿粪排泄占给药量的 98.8% ,以尿排泄为主 (占 77.6% ) ,2 4 h内胆汁排泄为 2 8.6% ,以药物原形排泄为主。 结论 :所测 14 C- SR的层析板上 Rf值其放射性与标准品 14 C- SR相当 Rf值的放射性相符 ,表明该方法灵敏、稳定、特异性好 ;14 C- SR在组织中分布结果与液体闪烁仪测定结果相吻合 ,提示在短时间内多次给药 。

^14C—赛诺吉宁在大鼠体内的组织分布和排泄

目的：研究赛诺吉宁在大鼠体内过程和药代动力学，为临床合理用药提供科学依据。方法：取大鼠１２只，雌雄各半，经灌胃给＾１４Ｃ标记的ＳＲ「＾１４Ｃ－ＳＲ）为３．７ＭＢｑ／（１０ｍｎ／ｋｇ）」后，每２只同性大鼠饲养同一代谢笼中，待２、２４、７２ｈ及１、２、３周后，采用整体放射自业影等技术测定ＳＲ在大鼠体内组织中的分布和尿、粪、胆汁中的排泄。

TLC法分离赛诺吉宁及其副产物

甾体类抗肿瘤药物赛诺吉宁的化学名为2α,17α-二乙炔基-A失碳雄烷-2β,17β-二羟基二琥珀酸单酯(简称双酯物),在其合成过程中,可能存在有A失碳雄烷-2,17-二酮(简称双酮物)2α,17α-二乙炔基-2β,17β-二羟基-A失碳雄烷(简称双炔物)和2α,17α-二乙炔基-A失碳雄烷-2β,17β-二羟基-2-琥珀酸单酯(简称单炔物)等副产物。现用薄层层析(TLC)法对这些副产物作简便分离。 1 药品与试剂药品赛诺吉宁(双酯物)(常州第四制药厂提供);赛诺吉宁(双酯物、双酮物、双炔物、单炔物。