目的:优化超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)制备冬凌草甲素脂质体口服制剂(ORI-LIP)的工艺,并探讨其与常规脂质体制备技术的优势。方法:以粒径为评价指标,采用正交试验考察压力、温度、进样流速对SEDS制备ORI-LIP的影响。同时,采...目的:优化超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)制备冬凌草甲素脂质体口服制剂(ORI-LIP)的工艺,并探讨其与常规脂质体制备技术的优势。方法:以粒径为评价指标,采用正交试验考察压力、温度、进样流速对SEDS制备ORI-LIP的影响。同时,采用薄膜分散法和逆向蒸发法制备ORI脂质体,比较3种方法所制脂质体的粒径、包封率、载药量及稳定性(6个月加速试验),并比较ORI原料药与3种脂质体的体外溶出行为的差异。结果:优化后的ORI-LIP SEDS制备工艺条件为温度50℃,压力18MPa,进样流速1 m L/min;与薄膜分散法和逆向蒸发法比较,以SEDS技术制备的脂质体的粒径[(147.4±4.8)nm]更小,包封率(67.8%)、载药量(7.8%)及稳定性(粒径略有增加,包封率仅降低4.4%)都更高。体外溶出试验结果显示,与原料药比较,各脂质体的释药速率缓慢且持久,且累积释放度更高;其中,SEDS技术制备的ORI-LIP在24 h时达到溶出平衡,且累积溶出度最高,达到67.2%。结论:SEDS制备的ORI-LIP粒径小,包封率、载药量较高,稳定性较好,能显著提高药物的体外溶出度;该技术与常规脂质体制备技术相比有一定的优势。展开更多
文摘目的:优化超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)制备冬凌草甲素脂质体口服制剂(ORI-LIP)的工艺,并探讨其与常规脂质体制备技术的优势。方法:以粒径为评价指标,采用正交试验考察压力、温度、进样流速对SEDS制备ORI-LIP的影响。同时,采用薄膜分散法和逆向蒸发法制备ORI脂质体,比较3种方法所制脂质体的粒径、包封率、载药量及稳定性(6个月加速试验),并比较ORI原料药与3种脂质体的体外溶出行为的差异。结果:优化后的ORI-LIP SEDS制备工艺条件为温度50℃,压力18MPa,进样流速1 m L/min;与薄膜分散法和逆向蒸发法比较,以SEDS技术制备的脂质体的粒径[(147.4±4.8)nm]更小,包封率(67.8%)、载药量(7.8%)及稳定性(粒径略有增加,包封率仅降低4.4%)都更高。体外溶出试验结果显示,与原料药比较,各脂质体的释药速率缓慢且持久,且累积释放度更高;其中,SEDS技术制备的ORI-LIP在24 h时达到溶出平衡,且累积溶出度最高,达到67.2%。结论:SEDS制备的ORI-LIP粒径小,包封率、载药量较高,稳定性较好,能显著提高药物的体外溶出度;该技术与常规脂质体制备技术相比有一定的优势。