基于超临界流体强化溶液快速分散技术的冬凌草甲素脂质体口服制剂制备工艺研究

目的:优化超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)制备冬凌草甲素脂质体口服制剂(ORI-LIP)的工艺,并探讨其与常规脂质体制备技术的优势。方法:以粒径为评价指标,采用正交试验考察压力、温度、进样流速对SEDS制备ORI-LIP的影响。同时,采用薄膜分散法和逆向蒸发法制备ORI脂质体,比较3种方法所制脂质体的粒径、包封率、载药量及稳定性(6个月加速试验),并比较ORI原料药与3种脂质体的体外溶出行为的差异。结果:优化后的ORI-LIP SEDS制备工艺条件为温度50℃,压力18MPa,进样流速1 m L/min;与薄膜分散法和逆向蒸发法比较,以SEDS技术制备的脂质体的粒径[(147.4±4.8)nm]更小,包封率(67.8%)、载药量(7.8%)及稳定性(粒径略有增加,包封率仅降低4.4%)都更高。体外溶出试验结果显示,与原料药比较,各脂质体的释药速率缓慢且持久,且累积释放度更高;其中,SEDS技术制备的ORI-LIP在24 h时达到溶出平衡,且累积溶出度最高,达到67.2%。结论:SEDS制备的ORI-LIP粒径小,包封率、载药量较高,稳定性较好,能显著提高药物的体外溶出度;该技术与常规脂质体制备技术相比有一定的优势。

超临界流体强化溶液快速分散技术制备三七皂苷脂质体性质研究

目的观察超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)制备三七皂苷脂质体(PNS-Lip)的药剂学特征,并与常规脂质体制备方法进行比较。方法采用超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)、薄膜分散法(TFD)、逆向蒸发法(RPE)制备PNS-Lip。透射电镜观察不同PNS-Lip外观形态;检测粒径与电位;超滤法测定包封率(EE)和载药量(DL);以药物泄漏率(LR)评价制剂稳定性;进行体外溶出实验检测。结果不同制备方法制得的PNS-Lip呈现出淡蓝色乳光,表面光滑,形态圆整,具有双层膜结构。与PNS-Lip-RPE比较,PNS-Lip-TFD及PNS-Lip-SEDS粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位降低,60、120、180、240、300、360 s LR降低,EE和DL升高(P<0.05,P<0.01);PNS-Lip-SEDS在420s LR降低(P<0.05)。与PNS-Lip-TFD比较,PNS-Lip-SEDS的粒径、PDI及Zeta电位降低,180、240、300、360、420 s LR降低,EE和DL升高(P<0.05,P<0.01)。PNS-Lip-RPE及PNS-Lip-TFD在初始阶段存在突释作用,随后持续缓慢释放;PNS-Lip-SEDS未发生突释现象,缓释作用更加明显,在48 h后达到溶解平衡。结论SEDS作为新型的制粒技术,与常规的脂质体制备方法相比具有一定的优势,该技术在纳米给药系统领域具有广阔的应用前景。

超声传质增强式超临界溶液快速膨胀技术制备类胡萝卜素超细微粒

类胡萝卜素的低溶解性和在肌体中较低的生物利用度限制了其商业应用,微粒化是解决这些问题的有效途径。普通超临界微粒化技术受到类胡萝卜素低溶解性的限制,难以产业化。综述了超临界溶液快速膨胀微粒化技术的研究进展,建议将超声波应用于超临界微粒化技术领域,提出了超声传质增强式超临界溶液快速膨胀技术概念,设计研制出超声传质增强式超临界微粒化装置和喷嘴,对于低溶解性和对氧化高敏感性的药物制剂化有重要的工业应用价值。

超临界流体技术制备5-氟尿嘧啶聚乳酸微球

目的 以5-氟尿嘧啶（5-Fu）为模型药物，制备氟尿嘧啶聚乳酸微球。方法 采用超临界流体强制分散溶液技术，将5-Fu微粒化，并制备5-Fu聚乳酸微球。通过扫描电镜、激光粒度仪检测微球外形及粒径分布；气相色谱法测定二氯甲烷的残留量；恒温振荡透析法检测药物的释放度。结果 25℃时，微粒化后5-Fu的乙醇饱和溶液浓度为6．43mg·ml^-1，较原料药的2．32mg·ml^-1有显著提高；所制备载药微球球形较好，表面光滑。粒径分布窄，粒径范围0．615—1．990μm，平均粒径为0．980μm；二氯甲烷残留量为0．0046％；微球载药量为2．6％。包封率为17．8％，药物释放呈缓释模式，无突释效应。结论 超临界流体强制分散技术是制备5-Fu聚乳酸微球的可行方法。

应用超临界流体技术制备超细粉体

介绍了超临界流体技术的最新进展和应用情况,重点介绍了超临界流体萃取技术以及近年来发展起来的超临界流体制造超细粉体的两种新技术——超临界溶液快速膨胀和超临界流体反溶技术。

超临界流体技术制备5-氟尿嘧啶聚乳酸微球

目的：以5-氟尿嘧啶（5-Fu）为模型药物，制备氟尿嘧啶聚乳酸微球。方法：采用超临界流体强制分散溶液技术，将5-Fu微粒化，并制备5-Fu聚乳酸微球。通过扫描电镜、激光粒度仪检测微球外形及粒径分布；气相色谱法测定二氯甲烷的残留量；恒温振荡透析法检测药物的释放度。结果25℃时，微粒化后5-Fu的乙醇饱和溶液浓度为6．43mg·mL^-1，较原料药的2．32mg·mL^-1有显著提高；所制备载药微球球形较好，表面光滑，粒径分布窄，粒径范围0．615～1．990μm，平均粒径为0．980μm；二氯甲烷残留量为0．0046％；微球载药量为2．6％，包封率为17．8％，药物释放呈缓释模式，无突释效应。结论：超临界流体强制分散技术是制备5-Fu聚乳酸微球的可行方法。

超临界技术在植物活性成分微粉化方面的应用进展

综述20年来超临界技术在植物活性成分微粉化方面的应用进展,简要说明微粉化植物活性成分的表征方法、特点及发展前景。

超临界流体强化溶液分散法制备L-聚乳酸微粒

利用超临界流体强化溶液分散法(SEDS法)制备了生物可降解L-聚乳酸(PLLA)微粒,研究不同压力、温度及溶液浓度条件下所制备微粒的大小、形态和分布情况。实验表明:微粒平均粒径为5～26μm,呈球形;微粒粒径和粒径分布随压力的升高而减小,随浓度的增大而增大,温度对微粒粒径的影响不显著。超临界体系中PLLA玻璃化转化温度的降低对微粒影响较大,使微粒粒径变大,粒径分布变宽。高压低温有利于产生粒径小且分布均匀的球形微粒。

超临界CO_2抗溶剂法制备紫杉醇缓释微球

采用超临界流体强制分散溶液技术,以D,L-聚乳酸和D,L-聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体材料,分别制备了紫杉醇缓释微球。通过扫描电镜、激光粒度仪检测微球外形及粒径分布;紫外吸光度法测量其载药量和包封率,恒温振荡透析法检测药物的体外释放性能;MTT法检测载药微球对Hela细胞的抑制作用。实验表明,两种载体的缓释微球球形度均较好,表面光滑,平均粒径较小,且粒径分布较窄。以聚乳酸和共聚物为载体的缓释微球载药量分别为5.4%±0.3%和5.3%±0.4%,包封率分别为51%±3%和45%±3%;药物释放呈缓释模式,共聚物载药微球药物释放速率较快。MTT法检测结果表明,载药微球对Hela细胞的增殖有明显抑制,共聚物载药微球对细胞增殖抑制更为明显。

RESS技术在药物超细微粒制备中的应用

药物超细微粒的制备已成为当今药剂学研究领域的一个重要课题。在目前采用的药物超细微粒制备方法中,超临界流体技术,特别是超临界流体溶液快速膨胀(rapid expansion of supercritical fluid solution,RESS)技术颇具发展前景,而且极有可能应用于药物制剂研究的其他领域。笔者对应用RESS技术制备药物超细微粒的基本原理、溶剂系统、技术特点、影响因素及其研究应用等方面进行了较系统的综述。

超临界流体强化溶液分散法制备Eudragit S100纳米颗粒

目的：制备Eudragit S100纳米颗粒。方法：采用超临界流体强化溶液分散（SEDS）法制备,考察了Eudragit S100浓度、超临界CO2流速、溶液流速、压力、温度对Eudragit S100纳米粒形貌和粒径的影响,并用场发射扫描式电子显微镜、激光粒度分析仪、差示扫描量热仪、傅里叶变换红外光谱仪对样品进行表征。结果：SEDS法可以制备球形的、粒径分布窄的Eudragit S100纳米粒,所得纳米粒的平均粒径在90~220 nm之间。降低Eudragit S100浓度和温度、升高压力有利于制备形貌好、粒径小的纳米粒;提高超临界CO2流速和降低溶液流速也有利于制备粒径小的纳米粒,但当超临界CO2流速升高至4 kg/h或溶液流速降低至0.5 ml/min时,纳米粒的产率较低。SEDS处理后Eudratit S100仍以无定形态存在,且SEDS过程没有对Eudratit S100的化学键造成破坏。结论：采用SEDS法可用于Eudragit S100纳米粒的制备,工艺简单可行。

一种苎麻纤维超临界二氧化碳染色新工艺

本发明以苎麻纤维为原料，经氢氧化钠溶液溶胀、苯甲酰氯改性，利用超临界流体技术在超临界二氧化碳介质中采用分散染料染色。本发明的优点是无废液，与水染工艺相比免去大量废液的处理，无环境污染，是一种清洁化生产工艺。染色后的苎麻纤维具有颜色鲜艳，且染色流程短，上染均匀，着色度好，具有综合成本低。

超临界流体技术制备微细颗粒的方法及装置

综述三种重要的超临界流体技术制备微细颗粒的方法:超临界流体快速膨胀法、超临界流体抗溶剂法及气体饱和溶液沉析法,对这三种颗粒制备方法的工艺原理、装置及其各自的特点进行了比较,并对超临界流体技术制备微细颗粒中存在的问题和发展前景进行了分析和展望。

环境有机污染物检测技术及其应用

随着地质工作重点由资源向资源与环境并重的转变,环境有机污染物检测技术成为地质调查和地质科研工作新的重要技术支撑。环境有机污染物检测技术主要分为样品采集与保存、样品前处理以及检测等部分。本文简述了地质行业环境有机污染物检测技术的发展和现状;介绍了环境有机样品的采集与保存方法;从分析原理、基本结构、应用范围、存在的问题等方面重点介绍了固相萃取、快速溶剂萃取、凝胶渗透色谱、吹扫-捕集等有机样品提取、净化、进样等前处理技术以及气相色谱、液相色谱和气相色谱-质谱联用检测技术;同时也对近年快速发展的全二维气相色谱、超高效液相色谱和液相色谱-质谱等新技术作了评述。文章收集了近年环境有机分析测试技术应用研究文献四十多篇。

SEDS法制备苯甲磺酸妥舒沙星超细微粒的研究

利用超临界流体强制分散溶液(SEDS)技术对甲苯磺酸妥舒沙星进行了超细化研究,考察了四种操作参数即操作压力(8MPa^16MPa)、操作温度(307K^323K)、进样速率(1ml/min^5ml/min)、溶液浓度(6g/L^14g/L)对超细微粒粒度的影响。利用激光粒度仪、扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRD)、差示扫描量热(DSC)等对粒度和形貌进行了表征,分别测定了药物超细处理前后的溶出度。结果表明,利用SEDS法对甲苯磺酸妥舒沙星进行超细化处理后,可以有效改变其溶出速率和溶出程度。