超临界辅助雾化法制备红霉素超细微粒

超临界辅助雾化（SAA）过程是近两年才提出的一种制备纳、微米粉体微粒的新方法，是一种高效的超细粉体制略技术，在药物超细化处理方面有广阔的应用前景。在自建的超临界辅助雾化过程实验装置上，以红霉素-乙醇-二氧化碳系统为研究对象，分别研究了混合器压力和温度、溶液浓度及进液速率对微粒形态和粒径的影响。实验结果表明：选用乙醇做溶剂可制备出粒径在1-3μm的红霉素超细微粒，大部分微粒形态呈完整的球形：各影响因素对微粒粒径及粒径分布均有不同程度的影响，其中混合器压力对微粒粒径及粒径分布的影响最明显，混合器温度的影响最小，微粒粒径及粒径分布可通过改变操作参数进行控制：在本研究范围内，最优操作条件为混合器压力10．5MPa，混合器温度70℃，溶液浓度15mg·min^-1，进液速度9mL·min^-1。实验制得的微粒适用于吸入式给药。

超临界辅助雾化制备适于气溶胶给药的药物微粒

超临界流体辅助雾化法 (SAA) 是一种新型的以超临界流体为基础的固体微粒制备工艺, 既能用于水溶性, 也可用于脂溶性的溶质. 该工艺能制备出适用于气溶胶给药要求的微粒, 预期可在药物行业内得到应用.综述了SAA过程的形成和特色、工艺流程和操作条件以及相应的造粒结果. 评述了 6 种药物微粒的粒度、粒度分布及其形貌. 经SAA加工后的药物质量未见变化, 目前该工艺已进入中试阶段, 展示出较快的发展速度. 比较了SAA和现有的主要以超临界流体为基础的微粒制造工艺. 展望了加强应用基础研究的必要性, 进一步分析了SAA的机理和过程实质.

超临界辅助雾化法制备壳聚糖/薰衣草精油颗粒

为了探索得到可用于芳香纤维用的芳香超细颗粒,采用了以壳聚糖/薰衣草精油为一相,CO2为另一相通过喷嘴雾化(SAA)法制备出壳聚糖/薰衣草精油超细颗粒,考察了物料配比、预膨胀压力、预膨胀温度和溶液流率等工艺参数对所制备的颗粒形貌和粒径的影响;并对颗粒释放的气味进行气相色谱表征,以进行颗粒留香时间的考察。结果表明:降低壳聚糖/薰衣草精油物料质量体积比和预膨胀温度,升高预膨胀压力和溶液流率均有利于制备粒径较小和粒径分布较窄的颗粒。所制备得到的颗粒形态基本呈球形,平均粒径约为2.2μm。颗粒留香时间超过5个月以上,且峰形保持较为完整,说明颗粒具有较好的缓释效果。

强化混合超临界辅助雾化法制备玉米醇溶蛋白微粒

玉米醇溶蛋白是一种具有强疏水性的天然植物蛋白,在食品和医药等行业具有良好的应用潜力。本文采用强化混合超临界流体辅助雾化技术(SAA-HCM)制备玉米醇溶蛋白超细微粒,研究相关实验参数如混合气压力与温度、沉淀器温度、玉米醇溶蛋白浓度及乙醇浓度等对微粒形貌、粒径的影响。实验结果表明在9.0 MPa的混合器压力,混合器温度和沉淀器温度分别为50℃和60℃,玉米醇溶蛋白浓度为20 g?L-1,乙醇浓度为80%条件下,制得的微粒具有球形度高、分散性好、粒径可控制等优点,且平均粒径约为3μm。此外,本文以醇溶蛋白为载体、VD3为模拟活性药物制备载药微粒,并对其形貌、载药率和药物释放行为做初步探索,取得了合理的包埋缓释效果。

超临界辅助雾化法制备喜树碱聚乳酸亚微球及表征

采用超临界辅助雾化法制备喜树碱聚乳酸亚微球用于静脉给药。用X-射线衍射和差示扫描量热分析了药物在载体中的分散状态及相互作用,并考察了制品的粒径分布、表面形态、载药量、包封率和体外释放特性。结果表明,制品外形较圆整,平均粒径为(0.61±0.15)m,载药量为7.53%,包封率为82.8%,12 h累积释放率约25%,7 d累积释放率约60%。

水力空化混合强化超临界流体辅助雾化制备罗红霉素超细微粒

分析了超临界流体辅助雾化(SAA)过程,发现饱和器内超临界二氧化碳与溶液的混合是SAA成功的关键因素之一,由此引入了水力空化混合器以强化饱和器内两相间的传质。在自行组建的引入水力空化混合器的超临界流体辅助雾化(SAA-HCM)装置上,以罗红霉素为模型药物,考察了混合器压力、沉淀器温度、溶剂、进料中CO2与液体溶液流量比(R)和溶液浓度对微粒形态和粒径的影响。结果表明,水力空化混合器能有效地强化两相间的传质,SAA-HCM工艺可制备出罗红霉素超细微粒,大部分微粒形态呈球形,通过改变操作参数可制得粒径在1～3μm的适于吸入式给药的气溶胶药物微粒和粒径小于1μm的超细微粒。

超临界流体辅助雾化法制备抗生素微粒

超临界流体辅助雾化法 (SAA)是一种新型的运用超临界流体来制备固体微粒的方法 ,可用于水溶性溶质的微粒制备 ,特别适用于药物行业。本文综述了 SAA的特色、流程、操作条件和在抗生素中的应用情况。描述了所得微粒的平均粒径、粒子形状以及粒度分布曲线等。经 SAA法加工后的药物微粒 ,未见质量降低 ,并符合气溶胶给药要求。目前 SAA已进入中试阶段 ,具有较快的过程开发速度。

超临界流体辅助雾化制备药物微粒的研究进展

超临界流体辅助雾化是一种制备药物微粒的新方法。本文介绍该法的原理与装置,并与其它超临界流体制粒技术进行了比较,并概述近年在制药领域中的研究进展。

强化两相混合的超临界技术制备聚乳酸微粒

针对商品化聚乳酸微球粒径分布较宽难于适用气溶胶给药要求的不足,采用水力空化混合强化超临界流体辅助雾化技术(SAA-HCM)制备聚乳酸(PLA)超细微粒.该技术主要特点是通过在超临界流体和液相进料处引入水力空化混合器,强化两相间的混合.考察SAA-HCM过程混合器压力、温度、沉淀器温度、进料中CO2与液体溶液质量流量比和溶液质量浓度等操作参数对微粒形态和粒径分布的影响,成功制备出球形度较好,粒径分布较窄(1～3μm)的PLA微球.经X射线衍射(XRD)分析和差示扫描量热(DSC)分析显示,与原料PLA相比,微球晶型及热曲线变化不大,但结晶度下降.同时把操作参数与相行为进行关联,探讨了影响颗粒形貌的机理.对比超临界流体辅助雾化法(SAA)的实验结果表明:水力空化的引入能有效强化混合器内的两相传质,混合更好,能制备出适用于气溶胶给药要求的超细微粒.

超临界CO_(2)一步法制备载盐酸阿霉素和紫杉醇壳聚糖纳米粒

双载药纳米给药系统能有效增强抗癌药物协同治疗效果、降低毒副作用。本研究以水-乙醇为共溶剂、利用强化混合超临界流体辅助雾化(SAA-HCM)技术一步法制备了同时负载盐酸阿霉素和紫杉醇的壳聚糖纳米粒,详细考察了水与乙醇的体积比、待处理液浓度、CO_(2)与溶液质量流量比、壳聚糖相对分子质量和沉淀器温度对纳米粒形貌及粒径分布的影响。在优化条件下制备得到的纳米粒球形度良好,平均粒径为(173±6.6)nm。固态表征结果表明,经SAA-HCM技术处理后药物结构保持完整、热稳定性不变、盐酸阿霉素和紫杉醇由晶体结构转变为无定形态。体外肿瘤细胞毒性实验表明,药物活性保持良好,同时负载盐酸阿霉素和紫杉醇的壳聚糖纳米粒具有癌细胞协同抑制效果。本研究拓展了SAA-HCM技术在双载药纳米给药系统中的应用,为其他协同给药纳米系统的绿色高效制备提供一定参考作用。