β-环糊精磺酰化的超分子作用机理研究

研究了不同反应介质、操作方式、反应温度等对 β-环糊精与对甲苯磺酰氯磺酰化反应的影响 .结果表明 ,在吡啶介质中生成 6位取代的 β-CD单对甲苯磺酸酯 ,产率为 54% ;而在 p H≥ 1 3的 Na OH水溶液中则生成 2位取代的β-CD单对甲苯磺酸酯 ,产率达 65% .根据β-CD分子形态和空腔的结构特性 ,提出β-CD磺酰化的反应历程 。

β—环糊精／萘丁美酮／直链醇体系的超分子作用机理及其分析应用的研究

利用稳态荧光法研究了β-环糊精(β-CD)与新型抗炎药物萘丁美酮(NAB)间的超分子相互作用,探讨了直链醇(ROH)对该超分子体系的影响.研究表明无论体系中是否含有直链醇,β-CD和萘丁美酮均形成1/1的超分子包合物且其表观结合常数Kapp随醇碳链长度的增长而逐渐减小.将这一现象归因于醇对β-CD疏水性空腔的竞争作用,而非β-CD/NAB/ROH三元包合物的形成所致.荧光猝灭实验表明水相中β-CD增敏萘丁美酮荧光是源于其疏水性空腔对萘丁美酮激发单重态的屏蔽效应,直链醇的加入抑制了该效应,从而进一步证实了醇对β-CD空腔的竞争作用确实导致萘丁美酮被置换到水相中.利用β-CD对萘丁美酮的包结作用使其荧光显著增大这一特性,建立了水相中高灵敏度测定萘丁美酮的荧光光度法,线性范围为0～3.0μg@mL-1,检测下限1.05ng@mL-1.常用药物赋形剂对测定不产生干扰.应用本法测定片剂中萘丁美酮含量,结果令人满意.