超分子铂类药物对消化道肿瘤作用分析

目的 探讨超分子铂类药物对消化道肿瘤的作用。方法 应用细胞培养法测定卡铂和西茜铂对肝癌、胃癌、结肠癌以及胚肺成纤维细胞胰腺癌的抑制作用及其半数抑制浓度（IC50）。结果 细胞培养结果发现,西茜铂和卡铂对肝癌、胃癌、结肠癌以及胚肺成纤维细胞胰腺癌均具有明显抑制作用,且抑制作用呈浓度依赖性;而西茜铂对肝癌、胃癌、结肠癌以及胚肺成纤维细胞胰腺癌的IC50值要显著低于卡铂（P〈0.05）,约为卡铂IC50值的1/3~1/2,同时卡铂和西茜铂对胚肺成纤维细胞胰腺癌的IC50值均超过240 ml/L。结论 超分子铂类药物具有明显抑制消化道肿瘤的作用,其抑制作用强于卡铂的临床效果。

基于主客体作用的超分子聚肽纳米药物构建及其性能研究

吲哚菁绿(ICG)作为一种具有近红外光敏剂,被广泛应用于癌症的光热治疗。但是,由于ICG的水溶性较差,限制了其在临床上的应用。因此,我们设计并制备了末端修饰了吡啶盐的聚半胱氨酸(PPC),其与水溶性柱[5]芳烃(WP[5])通过主客体识别作用,形成两亲性超分子聚肽。该超分子聚肽通过自组装负载ICG于内核中,形成超分子聚肽纳米药物(WPPC/ICG)。WPPC/ICG通过增强渗透与滞留(EPR)效应靶向富集在肿瘤组织部位,并经内吞作用进入肿瘤细胞后,在细胞内的酸性环境中,响应性地释放出ICG,在808 nm近红外光照射下,局部温度升高,杀死肿瘤细胞,不仅提高了疗效,而且减小了对正常组织的损伤。

超分子化学药物研究最新进展

本文首先简述了超分子化学药物(Supramolecular chemistry)的概念和优势,然后介绍了几种超分子金属药物、超分子抗癌药物以及包结类药物的最新研究进展。

超分子化学在有机化学实验教学中的应用——阿司匹林超分子化合物的制备

将药物超分子化学的研究成果引入到有机化学实验教学中去。在学生完成阿司匹林的制备后,将阿司匹林与4,4’—联吡啶在有机溶剂中进行重结晶,制备出阿司匹林超分子化合物,利用熔点测定和红外光谱法对产物进行分析。

大环类药物研究进展

目的阐述大环类化合物在药物方面的研究与开发进展。方法结合国内外文献简述在抗菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、神经系统、心血管、超分子药物等诸领域的已经上市及正在进行临床试验的大环类药物,着重强调了其构效关系及治疗应用前景。结果与结论大环类化合物是目前药物研究开发中的热点领域之一,随着研究的深入发展,希望开发出更多具有显著生物学活性的新药。

超分子化学药物研究

超分子药物化学是超分子化学在药学领域的新发展.该领域研究活跃,发展迅速,是一个充满活力的新兴交叉学科领域,并正在逐渐变成一个相对独立的研究领域.迄今已有许多两个或两个以上分子通过非共价键力形成的超分子化学药物应用于临床.超分子化学药物可具有良好的安全性、低毒性、不良反应少、高生物利用度、药物靶向性强、多药耐药性小、生物相容性好、高疗效以及其开发成本低、周期短、成功可能性大等诸多优点而备受关注,显示出超分子化学药物具有很大的发展潜力.本文首次给出了超分子药物的定义.结合自己的工作,参考国内外文献综述了超分子化学药物在抗肿瘤、抗炎镇痛、抗疟、抗菌、抗真菌、抗结核、抗病毒、抗癫痫、作为心血管和磁共振成像药物等医药领域的研究与开发状况,并展望其发展趋势与应用前景.

药物超分子β-环糊精不同位置选择性取代研究进展

目的随着β-环糊精(β-CD)应用技术的发展,天然分子结构的β-CD性质已经不能满足生产的需要,所以β-CD的改性越来越受到人们的重视。为了更好地关注其改性方法和研究方向,对其进行动态跟踪。方法分析近年来相关文献资料,对β-CD不同位置的选择性取代情况进行较为系统的归纳和总结。结果与结论β-CD进行化学修饰的方法主要有化学法和酶工程法两种,其中化学法是最主要的方法。大部分改性的β-CD水溶性好、包合性能强、毒性低、溶血性小,对β-CD类药用辅料研制具有重大应用和研究价值。

新药创制刍议

研发小分子药物可分为两类:首创性药物和模拟创新药物,虽然涵盖的内容相同,但涉及的生物学深度不同。首创性药物靶标有发现和确证的可药性过程,贯穿于研发过程的始终;模拟创新药物则无需确证靶标,而且可以有许多参考和借鉴。模拟创新药物的研发和市场空间日渐缩小,风险加大。以天然产物为先导物的新药创制,应重视有机合成技术的提高和药物化学理念的加强。超小分子药物的复兴是新药研发的一个新动向。