薄膜超声法制备槲皮素脂质体研究

目的以粒径和包封率为指标,优选槲皮素脂质体的制备工艺。方法以氢化大豆磷脂(HSPC)、胆固醇(CH)为膜材,采用薄膜超声法制备脂质体。通过正交设计优化处方工艺,利用马尔文动态光散射粒径测定仪测定脂质体的粒径,鱼精蛋白沉淀法分离游离药物,HPLC法测定脂质体中槲皮素(QU)的包封率。结果最佳处方工艺为:HSPC∶CH=3∶1、HSPC∶QU=20∶1、探头超声(600 W)9 min。结论薄膜超声法适于实验室条件下制备槲皮素脂质体。

薄膜-超声法制备姜黄素固体脂质纳米粒的工艺研究

目的:优选薄膜-超声法制备姜黄素固体脂质纳米粒的工艺。方法:以包封率和载样量为指标,考察各影响因素如姜黄素用量,硬脂酸和卵磷脂的用量及吐温-80用量对包封率和载样量的影响,并通过均匀实验设计优化处方及制备工艺。结果:最佳工艺为姜黄素30 mg,硬脂酸60 mg,卵磷脂117 mg,吐温-80(1.0%)10 mL,所得姜黄素固体脂质纳米粒粒径分布均匀,包封率达95.98%,载样量为15.87%,平均粒径为58.0 nm。结论:用均匀设计优化后的制备处方制得的姜黄素固体脂质纳米粒,有较高的载样率和包封率,说明该工艺适合姜黄素固体脂质纳米粒制备。

薄膜-超声分散法制备川芎嗪固体脂质纳米粒

[目的]制备川芎嗪固体脂质纳米粒,并对其载药量和包封率进行考察。[方法]采用薄膜超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺。[结果]所得川芎嗪固体脂质纳米粒的最佳制备处方是川芎嗪30mg,卵磷脂300mg,硬脂酸300mg,30g/L的甘露醇15mL。[结论]该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行。

薄膜-超声分散法制备β-榄香烯固体脂质纳米粒

目的制备β-榄香烯固体脂质纳米粒,并对其粒径和包封率进行考察。方法采用薄膜-超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备工艺。结果所得β-榄香烯固体脂质纳米粒的最佳制备条件是β-榄香烯20μL,卵磷脂90mg,硬脂酸90mg,2.5%聚山梨酯805mL,2.5%泊洛沙姆1885mL。结论该处方可用于β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备,工艺可行。

薄膜-超声法制备芦丁固体脂质纳米粒的研究

目的优化薄膜-超声法制备芦丁固体脂质纳米粒的处方。方法以包封率为指标,采用正交设计优化法考察硬脂酸和大豆卵磷脂的用量、吐温-80和聚乙二醇-400的体积分数对包封率的影响,优选最佳处方。用透射电镜观察外观形态,用电位/纳米粒度分析仪分析纳米粒的粒径及Zeta电位,用透析法评价体外释药特征。结果以最佳处方制备的芦丁固体脂质纳米粒呈类球形,平均粒径为195.8±11nm,Zeta电位为-20.65±0.6mV,平均包封率为86.31%,72h体外累积释放87.32%。结论按最佳处方工艺制备的芦丁固体脂质纳米粒具有较高的包封率和较好的缓释效果。

薄膜-超声法制备黄芩苷固体脂质纳米粒的工艺研究

目的优选薄膜-超声法制备黄芩苷固体脂质纳米粒的工艺。方法以包封率为指标,考察各影响因素如黄芩苷用量,硬脂酸和卵磷脂的用量及吐温80用量对包封率的影响,并通过正交实验设计优化处方及制备工艺。结果最佳工艺为黄芩苷20mg,硬脂酸90mg,卵磷脂90mg,吐温-80(2.5%)10ml,所得黄芩苷固体脂质纳米粒粒径分布均匀,平均粒径为289.3nm,包封率达66.8%。结论确定的处方较好,工艺可行。

薄膜分散-超声法制备BMPs磁性脂质体

目的采用薄膜分散-超声法制备磁性颗粒(bacterial magnetic particles,BMPs)脂质体,考察BMPs浓度、超声功率和超声时间等因素对BMPs磁性脂质体粒径的影响。方法薄膜分散-超声法制备BMPs脂质体,调节BMPs浓度、超声功率和超声时间等因素,激光散射粒度仪测定磁性脂质体粒径。结果以薄膜分散-超声法制备的BMPs脂质体,BMPs浓度在(20～60)μg/mL时,磁性脂质体粒径基本稳定,平均94.9 nm;BMPs浓度在(60～100)μg/mL时,磁性脂质体粒径随着BMPs浓度增加而有增大的趋势。超声功率的增加或超声有效时间增大时,磁性脂质体的平均粒径有减小趋势,当超声功率为300 W、有效超声时间为100 s时,粒径出现最小值;但其后都存在转折,随着超声功率的再增加或超声有效时间再增大时,平均粒径反而出现增大现象。结论薄膜分散-超声法制备BMPs脂质体,通过控制BMPs浓度、超声功率和超声时间等因素,可以对磁性脂质体粒径进行调节。

薄膜分散-超声法工艺参数对烟酸姜黄素酯纳米粒粒径及包封率的影响

目的:探索薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的工艺参数对其粒径及包封率的影响,以期获得制备粒径小、包封率高的工艺参数。方法:采用HPLC法测定烟酸姜黄素酯的含量,以烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径及包封率为评价指标,通过正交设计试验法、95%可信区间重叠法统计分析,优选薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径小、包封率高的工艺参数。结果:烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的最佳工艺参数为:水浴温度40℃,茄型瓶旋转速度80 r·min-1。制得的固体脂质纳米粒平均粒径为107.8 nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.583,包封率为68.91%。结论:茄型瓶旋转速度对薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的粒径影响较大,而水浴温度对其包封率影响较大,两者兼顾考虑,在优选的工艺条件下,可获得平均粒径较小、包封率较高的烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒。

薄膜超声法制备龙胆苦苷脂质体

目的制备均匀稳定的龙胆苦苷脂质体。方法采用薄膜超声法制备龙胆苦苷脂质体;采用HPLC法测定含量,色谱条件:流动相为甲醇:水=30:70,流速为1 mL/min,检测波长为270 nm;采用微柱离心法分离脂质体测量包封率。结果胆固醇:磷脂比1:2,PBS缓冲液的pH值为5.7,十八胺磷脂比1:10,药脂比为1:12。最优制备工艺采用薄膜超声法制备龙胆苦苷脂质体最佳包封率为75.14%。结论采用薄膜超声法制备龙胆苦苷脂质体包封率较好。

乳化挥发法和薄膜-超声法制备阿魏酸固体脂质纳米粒工艺比较

阿魏酸在食品医药行业应用广泛,但是容易受温度、p H等环境因素的影响。固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLNs)能有效地保护生物活性物质不被降解。采用薄膜-超声法和乳化挥发法制备阿魏酸固体脂质纳米粒(ferulic acid loaded SLNs,FA-SLNs),通过单因素实验进行制备工艺的选择,分别得到薄膜-超声法和乳化挥发法制备FA-SLNs的适宜工艺条件。实验结果表明,采用薄膜-超声法制备FA-SLNs,阿魏酸添加量10%(质量分数),卵磷脂添加量90%(质量分数),超声时间5 min,可得平均粒径44. 33 nm,电位-12. 35 m V的FA-SLNs,包封率为62. 97%;采用乳化挥发法制备FA-SLNs,阿魏酸添加量4%(质量分数),卵磷脂的添加量16%(质量分数),单硬脂酸甘油酯的添加量80%(质量分数),聚醚F-68质量浓度10 g/L,可得平均粒径141. 37nm,电位-10. 25 m V的FA-SLNs,包封率为69. 54%。薄膜-超声法制得FA-SLNs的粒径较小,乳化挥发法制得的FA-SLNs包封率较高,2种方式在适宜工艺条件下制备得到的样品在4℃下能够稳定储存21 d,未见明显沉淀。

响应面法优化薄膜-超声法制备红曲色素脂质体

红曲色素是一种重要的天然色素,具有抗癌、抑菌、抗氧化等活性,由于红曲色素稳定性较差,在应用于食品着色剂时具有一定的局限性。本研究以包封率为优化指标,采用薄膜-超声波处理法制备红曲色素脂质体,通过单因素以及响应面法实验,考察了红曲色素浓度、卵磷脂与胆固醇的比例以及超声波处理时间对脂质体包封率的影响。结果表明:在所选取的3个因素中,对脂质体包封率影响最大的因素为红曲色素浓度,其次是卵磷脂与胆固醇的比例。当红曲色素浓度为0.04 mg/mL,大豆卵磷脂与胆固醇的比例为5.4:1;当超声处理时间为22 min时,该工艺制备的红曲素脂质体的包封率最高,为49%±2.6%,Zeta电位为-42.37 mV,说明在此工艺条件下制备的红曲色素脂质体很稳定,分散系数(PDI)为0.41,其粒径分布均匀,平均粒径为303.25 nm。通过对红曲色素和红曲色素脂质体在不同pH值下的稳定性研究,结果表明经过包埋后红曲色素的稳定性得到了明显的改善,因此,研究发现,在经过包埋处理后,红曲色素的稳定性有较大的提高,故采用脂质体包埋法可以提高其稳定性。

正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺

目的制备齐墩果酸固体脂质纳米粒。方法采用薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,采用正交试验优选最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为:超声时间为40min,齐墩果酸与大豆磷脂的比例为1∶8,60g/L甘露醇的用量为15mL。所得齐墩果酸固体脂质纳米粒圆形或椭圆形,平均粒径范围为(75±20.3)nm,包封率大于97.81%。结论薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒的工艺可行,包封率高。

不同制备方法对硫酸多黏菌素E脂质体包封率的影响

目的筛选硫酸多黏菌素E脂质体2种制备方法的最优处方,选择适合的制备方法。方法薄膜分散-超声法、逆相蒸发法制备脂质体,HPLC测定硫酸多黏菌素E脂质体包封率,正交设计法优化脂质体处方。结果制得的脂质体形状均匀、粒径适宜,包封率较高。结论逆相蒸发法较薄膜分散-超声法更适合于硫酸多黏菌素E脂质体的制备。

β-紫罗兰酮脂质体包封率测定方法研究

采用薄膜超声法制备β-紫罗兰酮脂质体,通过反透析法分离脂质体和游离物质,并以高效液相色谱法为分析手段对其包封率进行测定。在选定色谱条件下,辅料不干扰测定,β-紫罗兰酮在5~80 mg/L的质量浓度范围内线性关系良好(R2=0.999 8),日内和日间精密度(RSD)均小于3%;透析平衡时间为12 h,游离物回收率符合要求(99.21%~101.22%),且透析20 h内无渗漏,方法重现性好;使用此法测得β-紫罗兰酮脂质体的平均包封率为(52.76±1.10)%。反透析法简便,准确,经济,适用于β-紫罗兰酮脂质体包封率的测定。

响应面法优化黑加仑花色苷脂质体制备工艺的研究

为降低花色苷的理化性质对其生理活性发挥的限制,以大豆卵磷脂和胆固醇为膜材料对花色苷进行包埋。采用薄膜-超声法制备花色苷脂质体。以包封率为考察指标,在单因素的基础上通过响应面法优化制备花色苷脂质体的生产工艺。最佳工艺为:制备温度48.80℃、卵磷脂:胆固醇为1.79∶1(mg/mg)、花色苷量0.12mg,在此条件下包封率可达74.54%。

响应面法优化T-2毒素脂质体处方及其抗肿瘤活性

用薄膜超声法制备T-2毒素脂质体(LP-T2),用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率,并考察测定方法的线性、加样回收率、精密度和重复性;用单因素法考察有机溶剂、磷脂种类、m(药)∶m(脂)、水合体积、m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应面法优化处方;用高压均质法对脂质体整粒,并测定粒径分布;用噻唑蓝(MTT)法检测T-2毒素和LPT2对5种肿瘤细胞和正常细胞的生长抑制作用.结果表明:LP-T2最佳制备工艺为以蛋黄卵磷脂(EPC)为膜材,薄膜超声法制备,m(药)∶m(脂)=3.5,m(磷脂)∶m(胆固醇)=3.74,4-羟乙基哌嗪乙磺酸(Hepes,20mmol/L,pH=7.4)水合,水合体积11.8mL,超声10min;高压均质整粒后平均粒径为267nm;LP-T2可显著抑制肿瘤细胞的增殖,活性与丝裂霉素相当,对正常细胞的IC_(50)值(1 881.54ng/mL)高于T-2毒素(1 427.83ng/mL),即毒副作用减小;LP-T2的包封率和粒径均符合药剂标准,具有体外抗肿瘤活性.

薄膜-超声法制备双烟酸姜黄素酯纳米粒的辅料配比研究

目的优选薄膜-超声法制备双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的辅料配比。方法采用HPLC测定双烟酸姜黄素酯的含量,以双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的包封率为评价指标,通过三因素三水平Box-Bebnken响应面设计试验法筛选纳米粒辅料中硬脂酸、卵磷脂的用量及聚山梨酯-80的浓度,并确定最优处方辅料配比。结果最佳处方辅料配比为硬脂酸80 mg,卵磷脂150 mg,聚山梨酯-80(0.6%)20 m L,所得烟酸姜黄素固体脂质纳米粒包封率达65%,平均粒径为190 nm。结论用星点设计试验优化后制剂处方的双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒最优处方辅料配比适合于制备双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒。

薄膜超声法制备姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒及其体外抗肿瘤活性的研究

目的优选薄膜超声法制备姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒的工艺,测定有效成分,并初步评价其抗肿瘤活性。方法以包埋率和载药量为指标,考察姜黄素与EGCG复合物、硬脂酸、卵磷脂、吐温80用量等因素对包封率和载药量的影响,并通过正交试验优化处方及制备工艺;通过MTT法测定不同浓度下姜黄素、EGCG单体及姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒对CT-26和Hela肿瘤细胞的抑制作用。结果最佳工艺为:姜黄素与EGCG复合物用量40 mg、硬脂酸120 mg、卵磷脂60 mg、1.0%吐温80 10 m L,所得姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒平均粒径为90.9±1.57 nm(PDI=0.147±0.01),Zeta电位为-43.6±1.93 m V,包埋率为93.6%±0.45%,载药量为13.5%±0.38%。结论优化后的处方有较高的包埋率和载药量,工艺稳定可行;姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒对CT-26、Hela肿瘤细胞较单独给药有更强的抑制作用。

茶多酚脂质体的制备和物化性质研究

本文采用薄膜超声分散法制备茶多酚脂质体以提高茶多酚的生物利用率。在制备工艺研究中运用响应面分析,确定其最佳工艺条件:药脂比为1:8,卵磷脂与胆固醇比为4:1,缓冲液pH值为6.62,超声时间为3.5 min。理论最佳包埋率60.36%,实际包埋率为60.09±0.69%。并对其理化性质进行了考察,平均粒径为160.4 nm;ζ-电位值-67.2;通过红外光谱证实茶多酚经过物理相互作用形成的;体外释放过程符合一级动力学方程。制备的茶多酚脂质体产品稳定性良好。

蜂毒多肽长循环脂质体的制备研究

目的研制蜂毒多肽长循环脂质体。方法采用薄膜超声分散法制备蜂毒多肽长循环脂质体,以包封率为指标,分别考察药脂比、胆固醇用量、磷脂种类、不同相对分子质量PEG-胆固醇、不同pH值、离子强度等对脂质体的影响,在此基础上采用正交设计[L9(4])]对处方进行优化。结果制得的长循环脂质体包封率为(86.13±0.51)%,平均粒径为(74.43±5.53)nm,4℃放置10d包封率无变化。结论蜂毒多肽长循环脂质体包封率、稳定性较高,且制备工艺简单、重现性好。