超滤-质谱技术在中药活性成分筛选中的应用进展

超滤-质谱技术作为一种新兴的药物活性成分筛选方法,具有操作简单、分析速度快、特异性强、高通量等特点,在天然活性成分筛选中发挥着重要作用。以不同疾病相关的靶标为切入点,综述了近年来超滤-质谱技术在中药提取物中快速筛选天然活性成分的应用进展。对超滤-质谱技术存在的一些不足和未来的发展进行总结和展望,以期为相关研究提供一定的借鉴。

基于阿尔茨海默病的茯苓中三萜类活性成分筛选、分离及鉴定研究

建立了以活性为导向的快速筛选分离及鉴定茯苓中活性成分的分析方法。以茯苓总三萜得率为评价指标,应用星点设计-效应面法选取茯苓石油醚提取的最佳条件为:1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([Bmim][BF 4])浓度为0.4 mol/L,用量为10%,液料比为30∶1,提取时间为35 min,提取次数为3次;利用超滤-质谱技术(UF-LC-MS)共筛选得到5个潜在的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和3个潜在的5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂。以活性为导向,经高速逆流色谱(HSCCC)结合半制备高效液相色谱(Semi-preparative HPLC)技术联合分离,从200 mg茯苓提取物中,分离制备得到2.36 mg 3-表去氢土莫酸、3.54 mg去氢茯苓酸,8.57 mg茯苓酸、5.34 mg松苓新酸、4.32 mg 3-氢化松苓酸,经高效液相色谱(HPLC)分析其纯度均达到90.0%以上;并采用超高效液相色谱-高分辨质谱仪及核磁共振波谱技术对单体活性成分进行鉴定。本研究所建立的方法简单、快速、高效,分离样品纯度高,适用于茯苓中三萜类活性化合物的分离纯化及鉴定研究,为天然药物的开发与应用提供了理论基础和技术支持。