α_vβ_3整合素受体靶向性超顺磁性脂质体的建立及体外磁共振观察

目的合成以RGD短肽为亲和成分的靶向性超顺磁性长循环脂质体,并通过体外细胞学实验确定其受体靶向性,探讨其用于肿瘤受体成像的可能性。方法采用薄膜法分别合成表面连接和不连接RGD的靶向性和非靶向性长循环脂质体;以流式细胞分析及共聚焦激光扫描显微镜观察靶向对比剂对HUVEC细胞的特异性标记。结果①合成的超顺磁性脂质体粒径在150nm左右,具有较高的弛豫率;②靶向性对比剂对αvβ3整合素受体具有较高的特异性亲和力;可通过受体介导的内吞作用进入细胞内;③靶向对比剂与细胞结合后,可以明显降低细胞的信号。结论RGD—超顺磁性长循环脂质体具有较高的弛豫率,能与αvβ3整合素受体特异性结合,在靶点特异性浓聚,并能经MR扫描证实。

MR对比剂超顺磁性氧化铁脂质体的研究现状:标记特点及其安全性和局限性

背景:近年来超顺磁性氧化铁(superparamagnetic irono xide,SPIO)对比剂的研发受到了广泛关注,主要体现在干细胞移植后追踪成像、包裹有阿拉伯半乳聚糖的细胞膜受体靶向成像以及SPIO脂质体等剂型的研究方面。目的:对MR对比剂SPIO脂质体的研究现状做一综述。方法:应用计算机检索CNKI和Science Direct数据库中1998-01/2009-09关于超顺磁性氧化铁脂质体的文章,在标题和摘要中以"SPIO,超顺磁性氧化铁,脂质体,MR对比剂"或"SPIO,superparamagnetic irono xide,Liposome,MR contrast agent"为检索词进行检索。选择文章内容与MR对比剂有关者,同一领域文献则选择近期发表或发表在权威杂志文章。初检得到48篇文献,根据纳入标准选择关于超顺磁性氧化铁脂质体的24篇文献及1部著作进行综述。结果与结论:MR对比剂的不断创新改良对MRI诊断技术的提高起到了不可磨灭的作用。超顺磁性对比剂的代表SPIO在多种疾病的诊断价值上超越了以往的MR对比剂。SPIO脂质体具有更低的毒副作用以及对特异组织良好的靶向性,在实验研究及临床应用上受到广泛关注并被逐步推广。随着功能影像和分子影像的迅速发展,SPIO脂质体在今后应用领域必将更为宽广。

兔Vx2肿瘤血管生成靶向成像磁共振扫描技术研究

目的建立靶向性超顺磁性长循环脂质体靶向探针,进行兔Vx2肿瘤磁共振靶向成像,评价小动物磁共振扫描序列及方法。方法将精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)短肽通过硫醚键连接在包封超顺磁性氧化铁(SPIO)的长循环脂质体表面,合成靶向性和非靶向长循环脂质体。流式细胞分析确定其受体亲和力。建立兔皮下荷Vx2肿瘤模型并进行磁共振靶向成像研究。对比不同磁共振扫描方法的区别及影响图像质量的相关因素。结果靶向超顺磁性脂质体对αvβ3整合素受体具有较高的特异性亲和力(P<0.01)。该靶向造影剂能够在肿瘤内缓慢浓聚,给药后15h达最大值。非靶向造影剂给药后2h即达最大浓聚。磁敏感加权(SWI)扫描序列图像质量较好。动物摆位、给药剂量及匀场对图像质量影响较大。结论RGD-超顺磁性长循环脂质体能在肿瘤内特异性浓聚,并能够用SWI序列MRI扫描进行证实。