农药在动物中的代谢转化研究进展

农药的广泛应用导致人类和其他动物直接或间接暴露于农药,农药经口、皮肤或呼吸系统进入动物体内后,其母体及生成的有毒代谢产物可对动物内分泌等方面产生负面影响。农药在动物中的代谢转化过程主要分为2个阶段:初级代谢(Ⅰ相)和次级代谢(Ⅱ相)。Ⅰ相代谢主要是通过细胞色素P450酶系等参与的过程,包括氧化、水解和还原等反应;Ⅱ相代谢则是在谷胱甘肽转移酶等参与下,Ⅰ相代谢产物(或母体)与内源物质结合的轭合反应。明确农药在动物中的代谢转化行为对准确评估其安全性及安全使用具有重要意义。文章综述了农药在动物中的代谢转化过程、影响因素及代谢转化的研究方法,分析了农药在动物中代谢存在的潜在风险,以期为农药合理应用、准确评估及控制农药对非靶标动物的健康风险提供参考。

隐丹参酮在猪体内外的代谢转化与抗菌活性

试验猪经口服及静脉给予抗菌活性成分隐丹参酮后，采用溶剂萃取，ＴＬＣ反复分离、纯化，并用ＵＶ、ＩＲ及１ＨＮＭＲ鉴定。隐丹参酮在猪体内可代谢转化为丹参酮ⅡＡ。体外全血及肝匀浆温孵试验结果表明，隐丹参酮在体外与全血及肝匀浆温孵条件下，仍可被转化为丹参酮ⅡＡ。体外抑菌试验显示，代谢产物丹参酮ⅡＡ仍然具有抗菌活性，但与原药比较存在差异。

川芎哚大鼠体内代谢转化研究

目的 研究川芎有效成分川芎哚在大鼠体内的代谢转化。方法 分别ig川芎哚和 [2 - 15N]川芎哚后 ,尿样经酶水解、碱化、有机溶剂提取。有机相 (碱性和中性部分 )经浓缩并硅烷化 ;水相经酸化、提取 (提取物为酸性水溶部分 )并硅烷化 ,用GC MS测定。结果 在碱性和中性提取物中 ,检出原型川芎哚及其一种代谢物 ;在酸性水溶性提取物中 ,检出川芎哚的另两种代谢物。

熊果苷的遗传毒性及人体表皮细菌对熊果苷代谢转化作用研究

目的探讨化妆品美白活性成分!-熊果苷、"-熊果苷、脱氧熊果苷的遗传毒性及人体表皮细菌对其代谢转化作用。方法应用Ames试验和哺乳动物细胞染色体畸变试验评价!-熊果苷、"-熊果苷、脱氧熊果苷和氢醌的遗传毒性;从17个健康人的皮肤表面分离细菌并进行菌株鉴定,将分离的菌株分别与!-熊果苷、"-熊果苷和脱氧熊果苷孵育20h后,应用HPLC方法检测!-熊果苷、"-熊果苷和脱氧熊果苷被菌株代谢转化为氢醌的比率。结果与结论 Ames试验分析未发现!-熊果苷、"-熊果苷、脱氧熊果苷和氢醌有致突变性;氢醌浓度为50μmol·L-1时,可引起CHO细胞染色体畸变;未发现!-熊果苷、"-熊果苷和脱氧熊果苷引起CHO细胞染色体畸变。对从17个健康人皮肤分离的36株细菌(来自6个属,14个种)分析发现,有20株菌(来自13个种)可将!-或"-熊果苷代谢转化为氢醌,未发现细菌将脱氧熊果苷代谢转化为氢醌。

罗汉果皂甙类成分代谢转化规律分析

目的:分析组织培养苗罗汉果皂甙类成分在果实成熟过程中的代谢转化规律,为罗汉果甜甙代谢关键酶的研究提供基础。方法:采用微波炉水煮法提取不同生长期罗汉果总甙,高相液相色谱(HPLC)分析各生长期罗汉果二糖甙(甙Ⅱ)、三糖甙(甙Ⅲ)和五糖甙(甙Ⅴ)的含量。结果:果龄10d的罗汉果中,能检测到甙Ⅱ(3 666.4μg/100mg)及甙Ⅲ(48.4μg/100mg),甙Ⅴ检测不到;果龄50d时,能检测到甙Ⅴ(95.1μg/100mg)和高含量的甙Ⅲ(1 213.8μg/100mg);随着果龄增长和果实逐渐成熟,低糖苦甙Ⅱ、甙Ⅲ含量逐渐减少,高糖甜甙Ⅴ含量逐渐升高。果龄70d时,苦甙Ⅱ、甙Ⅲ基本检测不到,而甜甙Ⅴ(1 331.4μg/100mg)含量达到高水平。结论:罗汉果高糖甜甙可能是从低糖苦甙代谢转化而来。

四溴双酚-A的代谢转化与生态毒理效应研究进展

四溴双酚-A(TBBPA)是全球产量最大、使用最广泛的溴化阻燃剂,主要应用于印刷线路板及ABS、HIPS等多种材料的阻燃。随着它的大量使用,引起了大气、水体、沉积物和土壤等环境介质及相关生态系统的严重污染。本文综合了国内外相关研究,对其降解性能、代谢转化以及生态毒理效应3方面进行了综述,并对TBBPA今后的研究方向进行了探讨,以推进我国在此方面的研究。

右旋和左旋黄皮酰胺在大鼠体内代谢转化的研究

目的 研究黄皮酰胺在大鼠体内的代谢转化途径。方法 收集ip给药后大鼠的尿液、粪便及血液进行分析 ,寻找已知的代谢产物并通过HPLC DAD和HPLC MS分析寻找未知的代谢产物 ,确定大鼠体内的主要代谢途径。并通过比较 (+ ) ,(- ) 黄皮酰胺代谢的差异 ,初步研究其代谢转化的立体选择性。结果 HPLC分析发现 ,大鼠肝微粒体中所分离得到的 6个主要代谢产物均在体内存在 ,(+ ) ,(- ) 黄皮酰胺的代谢有明显的差异 ,根据MS碎片信息确定了一个新的代谢产物的结构 ,即N 去甲黄皮酰胺。结论 手性黄皮酰胺主要在肝脏中发生羟基化代谢反应 。

肠菌群对吴茱萸体外代谢转化的作用

为研究贵州道地药材吴茱萸提取液经肠菌群转化前后其有效成分吴茱萸碱含量的变化和抑菌活性,对转化前后的吴茱萸提取液进行了HPLC分析,并对其抑菌活性进行了纸片法检测。结果表明:经肠菌群转化后提取液中吴茱萸碱的含量逐渐增加,而抑菌能力也随着含量的增加而增强,并在转化后8 h吴茱萸碱的含量和抑菌能力均达到最大。其转化后的提取液对大肠杆菌(Escherichia coli)和枯草芽胞杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌效果明显增强,抑菌圈直径最大可达16 mm。

人体粪便孵育液对酸枣仁皂苷A的代谢转化研究

目的:研究酸枣仁皂苷A在人体粪便孵育液中的代谢转化。方法:人体粪便孵育液与酸枣仁皂苷A在体外37℃厌氧条件下共同培养,通过ELSD对孵育液中酸枣仁皂苷A的含量进行检测。结果:酸枣仁皂苷A与人体粪便孵育液在体外37℃厌氧条件下共同培养24 h之后,19 min处酸枣仁皂苷A峰消失,并于22 min处出现一个新峰,经ELSD检测后鉴定代谢产物为酸枣仁皂苷B。结论:酸枣仁皂苷A在人体粪便孵育液中代谢转化为酸枣仁皂苷B。

毛茛甙的抗诱变作用及代谢转化

研究表明,毛茛甙可显著抑制MMC和MMS等诱变剂对沙门氏菌TA_(100)和TA_(102)回复突变作用;对MMC诱发的小鼠PEC徽核抑制率达56.5%。代谢研究表明:毛茛甙抑制DNA生物合成的作用可被肝微粒体酶和胞浆液分别降低46和12%;RP-HPLC测定显示,体外毛茛甙可被肝微粒代谢转化。

丁基苯酞的体内代谢转化研究

大鼠ｐｏ丁基苯酞（ＮＢＰ），定时收集尿液，经酶水解、提取浓缩、衍生化处理后用ＧＣ／ＭＳ分析。在给药后０～２４ｈ及２４～４８ｈ尿中，ＮＢＰ原药含量很低，主要以代谢物形式存在，依次为γ－羟基、β－羟基与３－羟基取代物。ＮＢＰ体内代谢结果与肝微粒体中代谢结果基本一致。

药物代谢转化研究及其进展

扼要地叙述了近年国内外药物代谢转化研究方法及代谢物分离分析新技术。

小檗碱及药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究

目的进行小檗碱和药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究,尝试给中药有效成分的体外和体内关联研究提供一定的参考。方法制备大鼠肝微粒体,用Brad ford法测定酶活性,以此配制大鼠肝微粒体体外温孵体系,加入药物温孵,用质谱进行检测测定并比较小檗碱、药根碱代谢产物图谱。结果检测到小檗碱经大鼠肝微粒体代谢后产物中有药根碱,药根碱经大鼠肝微粒体代谢后产物中有巴马汀,但小檗碱代谢产物中未见巴马汀。结论小檗碱和药根碱是同母核生物碱,在肝微粒体中孵化可相互影响,但体外代谢无法简单关联体内代谢过程。

药物代谢转化和样品前处理技术的研究进展

本文对近年来药物代谢转化研究方法和样品前处理技术进行了综述。介绍了药物体内和体外代谢研究模型,以及代谢产物的分离和鉴定技术新进展,重点对固相萃取和固相微萃取的原理、提取步骤、各种实验参数的影响、与分析仪器联用技术的研究进展和应用进行了评述。

异丙嗪在大鼠离体胃肠中的体外代谢转化特性研究

目的:考察异丙嗪在大鼠离体胃肠液中的代谢转化特性,研究不同胃肠段的代谢转化速率。方法:通过水浴孵育胃肠段和异丙嗪,采用高效液相色谱(HPLC)法测定孵育液中异丙嗪含量;考察低、中、高3个不同质量浓度的异丙嗪在大鼠离体肠黏膜提取液、肠浆膜提取液、肠组织匀浆液、胃黏膜提取液、胃组织匀浆液中的代谢动力学。结果:异丙嗪在大鼠离体胃肠液中均可以被迅速代谢;各胃肠段提取液以及匀浆液对异丙嗪的代谢速率存在差异;胃黏膜提取液和肠黏膜提取液具有较大的代谢速率,代谢速率和异丙嗪浓度没有正相关性。结论:异丙嗪在大鼠不同胃肠段中代谢速率具有差异性,且代谢速率和异丙嗪浓度没有正相关性。

生长期莎能奶山羊能量代谢研究 Ⅴ.生长期莎能奶山羊代谢能转化效率的研究

本研究用１５只处于生长期的西农莎能奶山羊（平均日龄为１３４５±５７，平均体重为１８７±１０５ｋｇ），随机分为５组，分别按自由采食，０８９８６，０７１８９和０５３９１ＭＪＭＥ／ｋｇＷ０７５等４个能量水平饲养。通过两期饲养试验、消化代谢试验、比较屠宰试验、呼吸代谢试验研究生长期莎能奶山羊的能量代谢率和代谢能转化效率。结果表明，生长期莎能奶山羊代谢能用于维持和生长的效率差异很大；环境温度对维持代谢能转化为维持净能的效率影响很大，低温环境下的转化效率高于高温环境下的转化率。在两种不同环境温度条件下测定的维持代谢能转化为维持净能的效率分别为Ｋｍ＝０５９３０（ｔ＝１８５℃）和Ｋｍ＝０９７６６（５℃），生长代谢能转化为生长净能的效率分别为ＫＧ＝０２４４４（ｔ＝１８５℃）和ＫＧ＝０１７８９（ｔ＝５℃）。

临床药师要关注药物的代谢转化

药物进入体内后,经有关酶的催化,进行化学变化,称代谢转化。药物经转化后水溶性增高,有利于排泄体外。多数情况代谢产物的活性或毒性降低,但也有不少实例经代谢转化后代谢产物药理活性或毒性增高。药物的酶促代谢不只通过单一途径,产生的也不仅单一产物,每个代谢产物的药理活性或毒性不同,而每个病人的酶活性有所不同,对通过这些途径的速率相异,可表现为药物效应或毒性的个体差异。临床药师观察到病人所表现的不同反应往往可用代谢转化的观点解释,因而临床药师要关注药物的代谢转化,以便协助医师更适当、更安全有效地用药。

药物代谢转化及对其活性的影响

药物进入体内后，经有关酶的催化，发生化学变化，称代谢转化。药物转化后水溶性增高，有利于排出体外。多数药物的代谢产物活性或毒性降低，但也有不少药物经代谢转化后活性或毒性增强，在开发或使用药物时应引起注意。酶促代谢不只通过单一途径，每个人酶活力不一，可表现为药物效应的个体差异。适当修饰药物的化学结构，可阻滞或加速其代谢转化，从而改变药效的长短。

土壤中二苯砷酸的吸附解吸、结合形态与代谢转化研究进展

土壤是一个多介质、多界面、生命与非生命体系交叉的复杂系统,决定着土壤中毒害污染物的界面反应、分配、传递、积累、转化和降解等过程。研究毒害污染物在土壤中多界面过程的耦合机制是国际环境科学与土壤修复研究领域的前沿课题。二苯砷酸(Diphenylarsinic acid,DPAA)是含砷化学武器的主要成分二苯氰砷和二苯氯砷在环境中氧化或水解后形成的一类稳定的有机砷化合物,也是化学武器掩埋区土壤中最主要的有机砷污染物之一。文章综述了DPAA在不同类型土壤颗粒表面的吸附解吸动态特征及其影响因素、DPAA在土壤颗粒及铁氧化物表面的结合形态与分子键合机制,以及土壤中DPAA的好氧微生物降解与厌氧微生物代谢转化机制。DPAA在土壤中的吸附等温线符合Freundlich方程和Henry方程,土壤pH、磷酸盐、盐度、氧化物和有机质等环境因子以及微生物在土壤中DPAA的吸附与释放等过程中发挥着关键作用。DPAA主要通过静电引力吸附到土壤矿质胶体表面,并可在土壤及铁氧化物表面生成内圈层双齿双核络合物和外圈层络合物。土壤中的好氧微生物对DPAA的好氧降解代谢产物包括单羟基化DPAA、苯砷酸和无机砷酸盐;而在厌氧环境下,DPAA不仅可脱苯环形成苯砷酸和砷酸盐,还可被土壤中的硫酸盐还原菌厌氧转化为二苯基硫代砷酸以及甲基化二苯砷酸。未来应加强有关微生物参与下DPAA在不同类型土壤-地下水环境中的赋存形态与生物有效性研究,并结合多组学关联分析技术,阐明硫酸盐还原菌介导的DPAA厌氧代谢转化过程与硫酸盐还原、铁还原等过程之间的分子耦合机理,为中国日遗化学武器埋藏区有机砷污染土壤的生物修复提供理论依据与技术支持。