[5+1]串联反应构建螺[环己酮-吡唑啉酮]骨架的研究

吡唑啉酮螺环骨架的构建在新药研发领域扮演着极其重要的角色,正成为有机合成领域的研究热点之一。合成了3种具有Lewis酸和手性酰胺结构的轴手性催化剂(1a~1c),并将其应用于双苄叉丙酮与吡唑啉酮的[5+1]环加成串联反应,在室温25℃下,得到的目标化合物螺[环己酮-吡唑啉酮]的产率高(92%),对映体选择性好(89%e.e.)。该方法具有催化剂易制备、反应条件温和、对环境友好等特点,为具有生物药理活性的螺环己酮-吡唑啉酮骨架的合成提供了重要途径。