阻燃浸渍处理工艺对桉木单板载药率的影响研究

本文研究了桉木单板阻燃浸渍处理过程中单板厚度、单板含水率及浸渍条件等因素对载药率的影响。结果表明:处理液浓度、浸渍时间和处理液温度与单板载药率呈显著正相关性;随着单板厚度和含水率的增加,单板载药率呈减小趋势;正交试验优选出的最佳浸渍工艺条件为处理液浓度30%、浸渍时间12 h、处理液温度70℃,且处理液浓度对单板载药率的影响最大。综合考虑,建议在实际生产中通过改变处理液浓度来调整单板载药率。

高效液相色谱法测定葛根素-壳聚糖微球的载药率

目的:建立测定壳聚糖微球中葛根素载药率的高效液相色谱测定法。方法:微球经盐酸回流降解并用蒸馏水定容后进行测定。葛根素的定量分析采用Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水(20∶80),流速1 mL.min-1,检测波长250 nm,柱温30℃,进样量为20μL。结果:在本文确定的色谱条件下,葛根素浓度在0.2～20.0μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9998,n=6);平均回收率(n=9)为100.3%。结论:本方法可用于壳聚糖微球中葛根素的载药率测定。

新型载药壳聚糖季铵盐的合成、结构与性能(英文)

通过羧甲基壳聚糖接枝二甲基十八烷基环氧丙基氯化铵,制备了一系列不同取代度和分子量的羧甲基壳聚糖十八烷基季铵盐(QACMC).用傅立叶变换红外(FTIR)光谱、核磁共振谱(1H-NMR)、X射线衍射(XRD)谱、差式扫描量热法(DSC)等对其分子结构、结晶和热性能进行研究,同时研究QACMC的吸湿保湿性能,并与透明质酸(HA)、壳聚糖(chitosan)和羧甲基壳聚糖(CMC)进行比较.结果表明,QACMC具有较好的结晶性和热稳定性,结晶度可达72.3%;其吸湿保湿性低于透明质酸(HA)和羧甲基壳聚糖,而受季铵基团取代度和QACMC分子量的影响,羧酸盐和季铵盐两种亲水基团对QACMC吸湿性的影响不具有协同作用;QACMC对亲脂性药物盐酸米诺环素的载药率可达10.9%(质量分数),远高于壳聚糖和羧甲基壳聚糖.

壳聚糖载药微球的研制

采用乳化交联法制备壳聚糖载 5 -氟尿嘧啶微球 .研究了乳化剂 ,有机分散介质、交联反应时间、戊二醛用量、壳聚糖浓度和 5 -氟尿嘧啶浓度对微球性能的影响 ,结果表明 :当以苯甲酸乙酯为有机分散介质 ,Span - 80用量 2ml,交联反应 90min ,戊二醛用量 2ml,壳聚糖浓度 1% ,5 -氟尿嘧啶浓度1%时 ,所制壳聚糖微球粒径 10～ 5 0 μm ,载药率为 19.7% ,包药率 5 2 .3% ,为黄褐色致密球体 .

氟比洛芬脂质体的制备及其载药性能研究

利用薄膜蒸发-超声分散法制备氟比洛芬脂质体,通过鱼精蛋白凝聚法测定脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率,研究了氟比洛芬脂质体载药性能的影响因素.结果表明,制得的氟比洛芬脂质体的粒径为100～250 nm,具有良好的分散性;氟比洛芬定位于脂质体的疏水基团区域,它在卵磷脂相和水相中的分配系数KD为815.6.当卵磷脂浓度为5.4×10-4mol.L-1时,所得脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率比较理想;随着氟比洛芬与卵磷脂的质量比的增加,脂质体对氟比洛芬的载药率增大,包封率降低;胆固醇可以调节脂质体膜的稳定性,胆固醇与卵磷脂的质量比应该控制在0.3以下,过高浓度的胆固醇会大量插入膜内使得膜的刚性增强,导致脂质体对氟比洛芬的载药率和包封率降低.

聚天冬氨酸-酪氨酸纳米胶束载体的制备及载药性能研究

聚天冬氨酸接枝酪氨酸可形成具有较强载药能力的自组装纳米胶束载体,以此为研究对象探讨了碳二亚胺盐酸盐/N-羟基琥珀酰亚胺(EDC/NHS)催化体系对酰胺化反应的影响以及疏水段酪氨酸接枝率对胶束载体载药率的影响。结果表明,EDC/NHS催化体系比例的增加会提高反应的接枝率,而疏水段酪氨酸接枝率的增加可以提高对疏水性药物的负载能力,接枝率从0升高到26%的过程中可以使载药率从4.0%提高至58.16%。利用具有肿瘤靶向性能的叶酸对载体进行化学修饰得到兼具pH响应性和体内主动靶向能力的多重响应性高载药率纳米胶束载体。

毒死蜱微胶囊制备中表面形貌和包封率的影响因素

采用原位聚合法以脲醛树脂为壁材制备了毒死蜱微胶囊,考察了制备过程中微胶囊表面形貌、包封率的影响因素,并测定了微胶囊的载药率。结果表明,固化阶段以0.5℃/min逐步升温、以20 r/min逐步降低搅拌速度和添加质量分数为0.4%NaCl溶液可以制备出表面形貌良好的微胶囊。不同囊芯与囊壁比对微胶囊包封率基本无影响,相互间差异不大;调酸速度和固化时间对包封率有较大影响,调酸过快和固化时间过短均导致包封率下降,适当的调酸时间为60 min,固化时间为100 min。在优化条件下制备的毒死蜱微胶囊平均载药达0.642 g/g,表明方法较适用于毒死蜱微胶囊的制备。

快速膜乳化法制备载紫杉醇聚乳酸类微球

采用快速膜乳化法、均质乳化法和超声法制备了聚乳酸(PLA)空白微球,比较了3种方法所制微球的均一性.采用均质乳化法和超声法制备的PLA微球平均粒径分别为1.022和0.987μm,多分散系数分别为0.133和0.145,而快速膜乳化法制备的PLA微球平均粒径为0.906μm,多分散系数为0.005.在此基础上,采用快速膜乳化法制备了聚乳酸、聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)和聚(乳酸-聚乙二醇)二嵌段共聚物(PELA)载紫杉醇微球,平均粒径分别为0.906,0.987和1.015μm,多分散系数均为0.005,载药率分别为3.89%,4.93%和3.18%,包埋率分别为63.2%,71.6%和51.3%,在磷酸盐缓冲液中释放60d后,PLGA微球的药物释放率为83.87%,PLA微球为50.25%,PELA微球为41.27%.

正交设计优化万古霉素/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及体外药物释放

背景:尽管现代抗生素和外科技术进步巨大,但在治疗如深部软组织感染或骨感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染时,全身长期应用抗生素治疗容易出现肾毒性、耳毒性和胃肠道等毒副作用,且费用昂贵,疗效不确定。而局部给药系统可以在感染局部实现持续释放高浓度的抗生素,从而更有效的控制和治疗感染,明显降低全身抗生素治疗的毒副作用。将万古霉素用聚乳酸-羟基乙酸共聚物包载成微球后,随着微球在体内逐渐降解、吸收,可在感染处长时间维持有效抑菌浓度,实现局部抗感染作用。目的:用正交设计实验对万古霉素/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺进行优选,制备出粒径均匀的万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球,同时检测其体外药物释放及抑菌性能。方法:用复乳溶剂挥发法,以微球载药率和包封率为主要考察指标,对不同的聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液浓度、内水相药物浓度、外水相聚乙烯醇浓度、搅拌转速4个工艺条件进行四因素三水平的正交实验。结果与结论:最佳工艺条件为油相9 mL:聚乳酸-羟基乙酸共聚物500 mg、内水相1 mL:万古霉素300 mg、外水相:聚乙烯醇溶液浓度为3%、转速400r/min;其他三因素不变,搅拌速率为400,800,1200r/min时制备出了粒径(232±26)μm、(157±23)μm、(102±37)μm的微球;选用平均粒径为(102±37)μm的微球,测定其载药率为(17.40±1.87)%;包封率为(35.12±3.65)%,体外药物释放显示微球在第1天药物释放率为(17.91±2.41)%,有一定突释,2 d后释放率逐渐降低放缓,12 d时累计释放(58.78±1.54)%,12-24 d平均每天释放1.41%,于24d时累计释放(75.31±1.02)%。说明采用最佳工艺可制备粒径均匀药物释放平稳的万古霉素/聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球。

海藻酸钙微胶囊制备方法及其在农药缓释中的应用

海藻酸钠与不同钙盐在不同溶剂中制备海藻酸钙微胶囊,并对腐霉利原药进行包埋。用扫描电子显微镜测定微胶囊粒径大小及其分布;高效液相色谱测定微胶囊中腐霉利的释放速度。结果表明:采用新方法制备的微胶囊粒径分布在1～20μm之间,粒径分布范围较窄,在乙醇溶液中对腐霉利具有缓释作用。同时对不同方法制备的海藻酸钙微胶囊在腐霉利药物释放速度方面进行比较。

甲氨蝶呤插层MgAl-LDH复合物的制备与释药性能

以Mg(NO3)2·6H2O和Al(NO3)3·9H2O为主要原料,采用共沉淀联合水热合成法制备了甲氨蝶呤插层镁铝层状双氢氧化物复合物(MTX-LDH),通过正交实验分析了主要工艺条件对MTX-LDH复合物载药率、粒径及其分散性的影响。结果表明:当反应温度为60℃、Mg(NO3)2·6H2O和Al(NO3)3·9H2O的投入量分别为2.67和1.33 mmol、MTX和聚乙二醇400加入量分别为0.20 mmol和15 mL时,复合产物单分散性良好,粒径均值为175.6 nm,载药率达18.90%。利用FTIR、XRD、TG以及TEM对样品结构、热力学性质和微观形貌进行了测定。重点考察了MTX-LDH复合物在不同pH缓冲溶液中的释药性能,表明其具备pH响应型释放特性,在pH=5.8的弱酸环境中缓释效果良好,12h累积释药率为93.7%,并通过热力学释药模型确定其缓释机理为层板溶蚀与置换扩散并存的缓释机制。

负载利福平丝素蛋白微球的制备及性能

背景:目前治疗骨关节结核最常选择的方案是口服和全身应用抗结核药物,但易产生耐药结核菌株和药物不良反应,病灶处局部药物浓度较低。可降解载药微球置埋在病灶处能够定点给药,延缓药物释放并控制释药速率,对治疗骨关节结核提供一种新的治疗手段。目的:设计正交实验对负载利福平丝素蛋白载药微球的制备工艺参数进行优化,制备出形貌圆整、粒径均匀、载药率和包封率高的缓释微球,并探究微球体外药物释放行为。方法:以丝素蛋白溶液为水相、液体石蜡为油相、司盘80为乳化剂,采用乳化溶剂挥发法制备出负载利福平的丝素蛋白微球。设计正交实验考察搅拌转速(300,500,700,900 r/min)、异丙醇与丝素蛋白溶液体积比(1∶1,2∶1,4∶1,6∶1)、水油体积比(1∶6,1∶8,1∶10,1∶12)、乳化剂含量(2%,4%,6%,8%)及温度(25,35,45,55℃)对载药微球粒径、载药率和包封率的影响。结果与结论:正交实验结果显示,最佳载药微球制备工艺为:搅拌转速为900 r/min,异丙醇与丝素蛋白溶液体积比为1∶1,水油体积比为1∶6,司盘80浓度为2%,温度为55℃。在此条件下制备的微球表面光滑圆整,成球效果好,微球粒径约为11.18μm,载药量为10.56%,包封率为42.78%,在144 h内累计释药率为68.4%,释药速率持续平稳,具有良好的药物缓释性能。

装载黄芩苷锰基金属有机骨架材料的制备及体外释放

背景:近年来金属有机骨架材料被广泛应用于药物载体领域,其核心金属离子普遍以铁离子、钴离子、铜离子、锌离子为主,但对基于同等重要的锰离子的金属有机骨架研究还存在很大空缺。目的:制备锰基金属有机骨架材料作为药物载体装载抗肿瘤药物黄芩苷,并研究其体外释药行为。方法:通过水热搅拌法合成锰基金属有机骨架[Mn_(3)(μ3-ade)_(2)(OA)_(2)]作为药物载体装载抗肿瘤药物黄芩苷,在装载药物前后分别通过X射线粉末衍射、红外光谱、扫描电镜、X射线光电子能谱对样品的结构、形貌、粒径进行表征分析,并考察锰基金属有机骨架的载药释药性能。结果与结论:(1)当结晶时间为15 h时,合成样品的衍射峰位置、晶化度和衍射峰强度最佳;锰基金属有机骨架在pH=5.8的条件下更稳定;(2)装载药物后,锰基金属有机骨架的晶体结构发生明显变化,证实药物装载成功,在载体与药物质量比为1∶1、装载时间为8 h的条件下,载药率可高达(43.12±1.93)%;(3)体外释放实验结果表明,载药锰基金属有机骨架在pH值为5.8模拟肿瘤微环境释放介质中的累计释放率为(71.84±5.96)%,在pH值为7.4模拟人体微环境释放介质中的累计释放率为(48.90±7.21)%;(4)结果显示,在药物装载过程中晶体结构和形态发生转化,实现对黄芩苷的成功装载,并能根据pH值响应控制药物释放,从而形成有效的药物递送系统。

膨润土对海藻酸钠/壳聚糖凝胶微球性能的影响

为了得到一种对啶虫脒具有高负载率和良好的缓释性能的农药载体,以膨润土作为吸附剂,利用壳聚糖的成膜性,采用挤出外源凝胶法制备了啶虫脒凝胶微球。并通过FTIR、SEM、TG、溶胀实验和释药实验对其结构、形貌和性能进行表征。结果表明,所制得的凝胶微球的粒径为1.42～1.71 mm,膨润土可提高微球粒径与球形度,使啶虫脒的载药率和包封率分别由原来的4.16%和36.36%提升为4.91%和63.01%。壳聚糖与海藻酸钠通过静电作用形成了聚电解质复合物,辅助了钙离子交联,使啶虫脒的载药率和包封率分别由原来的4.16%和36.36%提升为5.23%和54.29%。膨润土表面含有大量的羟基,与海藻酸钠和壳聚糖形成氢键作用,可有效抑制海藻酸钙的大量溶胀,提高其缓释性能。

骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球的制备及表征

背景:聚乳酸具有良好的生物相容性,是优良的药物缓释载体。目的:制备重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球,考察其理化特性。方法:采用复乳溶剂挥发法制备重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球,进行扫描电镜、激光粒度、Zeta电位、溶胀性能检测及采用ELISA试剂盒检测包封率、载药率及体外释药率。结果与结论:扫描电镜见重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球微球近似圆形,形态较规则,分散性较好,表面光滑。激光粒度分析重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球微平均粒径839.6 nm,Zeta电位(-32.93±3.74)mV,微球溶胀系数1.157±0.059,包封率及载药率分别为(88.943±2.878)%,(0.026±0.001)%;微球在第1天释药约10.199%,随后释药较恒定,至第19天累计释药率为54.643%。说明制备出的重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球的粒径达到中华人民共和国药典第10版二部关于亚微球的定义标准及包封率不低于80%的要求,并且在体外具有很好的缓释功能。

响应面法优化海藻酸盐复合凝胶微球的制备工艺

以氯化钙（Ca Cl2）和壳聚糖（CS）作为交联体系,膨润土（BT）作为吸附剂制备了负载甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的海藻酸盐（SA）复合凝胶微球,以其载药率（DLR）和平衡溶胀率（ESR）的比值作为响应值（UR,UR=DLR/ESR）,采用Box-Behnken设计建立模型和考察海藻酸钠质量分数（1.00%～3.00%）、膨润土质量分数（1.00%～5.00%）、氯化钙浓度（0.10～0.40 mol/L）和壳聚糖质量分数（0.50%～1.50%）对响应值的影响。结果表明,响应值与四因素关系符合二次模型,在实验范围内,该数学回归模型具有良好的预测性。在各因素设定范围内预测最佳工艺条件为：海藻酸钠质量分数2.39%、膨润土质量分数2.81%、氯化钙浓度0.24 mol/L、壳聚糖质量分数0.71%。在该条件下进行3次重复实验,实际测得的平均响应值为3.550 9%,与理论预测值3.583 6%无显著性差异。在该条件下制备的复合凝胶微球,包封率为98.31%,载药率为2.11%,并且具有良好的缓释性能。

速生杨木单板染色阻燃性能研究

为研究酸性染料和无机阻燃剂同步处理对杨木单板性能的影响,用酸性大红3R染料和BL-阻燃剂对杨木进行染色阻燃,采用单因素法,探讨染色阻燃工艺参数对单板上染率、色差、载药率和氧指数的影响。结果表明:随浸渍温度的升高,上染率和色差均呈先增大后减小趋势,载药率和氧指数增大;随浸渍时间的延长,上染率和色差呈增大趋势,载药率和氧指数先迅速后缓慢增加;随酸性大红3R浓度的增加,上染率和色差先增大后减小,载药率和氧指数呈先缓慢后迅速减小趋势;阻燃剂的添加促进了单板上染率,随阻燃剂浓度的增加上染率呈先增大后逐渐减小的趋势,色差逐渐增大,载药率和氧指数都增大。

真空加压浸渍法阻燃处理樟子松木材研究

将真空加压浸渍技术应用到樟子松木材阻燃浸渍研究中,利用真空加压浸渍技术提高难处理材樟子松木材的载药率,增强樟子松木材的阻燃性能.选用FRW木材阻燃剂配制阻燃剂溶液,樟子松木材为研究试样,以不同条件下的真空加压浸渍处理法和常压浸渍处理法阻燃处理樟子松木材试样,研究真空度、真空时间、加压压力、加压时间等因素对樟子松木材的影响,确定最佳的樟子松阻燃木材处理工艺为：真空度0.1MPa、真空时间10～20 min、加压压力0.6 MPa、加压时间20～30 min、阻燃液质量分数10％.并对比不同载药率的樟子松木材试样的热释放速率（HRR）、总热释放量（THR）、总产烟量（TSP）,得出其最佳载药率为11％～12％.

磷-氮-硼复合木材阻燃剂配方优化及处理工艺

探讨了由磷酸、硼酸、双氰胺等为主要组分制备的新型磷-氮-硼阻燃剂的优化配方,以氧指数和烟密度为指标评价了该阻燃剂处理材的阻燃、发烟性能,并进一步优化阻燃处理工艺。结果表明,该阻燃剂主要组分双氰胺、磷酸、硼酸最佳配方摩尔比为0.095∶0.102∶0.162。经阻燃处理后的杨木木材,其氧指数从23.4%提高至60%,烟密度由40.64%降至25%。同时得出的优化处理工艺为浸渍浓度5%,浸渍时间84 h,浸渍温度60℃。

盐酸小檗碱壳聚糖缓释微球

采用乳化交联法,合成盐酸小檗碱壳聚糖缓释微球。运用简单比较法,找出影响盐酸小檗碱壳聚糖缓释微球外观形态以及载药率的主要因素。再运用正交实验法,得出当制备条件为:50mL乙酸乙酯,20mL 1.5%的壳聚糖醋酸溶液,0.16g盐酸小檗碱,3mL Span-80,5mL 50%戊二醛时,能得到载药率达最大值为26.39%的盐酸小檗碱壳聚糖缓释微球。