槲皮素对胶质瘤干/祖细胞的辐射致敏作用及其机制的初步探讨

本研究旨在探讨槲皮素对胶质瘤干/祖细胞辐射敏感性的影响及其机制。用槲皮素(Quercetin,Que)作用于已经建立的胶质瘤干/祖细胞系SU-2,用Western Blot和免疫荧光法检测自噬相关蛋白LC3的变化,以检测SU-2的自噬活性的改变。采用四甲基偶氮唑盐(3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT)比色法和克隆形成实验比较各处理组对SU-2的增殖抑制作用;应用Annexin V-FITC/PI流式细胞术检测不同因素处理SU-2后细胞凋亡情况的改变。实验结果表明:用槲皮素预先处理胶质瘤干/祖细胞系SU-2再辐照组较单纯辐照组的细胞增殖率降低(p<0.05),克隆形成率明显降低(p<0.05),细胞凋亡率显著增加(p<0.05)。这些结果提示,胶质瘤干/祖细胞的基础自噬活性很低,经槲皮素处理后,再经X线照射,胶质瘤干/祖细胞的自噬活性提高,辐射敏感性明显增加。

PARP抑制剂3-AB的辐射致敏作用及其机制

多聚（ADP-核糖）聚合酶[poly（ADP-ribose）polymerase，PARP]是广泛存在于细胞内的一种具有蛋白修饰和核苷酸聚合作用的聚合酶，在多种有害因素造成细胞DNA断裂损伤修复过程中发挥重要作用。3-氨基苯甲酰胺（3-aminobenzamide，3-AB）是一种PARP特异性抑制剂，有报道证实，通过3-AB对PARP的抑制作用可以改变细胞对辐射引起的双链断裂的修复，引起一系列生理生化改变，而细胞对于电离辐射的敏感性也可由于PARP的活性而被改变。

辐射增敏剂CMCa对犬的急性毒性

辐射增敏剂CMCa为甲硝基咪唑类衍生物,它对肿瘤乏氧细胞有明显的辐射致敏作用,且能浓集癌组织内,是一种有辐射增敏及肿瘤定位特性的化合物。急性毒性试验,犬的近似致死量(ALD)为3.43g/kg,最低致死量(MLD)为4.0 g/kg。小剂量1 g/kg,临床及血相、肝肾功能等无明显变化,属安全剂量。中等剂量(2g/kg),则有呕吐、恶心等胃肠道症状,实验室变化不显著。大剂量(4.0g/kg)表现胃肠道及中枢神经等明显症状。致死原因主要由于DIC,招致脑部血管内凝血,形成血栓性斑块阻塞,各主要实质脏器及肺部出血,是以在此药物剂量范围不能用于临床。由于药物易于沉淀,极不稳定,要考虑改进剂型,临用时新鲜配制,以冀减少药物毒性。

Synthesis and Radiosensitizing Effects of Indazoles Derivatives

ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＲａｄｉｏｓｅｎｓｉｔｉｚｉｎｇＥｆｆｅｃｔｓｏｆＩｎｄａｚｏｌｅｓＤｅｒｉｖａｔｉｖｅｓＷａｎｇＲｏｎｇｘｉａｎ（王荣先）；ＳｈｉＰｅｉｊｉ（施培基）；ＨｕＢｉ（胡壁）；ＲａｏＥｒｃｈａｎｇ（饶尔昌）；ＭｉＦｕｓｈｕｎ；（糜...