辛苯聚醇阴道用温敏凝胶的流变学特性及缓释滞留性研究

目的:考察辛苯聚醇阴道用温敏凝胶[(O-9)-VTG]的流变学性质以预测其在体胶凝行为;评价其在阴道内的滞留性。方法:采用哈克旋转流变仪测定(O-9)-VTG在相变过程中及经阴道模拟液稀释后的流变学参数,考察其流变学性质。大鼠阴道给予自制(O-9)-VTG和O-9凝胶,分别测定阴道冲洗液中辛苯聚醇浓度,评价其滞留性。结果:(O-9)-VTG在室温条件下为黏弹性较低的牛顿流体,温度升至32.6℃时相变完成;且经阴道模拟液稀释后在体温条件下仍能形成凝胶。制备的(O-9)-VTG可在大鼠阴道滞留时间达8 h以上。结论:(O-9)-VTG具有适宜的胶凝温度和良好的流变学性质;与自制O-9凝胶相比,(O-9)-VTG具有显著的阴道黏附滞留性,能更好地满足阴道局部用药的要求。

复方辛苯聚醇凝胶的急性毒性及阴道刺激性研究

目的:研究复方辛苯聚醇阴道凝胶的急性毒性和阴道刺激性。方法:采用Bliss法对小鼠进行急性毒性实验;采用Eckstein法对性成熟雌性家兔进行阴道刺激性研究。结果:复方辛苯聚醇凝胶的半数致死量(LD50)为95.88mg.kg-1,95%可信限为83.78～109.71mg.kg-1;阴道刺激性实验中阴道刺激炎症总分值为4.41。结论:在实验剂量下,复方辛苯聚醇凝胶的LD50在中等毒性范围,阴道刺激性在可接受范围内。

辛苯聚醇温敏凝胶的制备及其体外释放研究

目的:制备辛苯聚醇阴道用温敏凝胶[(O-9)-VTG],并对其释放机制进行探讨。方法:采用冷溶法以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为温敏凝胶材料制备凝胶,倒置法测定其胶凝温度(TGEL),再应用星点设计-效应面法优化处方,并采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释药情况。结果:优化的处方基质配比为P407∶P188∶甘油∶壳聚糖=16.3∶5.7∶5∶0.6,胶凝温度为33℃,胶凝时间约1.6 min;辛苯聚醇体外释放符合零级动力学方程。结论:效应面法筛选辛苯聚醇温敏凝胶处方合理,(O-9)-VTG作为新型阴道用避孕制剂前景良好。

外用阴道杀微生物避孕凝胶剂稳定性研究

目的:评价外用阴道杀微生物避孕凝胶剂的稳定性。方法:对凝胶剂中两种主药成分辛苯聚醇和聚甲酚磺醛的理化性质和含量进行测定。分别将其在(30±2)℃、相对湿度(65±5)%条件下进行加速3个月,在室温条件下放置1年和在照度(4000±500)LX(勒克斯)下放置1,3,5,7和10d做稳定性考察试验。结果:在上述试验条件下,3批样品中辛苯聚醇的标示量均在90%～110%,聚甲酚磺醛的标示量均在85%～115%。结论:该制剂具有较好的稳定性。

复方凝胶制剂体外杀精作用的研究

目的:观察复方凝胶制剂的体外杀精效果。方法:采用改良的Sander-Cram er方法。结果:复方凝胶制剂浓度在0.5 mg/m l时20 s内全部杀死精子。结论:复方凝胶制剂体外杀精最低浓度为0.5 mg/m l。

抗微生物避孕凝胶剂的制备及质量控制

目的:制备抗微生物避孕凝胶剂,并建立其质量控制方法。方法:以辛苯聚醇、聚甲酚磺醛为主药,羟丙甲纤维素等为基质制备凝胶。采用高效液相色谱法测定辛苯聚醇的含量,滴定法测定聚甲酚磺醛的含量。结果:所制制剂质地均匀、细腻、黏稠度适中,鉴别、检查项均符合相关规定。辛苯聚醇检测浓度的线性范围为250～1500mg·L-(1r=0.9996),平均回收率为100.84%(RSD=0.74%,n=9);聚甲酚磺醛平均标示量106.64%(n=3)。结论:该制剂制备工艺可行,质量稳定,质控方法简单、结果准确。