迈克尔反应受体分子化学生物学研究

迈克尔反应受体是烯键或炔键与吸电子基团共轭相连形成的官能团,含有这样官能团的化学小分子能与亲核试剂发生迈克尔加成反应,因此称为迈克尔反应受体分子。迈克尔反应受体分子是一类重要的生理活性分子,它们直接或间接参与许多生命过程,同时也是细胞中许多信号转导途径的调节者,在化学生物学研究中起着重要的作用。本文对迈克尔反应受体分子化学生物学研究进展进行了综述。

分子探针法快速发现半边旗中迈克尔反应受体分子

目的:快速发现半边旗中的迈克尔反应受体分子,为该类活性成分的进一步研究奠定基础。方法:以乙醇钠为催化剂,将半边旗提取液与紫外分子探针对硝基苯甲酰乙酸乙酯进行柱前衍生迈克尔加成反应。反应完毕后,加入乙酸中和催化剂终止反应得反应液。将反应液与半边旗原提取液在相同条件下进行HPLC对比分析。发生加成反应的迈克尔反应受体分子色谱峰面积将相应减小,并产生迈克尔加成产物的新色谱峰。综合保留时间、色谱峰形和DAD紫外光谱图确定原提取液和反应液HPLC图谱中的迈克尔反应受体分子。结果:从半边旗提取液HPLC图谱上鉴定出迈克尔反应受体分子8个,其中2个色谱峰化合物进行迈克尔加成反应速度较快,基本反应完全。根据半边旗化学成分及其DAD紫外光谱特征判断,这些迈克尔反应受体分子可能为对映贝壳杉烯二萜成分。结论:首次采用对硝基苯甲酰乙酸乙酯分子探针法快速发现了半边旗中迈克尔反应受体分子。

冬凌草抗肿瘤对映贝壳杉烯迈克尔反应受体分子快速发现

目的快速发现冬凌草中抗肿瘤对映贝壳杉烯迈克尔反应受体分子。方法以乙醇钠为催化剂,将冬凌草提取液与紫外分子探针对硝基苯甲酰乙酸乙酯进行柱前衍生迈克尔加成反应。反应完毕后,加入乙酸中和催化剂终止反应得反应液。将反应液与冬凌草原提取液在相同的条件下进行HPLC对比分析。发生加成反应的对映贝壳杉烯色谱峰面积将相应减小,并产生迈克尔加成产物新色谱峰。综合保留时间、色谱峰形和DAD紫外光谱图确定原提取液和反应液HPLC图谱中的对映贝壳杉烯迈克尔反应受体分子。结果从冬凌草提取液HPLC图谱上鉴定出对映贝壳杉烯迈克尔反应受体分子12个。结论首次采用对硝基苯甲酰乙酸乙酯分子探针HPLC-DAD法快速发现冬凌草中对映贝壳杉烯迈克尔反应受体分子。