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聚磷酸酯-紫杉醇前药合成及其还原响应药物释放研究
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作者 陈旭东 付伟东 +2 位作者 李锦锦 赵玲 奚桢浩 《化工学报》 EI CSCD 北大核心 2024年第12期4815-4824,共10页
用单甲氧基聚乙二醇(mPEG)大分子引发剂引发2-丁烯氧基-2-氧代-1,3,2-二氧磷杂环戊烷(BenEP)开环聚合制备了嵌段共聚物mPEG_(44)-b-PBenEP_(44),通过点击反应、酯化反应等聚合后改性方法,将二硫键与紫杉醇引入PBenEP链段的侧链,制备了... 用单甲氧基聚乙二醇(mPEG)大分子引发剂引发2-丁烯氧基-2-氧代-1,3,2-二氧磷杂环戊烷(BenEP)开环聚合制备了嵌段共聚物mPEG_(44)-b-PBenEP_(44),通过点击反应、酯化反应等聚合后改性方法,将二硫键与紫杉醇引入PBenEP链段的侧链,制备了一种还原响应性聚磷酸酯基紫杉醇前药mPEG_(44)-b-(PBenEP_(34)-gSS-PTX_(3))(PEBSP),其载药量为14.57%。PEBSP的自组装行为研究表明:PEBSP在水中能形成平均直径约为71 nm的球形纳米颗粒,其临界胶束浓度是60 mg·L^(-1);PEBSP球形纳米颗粒在正常条件下能稳定存在,在还原性介质中(10 mmol·L^(-1)谷胱甘肽)会因为二硫键断裂,可控、持续地释放药物紫杉醇。 展开更多
关键词 聚磷酸酯 前药 还原响应释放 聚合物 纳米材料 合成
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还原响应性卡巴他赛交联前药胶束的制备及评价
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作者 李欣 孙琪 +1 位作者 龚飞荣 陆冲 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期232-240,共9页
通过在卡巴他赛(CTX)的C-2位接枝可交联硫辛酸(LA)制备改构药物CTX-LA,以硫辛酸接枝的两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-聚乳酸-硫辛酸(mPEG-PLA-(LA)4)为辅料,采用固体分散-薄膜水化法制备了包载CTX的载药胶束(CTX-loaded CCMs)。通过纳米粒... 通过在卡巴他赛(CTX)的C-2位接枝可交联硫辛酸(LA)制备改构药物CTX-LA,以硫辛酸接枝的两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-聚乳酸-硫辛酸(mPEG-PLA-(LA)4)为辅料,采用固体分散-薄膜水化法制备了包载CTX的载药胶束(CTX-loaded CCMs)。通过纳米粒度分析仪、紫外-可见分光光度计、透射电子显微镜(TEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)、X射线衍射(XRD)等对载药胶束的粒径分布、包封率、载药量、稳定性进行测试,并对体外药物释放行为、体外细胞毒性、急性毒性和抗肿瘤效果进行考察。结果表明:载药胶束平均粒径为(26.09±0.18)nm,包封率为(97.43±2.34)%,载药量为8.94%。该胶束稳定性极好,具有明显的缓释效果和还原响应性,可显著降低CTX的急性毒性,药物耐受剂量较CTX市售制剂(Jevtana)提高2倍以上,且抗肿瘤效果显著提升,对A549肺腺癌生长抑制率高达99.06%。 展开更多
关键词 卡巴他赛 还原响应 胶束 稳定性 抑瘤
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负载新吲哚菁绿的还原响应性聚合物胶束增强肿瘤光动力治疗
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作者 胡航 肖文 +3 位作者 陶亚宇 杜坤达 袁晓音 徐德锋 《常州大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第4期82-92,共11页
首先合成了二硫键连接的甲氧基聚乙二醇-胆固醇偶联物mPEG5000-SS-CH和mPEG2000-SS-CH,然后通过溶剂扩散法制备了IR820@mPEG5000-SS-CH和IR820@mPEG2000-SS-CH这两种载新吲哚菁绿(New indocyanine green, IR820)胶束,可以显著提高IR820... 首先合成了二硫键连接的甲氧基聚乙二醇-胆固醇偶联物mPEG5000-SS-CH和mPEG2000-SS-CH,然后通过溶剂扩散法制备了IR820@mPEG5000-SS-CH和IR820@mPEG2000-SS-CH这两种载新吲哚菁绿(New indocyanine green, IR820)胶束,可以显著提高IR820在生理环境下的稳定性。体外药物释放研究显示两种载IR820胶束均具有还原响应性释放特性,细胞摄取研究表明IR820@mPEG2000-SS-CH比游离IR820和IR820@mPEG5000-SS-CH具有更高的细胞摄取量,体外细胞实验显示mPEG5000-SS-CH和mPEG2000-SS-CH具有良好的生物相容性,IR820@mPEG2000-SS-CH比游离IR820和IR820@mPEG5000-SS-CH具有更强的肿瘤细胞光动力杀伤作用。研究制备的IR820@mPEG2000-SS-CH为提高IR820稳定性和肿瘤光动力治疗作用提供了新的选择。 展开更多
关键词 新吲哚菁绿 光动力治疗 聚乙二醇 胆固醇 胶束 还原响应
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共载多柔比星与吲哚菁绿还原响应型混合胶束的制备研究
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作者 郭谢薇 董优 宋煜 《福建中医药》 2024年第10期37-41,共5页
目的 优化透明质酸修饰的共载多柔比星(DOX)与吲哚菁绿(ICG)的还原响应型混合胶束(H/DP-D/I)的制备工艺。方法 以粒径、多分散系数(PDI)、包封率和载药量为评价指标,考察薄膜水合法、透析法、直接溶解法3种载药方法对H/DP-D/I胶束载药... 目的 优化透明质酸修饰的共载多柔比星(DOX)与吲哚菁绿(ICG)的还原响应型混合胶束(H/DP-D/I)的制备工艺。方法 以粒径、多分散系数(PDI)、包封率和载药量为评价指标,考察薄膜水合法、透析法、直接溶解法3种载药方法对H/DP-D/I胶束载药效果的影响,采用单因素实验法分析DOX和ICG的2种不同加药方式、载体材料还原敏感型透明质酸-熊果酸聚合物(HSU)与二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPEPEG)3种不同的质量比和DOX最佳投药量,以确定最佳制备工艺;再以冻干制剂外观、冻干前后粒径、复溶性及复溶后DOX和ICG含量变化为指标,从葡萄糖、乳糖、甘露醇中筛选最佳冻干保护剂及其浓度。结果 比较3种载药方法所制H/DP-D/I胶束的粒径、PDI、包封率和载药量,确定透析法为最佳载药方法;透析法最佳制备工艺为:DOX和ICG采用先混合后滴加的加药方式,载体材料HSU和DSPE-PEG最佳质量比为1∶1,DOX最佳投药量为2.5 mg;当1.0%乳糖作为冻干保护剂时,冻干制剂外观平整、质地细腻、复溶性好,冻干前后粒径、复溶后DOX和ICG含量变化最小,故选择1.0%乳糖作为最佳冻干保护剂。结论 采用本研究优化的H/DP-D/I胶束制备工艺制备出粒径均一、高包封率和高载药量的H/DP-D/I胶束,并初步筛选出1.0%乳糖作为最佳冻干保护剂。 展开更多
关键词 还原响应型混合胶束 多柔比星 吲哚菁绿 透明质酸 制备工艺
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具有还原响应性的磁性Fe_(3)O_(4)@COF的构筑及其负载和递送阿霉素性能研究
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作者 刘佩玲 李维 曹兢 《湖南理工学院学报(自然科学版)》 CAS 2024年第3期51-56,共6页
以Fe_(3)O_(4)纳米粒子为内核,均苯三甲醛和4,4’-二硫代二苯胺为单体,通过简易的两步法合成了具有核-壳结构的Fe_(3)O_(4)@COF纳米粒子,再利用扫描/透射电子显微镜、红外光谱、X射线粉末衍射、热重和磁强计对其结构进行表征.结果表明,F... 以Fe_(3)O_(4)纳米粒子为内核,均苯三甲醛和4,4’-二硫代二苯胺为单体,通过简易的两步法合成了具有核-壳结构的Fe_(3)O_(4)@COF纳米粒子,再利用扫描/透射电子显微镜、红外光谱、X射线粉末衍射、热重和磁强计对其结构进行表征.结果表明,Fe_(3)O_(4)纳米粒子表面均匀生长了高结晶度的COF壳层,整个粒子的粒径为200nm左右.负载阿霉素后,在谷胱甘肽存在的酸性条件下,通过谷胱甘肽与4,4’-二硫代二苯胺中二硫键的相互作用,达到了COF壳层解体及快速释放药物的效果. 展开更多
关键词 共价有机框架 磁性纳米粒子 抗癌纳米药物 还原响应
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巯基-烯点击化学法制备还原响应两亲性聚合物 被引量:1
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作者 卢彦兵 谢元彬 夏迎春 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第6期96-100,共5页
以胱胺二盐酸盐、氯甲酸烯丙酯、1,6-己二硫醇及端巯基聚乙二醇单甲醚等为原料,通过巯基-烯点击化学反应,合成了疏水段含二硫键的两亲性三嵌段共聚物mPEG-bP1-b-mPEG.对mPEG-b-P1-b-mPEG在水溶液中的自组装行为进行了深入的研究.结果表... 以胱胺二盐酸盐、氯甲酸烯丙酯、1,6-己二硫醇及端巯基聚乙二醇单甲醚等为原料,通过巯基-烯点击化学反应,合成了疏水段含二硫键的两亲性三嵌段共聚物mPEG-bP1-b-mPEG.对mPEG-b-P1-b-mPEG在水溶液中的自组装行为进行了深入的研究.结果表明,mPEG-b-P1-b-mPEG的临界胶束浓度为0.032 mg/mL,形成胶束的平均粒径为61.3nm.包载模拟药物尼罗红的释放行为研究表明,在D,L-二硫苏糖醇(DTT)存在的条件下,包裹在胶束中的尼罗红可以被释放出来,显示出快速的还原响应性能,表明合成的两亲性三嵌段共聚物mPEG-b-P1-b-mPEG有望作为疏水性药物载体,应用于药物控释领域. 展开更多
关键词 两亲性聚合物 巯基-烯点击化学 还原响应 胶束 药物控释
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一种基于主客体作用的氧化还原响应性宏观组装凝胶
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作者 杨琴 吕静 +3 位作者 李平义 赵娜 房春娟 王文东 《材料科学与工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期397-400,456,共5页
以聚丙烯酰胺(PAM)为主链,分别将瓜环(Q[7])和二茂铁(Fc)嫁接于丙烯酰胺链制备主体凝胶七元瓜环-聚丙烯酰胺凝胶(Q[7]-PAM gel)和客体凝胶二茂铁-聚丙烯酰胺凝胶(Fc-PAM gel)。探究了主客体凝胶的宏观组装性能及对氧化还原刺激的响应性... 以聚丙烯酰胺(PAM)为主链,分别将瓜环(Q[7])和二茂铁(Fc)嫁接于丙烯酰胺链制备主体凝胶七元瓜环-聚丙烯酰胺凝胶(Q[7]-PAM gel)和客体凝胶二茂铁-聚丙烯酰胺凝胶(Fc-PAM gel)。探究了主客体凝胶的宏观组装性能及对氧化还原刺激的响应性。结果表明:主客体凝胶能够进行宏观组装形成新的材料Q[7]/Fc-PAM gel,并且在氧化态时组装的凝胶会重新分裂,而在还原态时会再一次进行组装。 展开更多
关键词 主客体凝胶 宏观组装 氧化还原响应
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基于氧化还原响应型刺芒柄花素印迹的智能药物载体研究 被引量:1
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作者 谭倪 陈灿 +2 位作者 廖森 刘雅晴 丁醉 《南华大学学报(自然科学版)》 2021年第3期75-82,共8页
尝试于分子印迹材料中引入具有电子得失响应的交联剂N,N′-双丙烯酰胱胺,结果成功制备了一种氧化还原响应型刺芒柄花素分子印迹聚合物(molecularly imprinted polymer,MIP),该材料对模板分子刺芒柄花素不仅具有良好的选择性(选择系数α2... 尝试于分子印迹材料中引入具有电子得失响应的交联剂N,N′-双丙烯酰胱胺,结果成功制备了一种氧化还原响应型刺芒柄花素分子印迹聚合物(molecularly imprinted polymer,MIP),该材料对模板分子刺芒柄花素不仅具有良好的选择性(选择系数α2.851,相对选择性因子β7.898),而且还具有可降解、载药量高(优化条件下最大载药量值达31.170 mg/g)、氧化还原响应性强(还原条件下药物累积释放量达42.43%,而非还原条件仅为10.09%)等优点,这对抗氧化、预防骨质疏松、抗乳腺癌等的智能给药系统研究具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 氧化还原响应 分子印迹 刺芒柄花素 智能药物载体
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含硒磺基甜菜碱表面活性剂界面性能的氧化-还原响应行为 被引量:5
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作者 孔伟伟 郭爽 +1 位作者 张永民 刘雪锋 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1205-1213,共9页
硒,作为一种新的氧化-还原响应位点因其良好的生物相容性日益引起人们的关注,然而,对这种新型氧化-还原响应型表面活性剂的研究相对较少,尤其是其界面性能的智能调控。本文以含硒两性离子表面活性剂苄基十一烷基磺基甜菜碱(BSeUSB)为对... 硒,作为一种新的氧化-还原响应位点因其良好的生物相容性日益引起人们的关注,然而,对这种新型氧化-还原响应型表面活性剂的研究相对较少,尤其是其界面性能的智能调控。本文以含硒两性离子表面活性剂苄基十一烷基磺基甜菜碱(BSeUSB)为对象,研究了其分子结构、Krafft温度、表/界面张力及发泡和乳化性能的氧化-还原刺激响应行为。发现在极微量的H_2O_2(≤体系总质量的0.056%)氧化下,BSeUSB分子中疏水的―Se―C―键转变成了具有一定亲水能力的Se=O键,表面活性剂从单头单尾的还原态变成了类Bola型的氧化态,导致表面活性剂的Krafft温度由(23.5±0.5)°C下降至0°C以下,5.00 mmol?L^(-1)时的表/界面张力分别从45.15、5.52 mN·m^(-1)升高至61.63、18.38 m N·m^(-1)。宏观上,还原态具有良好的发泡和乳化性能,而氧化态的发泡和乳化能力几乎消失。再次加入极少量还原剂Na_2SO_3(≤体系总质量的0.060%)后,分子的微观结构和溶液性能又可恢复到初始状态。总之,通过极微量H_2O_2和Na_2SO_3的交替加入,我们实现了该表面活性剂界面性能的智能调控。 展开更多
关键词 氧化-还原响应 含硒表面活性剂 甜菜碱 界面性能 泡沫 乳液
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还原响应型K5多糖胶束药物载体的研究 被引量:4
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作者 张苗 刘文 +1 位作者 陈荆晓 陈敬华 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期34-39,共6页
为了解决传统抗肿瘤药物阿霉素水溶性不佳,对机体选择性差的情况,设计了一种还原敏感的K5胶束药物载体。将脱氧胆酸(DOCA)通过双硫键与K5多糖连接,制备两亲性K5PSSS-DOCA(KSD)缀合物。该缀合物在水溶液中可自组装形成胶束并包载模型药... 为了解决传统抗肿瘤药物阿霉素水溶性不佳,对机体选择性差的情况,设计了一种还原敏感的K5胶束药物载体。将脱氧胆酸(DOCA)通过双硫键与K5多糖连接,制备两亲性K5PSSS-DOCA(KSD)缀合物。该缀合物在水溶液中可自组装形成胶束并包载模型药物阿霉素(DOX)。胶束形貌通过透射电镜进行观测,并进一步通过动态光散射测定其水合粒径及ζ-电位。胶束为球形,其水合粒径和ζ电位在载药前分别为225nm与-31mV,载药后为241nm与-31mV,具有较好的稳定性。该胶束在谷胱甘肽(GSH)存在条件下,可表现出明显的还原响应药物释放行为。细胞实验结果证实,载体材料有良好的生物相容性,含药胶束对肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)低于正常细胞,对肿瘤细胞有明显选择性。 展开更多
关键词 K5多糖 胶束 还原响应 药物传递 阿霉素
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二硫键交联的巯基化壳聚糖水凝胶对蛋白质还原响应的控制释放 被引量:5
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作者 李义 佘英奇 +3 位作者 朱和康 赵玉莹 谢标明 彭志平 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第1期28-33,共6页
以壳聚糖(CS)、N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)为原料,合成了巯基化壳聚糖(CS-NAC),并于CS-NAC的磷酸盐缓冲溶液(PBS)中通过氧化交联巯基形成二硫键制备了CS-NAC水凝胶。Ellman法测定结果表明:该水凝胶巯基质量摩尔浓度为275.8μmol/g。采用~1H... 以壳聚糖(CS)、N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)为原料,合成了巯基化壳聚糖(CS-NAC),并于CS-NAC的磷酸盐缓冲溶液(PBS)中通过氧化交联巯基形成二硫键制备了CS-NAC水凝胶。Ellman法测定结果表明:该水凝胶巯基质量摩尔浓度为275.8μmol/g。采用~1HNMR和FTIR表征了CS-NAC的结构并采用SEM及UV-vis对CSNAC进行了性能测试。结果表明:当w(CS-NAC)=1.5%~3.0%时可以形成稳定的凝胶结构,当CS-NAC质量分数从1.5%增加至3.0%时,水凝胶溶胀比从45.5降低至31.2,网孔尺寸从340 nm减小至242 nm。该二硫键交联的水凝胶可发生还原响应的降解,CS-NAC水凝胶在含10 mmol/L二硫苏糖醇(DTT)的PBS溶液中400 min内质量降解80%,在含50 mmol/L L-半胱氨酸(L-Cys)的PBS溶液中180 min可被完全降解。原位装载牛血清蛋白(BSA)的CS-NAC水凝胶可实现对BSA还原响应的控制释放,在含10 mmol/L DTT的PBS溶液中BSA累积释放量可高达80%,表现出典型的Fickian扩散控制释放行为。 展开更多
关键词 巯基化壳聚糖 二硫键 还原响应 蛋白质控制释放 功能材料
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一种还原响应性紫杉醇胶束的制备与性能 被引量:4
12
作者 王磊 龚飞荣 +1 位作者 刘峰 张伟安 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期71-79,共9页
首先,以甲氧基聚乙二醇(mPEG)为大分子引发剂,以辛酸亚锡为催化剂使D,L-丙交酯开环聚合,得到共聚物甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA);然后,在该共聚物的末尾端进行羟基树枝化并接枝硫辛酸(LA),制备了可交联聚合物mPEG-PLA-(LA)4。采用... 首先,以甲氧基聚乙二醇(mPEG)为大分子引发剂,以辛酸亚锡为催化剂使D,L-丙交酯开环聚合,得到共聚物甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA);然后,在该共聚物的末尾端进行羟基树枝化并接枝硫辛酸(LA),制备了可交联聚合物mPEG-PLA-(LA)4。采用核磁共振氢谱(1 H-NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)对聚合物的结构和分子量进行了表征。进一步采用薄膜水化法制备了包载紫杉醇的交联共聚物胶束,并利用动态光散射(DLS)和透射电镜(TEM)对胶束结构进行了表征,采用动物实验评价了载药胶束的抑瘤效果。结果表明:胶束的平均粒径为34.0nm,结构规整。相比于未交联胶束,交联胶束具有更好的稳定性与还原响应性,抑瘤效果提高显著。 展开更多
关键词 胶束 二硫键 还原响应 抑瘤
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还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束的制备 被引量:3
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作者 串星星 印亚双 王学清 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第19期2693-2696,共4页
目的:制备还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束。方法:对普朗尼克F127的疏水段引入甲基丙烯酸叔丁酯和半胱胺,合成强疏水性的巯基化衍生物F127-SH。利用薄膜水化法和巯基的氧化反应,制备载紫杉醇(PTX)的还原响应型高载药量普朗尼... 目的:制备还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束。方法:对普朗尼克F127的疏水段引入甲基丙烯酸叔丁酯和半胱胺,合成强疏水性的巯基化衍生物F127-SH。利用薄膜水化法和巯基的氧化反应,制备载紫杉醇(PTX)的还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束(F127-SS/PTX),检测其粒径、包封率、载药量,考察其在还原和非还原环境下的粒径变化和释药行为。结果:该胶束的平均粒径为(77.87±1.79)nm,包封率为(92.73±2.35)%,载药量为(16.25±0.99)%;在10 mmol/L二硫苏糖醇作用下,其粒径迅速增大,PTX释药速度显著增加。结论:成功制得还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束。 展开更多
关键词 还原响应 载药量 聚合物胶束 普朗尼克F127 紫杉醇
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生物还原响应的酶交联可注射水凝胶 被引量:1
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作者 吉晓军 曹傲能 金荣 《上海大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期485-492,共8页
可注射水凝胶作为生物材料被广泛用于生物医学领域.合成了含有二硫键的葡聚糖衍生物(Dex-SS-PA),使用辣根过氧化酶化学交联制备出新型的生物还原响应的可注射水凝胶.系统研究了这些水凝胶的物理化学属性,包括成胶时间、胶含量及降解性,... 可注射水凝胶作为生物材料被广泛用于生物医学领域.合成了含有二硫键的葡聚糖衍生物(Dex-SS-PA),使用辣根过氧化酶化学交联制备出新型的生物还原响应的可注射水凝胶.系统研究了这些水凝胶的物理化学属性,包括成胶时间、胶含量及降解性,同时使用生死染色实验和噻唑蓝比色法实验评价了它们的细胞生物相容性.研究结果表明,葡聚糖的分子量越大、根皮酸的取代度越高、Dex-SS-PA的浓度越大,获得的水凝胶成胶时间越短、胶含量越高.在还原环境中,Dex-SS-PA水凝胶能够被降解.此外,这些水凝胶没有明显的细胞毒性.因此,这类新的水凝胶预示着较好的生物医学应用前景. 展开更多
关键词 可注射水凝胶 酶交联 生物还原响应 生物可降解
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还原响应型介孔二氧化硅-巯基嘌呤共价载药系统的构建与初步评价 被引量:1
15
作者 侯仲 王秀丹 +1 位作者 赵勤富 王思玲 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第9期737-743,共7页
目的为控制药物在到达作用部位前于载药系统的提前释放,提高疗效和降低毒副作用,研究制备了还原响应型介孔二氧化硅载药系统。方法采用后修饰法制备不同巯基化的介孔二氧化硅载体,通过扫描电镜、透射电镜及氮气吸附-脱附等手段对载体的... 目的为控制药物在到达作用部位前于载药系统的提前释放,提高疗效和降低毒副作用,研究制备了还原响应型介孔二氧化硅载药系统。方法采用后修饰法制备不同巯基化的介孔二氧化硅载体,通过扫描电镜、透射电镜及氮气吸附-脱附等手段对载体的外观形貌、比表面积及孔径分布进行表征,并选取具有巯基的抗癌药物6-巯基嘌呤作为模型药物,将药物通过二硫键共价装载到载体上。结果当巯基化试剂加入量为1 m L时,载药体系有最大的载药量为5.02%。研究所构建的还原响应型介孔二氧化硅载药系统,在没有谷胱甘肽(glutathione,GSH)存在的条件下,药物"零"释放,而当GSH的浓度为3 mmol·L^(-1)时,2 h累计释放量超过70%。结论研究构建的共价载药系统具有明显的还原响应型释药特征,为控制药物的释放提供了一个新的探索思路。 展开更多
关键词 介孔二氧化硅 6-巯基嘌呤 二硫键 还原响应型释放 谷胱甘肽
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还原响应荧光探针的研制
16
作者 赵泽恺 王璐 +1 位作者 薛敬伟 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期535-539,共5页
基于荧光共振能量转移(FRET)原理和胞质中的还原环境,对载体在细胞胞质中的稳定性进行了表征。首次合成了同时具有FRET效应和还原响应性的新型荧光探针偶联物:3-羧酸-7-羟基-香豆素-硫-硫-异硫氰酸荧光素(CHC-SSFITC)。以脂质体为模型载... 基于荧光共振能量转移(FRET)原理和胞质中的还原环境,对载体在细胞胞质中的稳定性进行了表征。首次合成了同时具有FRET效应和还原响应性的新型荧光探针偶联物:3-羧酸-7-羟基-香豆素-硫-硫-异硫氰酸荧光素(CHC-SSFITC)。以脂质体为模型载体,制备了荷载荧光探针偶联物的脂质体,并评价了探针偶联物的荧光共振能量转移效应和还原响应性。以巨噬细胞为模型细胞,通过激光共聚焦显微技术考察了载药纳米脂质体在巨噬细胞中稳定性。结果表明,本研究设计的新型荧光探针偶联物CHC-SS-FITC,由于同时具备FRET效应的高灵敏度和还原环境触发式响应的强抗干扰能力,克服了传统表征手段的不足,为纳米载体在细胞胞质中的稳定性表征开辟了新的道路。 展开更多
关键词 探针偶联物 荧光共振能量转移 还原响应 稳定性 细胞质
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多线性-环化和枝化结构共聚物制备还原响应性胶束的研究
17
作者 宋华杰 谢德彪 +1 位作者 曹红亮 陈新 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期109-111,共3页
将聚乙二醇大分子引发剂(PEG5KBr)和二丙烯酰胺乙氧基二硫化物(BADS)分别作为引发剂和交联剂,以甲基丙烯酸丁酯(BMA)为疏水性单体,采用逆向增强-原子转移自由基聚合得到新型的两亲性嵌段共聚物。通过核磁共振氢谱和凝胶渗透色谱对聚合... 将聚乙二醇大分子引发剂(PEG5KBr)和二丙烯酰胺乙氧基二硫化物(BADS)分别作为引发剂和交联剂,以甲基丙烯酸丁酯(BMA)为疏水性单体,采用逆向增强-原子转移自由基聚合得到新型的两亲性嵌段共聚物。通过核磁共振氢谱和凝胶渗透色谱对聚合物的组成和结构进行表征;由动态光散射和透射电子显微镜测试聚合物自组装产物的尺寸和形貌。结果表明:聚合物组成为PEG1-PBMA45-PBADS5,数均分子量为20900,呈现出独特的多线性-环化和枝化分子结构,其中枝化度为11%,环化度为27%。聚合物能够自组装成40nm左右、具有还原响应性的球形胶束。 展开更多
关键词 载药高分子材料 逆向增强-原子转移自由基聚合 还原响应 嵌段共聚物 环化和枝化
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还原响应性聚合物纳米胶束的制备及体外评价 被引量:1
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作者 李世玺 冯佳敏 +2 位作者 刘雪 梁旭华 王学军 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第8期72-78,共7页
以还原响应性两亲性嵌段共聚物PLA-SS-PHEMA为载体,阿霉素(DOX)为模型药物,通过透析法制备载药聚合物胶束,并选择HeLa细胞进行体外抗肿瘤研究。所制备的类球形聚合物胶束具有适宜的粒径尺寸和较好的载药性能(载药量5.7%,包封率60.8%)。... 以还原响应性两亲性嵌段共聚物PLA-SS-PHEMA为载体,阿霉素(DOX)为模型药物,通过透析法制备载药聚合物胶束,并选择HeLa细胞进行体外抗肿瘤研究。所制备的类球形聚合物胶束具有适宜的粒径尺寸和较好的载药性能(载药量5.7%,包封率60.8%)。在模拟的还原性条件下纳米载体的双硫键发生断裂,实现药物的快速释放。体外细胞毒性结果显示聚合物胶束对HeLa细胞具有良好的杀伤作用。采用激光共聚焦显微镜(CLSM)和流式细胞仪(FCM)观察和测定HeLa细胞对胶束的摄取和细胞内的药物释放与分布情况,结果显示载药胶束能够有效地被肿瘤细胞摄取,在细胞质内快速释药并进入细胞核。因此,还原响应性聚合物PLA-SS-PHEMA在抗肿瘤药物的靶向递送及可控释放方面具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 还原响应 聚合物 胶束 阿霉素 纳米载体
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氧化-还原响应型表面活性剂的研究进展 被引量:1
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作者 赵艳涛 孔伟伟 +1 位作者 陈志强 张永民 《中国洗涤用品工业》 2020年第5期49-59,共11页
近年来,环境刺激响应型表面活性剂的研究因其智能可控的表/界面性能引起了广泛关注。氧化-还原反应是一种与生命息息相关的过程,将其作为刺激来调控表面活性剂的表/界面活性激发了人们极大的兴趣。本文综述了二茂铁类、双硫键类和含硒... 近年来,环境刺激响应型表面活性剂的研究因其智能可控的表/界面性能引起了广泛关注。氧化-还原反应是一种与生命息息相关的过程,将其作为刺激来调控表面活性剂的表/界面活性激发了人们极大的兴趣。本文综述了二茂铁类、双硫键类和含硒类氧化-还原响应型表面活性剂的研究进展,分析了氧化-还原刺激对这些表面活性剂表面张力、临界胶束浓度、在溶液中的聚集行为,以及在液-固、液-液、气-液界面上吸附等性能的影响。 展开更多
关键词 氧化-还原响应 表面活性剂 刺激响应
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还原响应的白蛋白纳米颗粒负载甲氨蝶呤用于抗肿瘤治疗
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作者 王怀基 董海青 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第S02期547-552,共6页
本研究通过小分子调控牛血清白蛋白分子中巯基暴露,构建一种基于二硫键自组装的白蛋白纳米给药系统。通过负载小分子叶酸类似物甲氨蝶呤(MTX),从而制备出粒径均一、形貌规整、稳定的纳米药物。该纳米药物在280 nm以及395 nm处有显著的... 本研究通过小分子调控牛血清白蛋白分子中巯基暴露,构建一种基于二硫键自组装的白蛋白纳米给药系统。通过负载小分子叶酸类似物甲氨蝶呤(MTX),从而制备出粒径均一、形貌规整、稳定的纳米药物。该纳米药物在280 nm以及395 nm处有显著的紫外吸收峰,表明MTX成功地负载到蛋白纳米颗粒上。还原性分子二硫苏糖醇(DTT)可打断颗粒的二硫键交联网络,诱导颗粒解离以进一步释放MTX。除此之外,体外实验表明该纳米药物可以高效杀伤肿瘤细胞,诱导细胞凋亡。该纳米颗粒也具备良好的稳定性,全1640培养基条件刺激下,5 d内颗粒尺寸基本不会发生变化。该颗粒还具有较好的生物相容性,几乎不会导致红细胞溶血。实验结果还表明,蛋白纳米颗粒(BSA NP)及负载MTX的颗粒(BSA-MTX)可以通过内吞进入肿瘤细胞。BSA-MTX可以有效抑制小鼠肿瘤的生长,显著提升肿瘤的治疗效果。该二硫键交联的白蛋白纳米药物递送系统在肿瘤治疗以及临床转化方面具有较好的前景。 展开更多
关键词 二硫键 自组装 白蛋白纳米颗粒 还原响应 肿瘤治疗
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