卡铂@葡聚糖纳米载体的自组装/聚合一步法制备及生物应用

在接枝共聚辅助自组装(GISA)制备葡聚糖纳米载体的过程中,利用丙烯酸单体与卡铂之间的非共价键作用,使得卡铂参与到葡聚糖纳米载体的形成中,从而一步实现了卡铂@葡聚糖纳米载体的制备,并使用肿瘤还原性环境敏感的二硫键来交联纳米载体,得到了对肿瘤还原环境响应的纳米药物载体.对纳米药物载体的结构、粒径及形貌进行表征,结果显示,纳米药物载体粒径为(92±0.2) nm, Zeta 电位为(-8±0.3) eV.通过体外药物释放研究发现,在还原性环境中,载体可持续72 h释放药物,最大释放量达80%.细胞摄取实验表明负载卡铂的纳米药物载体可在4 h内高效地进入细胞核;其半抑制浓度(IC50)为25.32 μg/mL,达到和相同浓度游离卡铂相仿的促肿瘤细胞凋亡效果.此一步法所制备的卡铂@葡聚糖纳米载体具有良好的生物应用前景.