爱普列特正常人体药代动力学研究

目的：研究爱普列特单次和连续给药的药代动力学。方法：在单次给药试验中，按照拉丁方设计，进行了９名受试者口服５，１０，２０ｍｇ爱普列特的药代动力学研究，在连续给药试验中，８名受试者每次口服爱普列特５ｍｇ ｑ１２ｈ连续８ｄ。用ＨＰＬＣ法测定血清、尿液、粪便（仅１０ｍｇ组）中的药物浓度。结果：单次给药计算所得主要药代动力学参数分别为： Ｃｍａｘ＝０．１０３± ０．０１９ｍｇ· Ｌ－１， ０．１７１± ０．０３７ｍｇ· Ｌ－１，０．３４５±０．０４７ｍｇ Ｌ－１；Ｔ１／２β＝７．５１１±２．０７３ｈ，７．２９９±１．５５５ｈ，７．５８９±２．４５９ｈ；ＡＵＣ＝１．３２７± ０．５１３ｍｇ· ｈ· Ｌ－１， ２．４１７ ± ０．５７４ｍｇ· ｈ· Ｌ－１， ４．９１４ ±１．３２７ｍｇｈ·Ｌ－１；Ｖ（Ｃ）／Ｆ＝３１．７７±５．９０Ｌ，３７．８９±７．４４Ｌ，３２．８４±１１．３６Ｌ；Ｔｐｅａｋ＝３．６７７±１．３３６ｈ，３．８７１±０．８３１ｈ，３．８６１±０．６５７ｈ。３个剂量组２４ｈ内原型药物在尿中累积排泄量分别为０．３３± ０．０７％， ０．２６ ± ０．１４％， ０．２３ ± ０．１２％。