吲哚美辛多单元结肠靶向迷你片的制备及体内外评价

目的制备酶触发型多单元吲哚美辛结肠靶向迷你片,提高吲哚美辛治疗结肠疾病的靶向性。方法筛选不同比例肠溶层和壳聚糖层优化处方,采用直接压片法制备结肠靶向迷你片,考察制剂在不同释放液中的释药行为;采用大鼠模型考察其在体内的组织分布情况,并以比格犬为动物模型进行药动学研究和生物利用度评价。结果优选壳聚糖层处方:包衣液浓度为2%,增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)用量为15%,抗黏剂滑石粉用量为30%,包衣增重为5%;肠溶层处方:包衣液固含量20%,增塑剂TEC用量为5%,抗黏剂滑石粉用量为40%,包衣增重为3%。壳聚糖多单元结肠靶向制剂在大鼠胃、小肠中均无释放,在结肠处缓慢释放,比格犬体内药动学:Cmax=(3.25±0.672)mg·L^(-1),tmax=(2.00±0.014)h,AUC(0-∞)=(10.2±0.871)mg·L^(-1)·h,MRT(0-∞)=(2.82±0.180)h,CL=(2.46±0.202)L·h-1·kg^(-1),自制结肠靶向迷你片的释药时间显著延长,血药浓度平稳。结论制备的吲哚美辛酶触发型多单元结肠靶向迷你片具有较好的结肠靶向性和缓释效果,可为吲哚美辛治疗结肠疾病的制剂开发提供重要参考。

新型缓控释制剂迷你片的特点和研究现状

迷你片制剂兼备微丸和片剂的优点,与微丸相比,迷你片的制备工艺较为简单,剂量也更加精确;与片剂相比,迷你片属于多单元制剂,毒副作用减小,重复性好。迷你片将具有很好的应用与开发前景。本文综述了迷你片新型缓控释制剂的研究现状、应用及局限性。

尤特奇-壳聚糖双层包衣迷你片用于结肠靶向递送药物的研究

目的以壳聚糖为酶触型结肠靶向给药系统的材料,研制可用于结肠靶向的多单元口服给药系统(迷你片),以期为结肠部位疾病治疗的药物输送提供重要参考。方法以结肠癌的治疗药物-吲哚美辛为模型药物,首先制备固体分散体,再采用直接压片法和包衣技术制备尤特奇-壳聚糖双层包衣结肠靶向迷你片,考察靶向迷你片在不同释放介质中的释药行为,采用小动物活体荧光成像技术考察制剂在体内的转运和吸收情况,并以比格犬为动物模型进行药动学研究和生物利用度评价。结果制备的壳聚糖多单元结肠靶向迷你片可以完整形态通过大鼠胃和小肠,并靶向在结肠部位缓慢释放,比格犬体内药动学数据表明,自制结肠靶向迷你片的释药时间显著延长,血药浓度平稳。结论本实验制备尤特奇-壳聚糖双层包衣多单元迷你片给药系统具有较好的结肠靶向性和缓释效果,可为治疗结肠疾病的制剂开发提供重要参考。