“退热止痛散”解热镇痛活性部位超临界CO_2流体萃取工艺的筛选

目的筛选"退热止痛散"解热镇痛活性部位的最佳萃取工艺,提取活性部位。方法采用正交设计,超临界CO2流体萃取技术进行提取,用镇痛药效学实验对提取物进行有效成分的筛选。结果药效最佳的提取工艺为:萃取压力25MPa,萃取温度45℃,解析压力6.7 MPa,解析温度50℃,得到其有效部位。结论超临界CO2流体萃取应用于"退热止痛散"解热镇痛活性部位的提取,具有省时、高效、节能等特点,为中药复方有效部位的提取提供新方法。

退热止痛散活性部位解热镇痛药效评价

目的:研究退热止痛散活性部位的解热镇痛作用。方法:在已提取分离出退热止痛散的活性部位的基础上,做进一步的药效评价。镇痛实验采用小鼠热板法和扭体法,各组动物分别灌胃给药,测定痛阈和扭体抑制率;解热实验采用脂多糖(LPS)致大鼠发热模型,各组动物分别灌胃给药,记录大鼠体温变化△T。结果:提取物高、中、低剂量组均能显著提高小鼠痛阈(P<0.01),扭体抑制率阳性组、提取物高、中、低剂量组分别为64.89%、63.91%、61.80%和48.81%,解热实验各提取物组均能明显降低大鼠体温(P<0.01)。结论:退热止痛散的活性部位具有显著的解热镇痛作用。

退热止痛散解热镇痛活性部位硬胶囊剂质控方法研究与稳定性考察

目的：研究退热止痛散解热镇痛活性部位硬胶囊剂质控的主要方法，并对3批产品的稳定性进行考察。方法：采用薄层色谱法（TLC）对活性部位中的桂枝、羌活进行鉴别，对活性部位中桂皮醛成分进行含量测定，并对3批产品进行3个月的稳定性考察。结果：制剂的TLC斑点清晰，特异性、重复性好；在测定的线性范围内（7．76—31．04μg／mL），桂皮醛的含量线性相关，精密度（RSD为0．188％）、稳定性（RSD为0．298％）良好，加样回收率98．595％（RSD为2．25％）。3批产品在常温留样和加速试验条件下3个月内均表现良好的稳定性。结论：该活性部位硬胶囊剂质控方法简单、可行，可作为该制剂质控的主要方法，该制剂稳定性良好，可作为退热止痛散解镇痛活性部位制剂开发的一种选项。

“退热止痛散”解热镇痛活性部位β环糊精包合工艺研究

目的:优选"退热止痛散"解热镇痛活性部位β环糊精最佳包合工艺。方法:采用正交设计法进行工艺优选,比较不同方法的包合率、收得率,确定最佳包合方法及包合工艺。结果:饱和水溶液法优选的最佳包合工艺为:活性部位与β环糊精(β-CD)比例为1∶8(g/g),搅拌温度为40℃,搅拌时间2h,包合率为81.25%,收得率为78.13%。超声法优选的最佳包合工艺为:活性部位与β-CD比例为1∶6(g/g),β-CD与加水量比为1∶15(g/mL),超声时间为2h,包合率为56.60%,收得率为57.81%。研磨法优选的最佳包合工艺为:活性部位与β-CD比例为1∶8(g/g),β-CD与加水量比为1∶4(g/mL),研磨时间2h,包合率为86.38%,收得率为84.91%。结论:研磨法优选的最佳包合工艺较理想,包合率、收得率较高;饱和水溶液法优选的最佳包合工艺仅次于研磨法,工艺合理可行,更适宜投入大批量生产。

退热止痛散解热镇痛活性部位气相色谱-质谱分析

目的分析鉴定"退热止痛散"解热镇痛活性部位的成分组成,探讨其生物活性的物质基础。方法运用气相色谱-质谱(GC-MS)检测手段,对采用超临界CO2流体萃取和分子蒸馏联用技术(SFE-MD),以经典药效为考察指标筛选得到的该复方的解热镇痛活性部位,进行成分分析与鉴定。采用峰面积归一化法确定各组分的相对含量。结果从该复方的活性部位中检出32个组分,鉴定出19个组分,占全部的59.375%,其中主要成分为肉桂醛(48.00%)。结论退热止痛散活性部位发挥药效的主要成分为肉桂醛与乙酰对氨苯乙醚,为基于该活性部位的下一步新药研发打下基础。

退热止痛散解热镇痛活性部位对明胶崩解迟缓的影响研究

目的:考察退热止痛散解热镇痛活性部位对明胶崩解迟缓的影响。方法:将退热止痛散解热镇痛活性部位与胶皮进行接触,以崩解值为指标,于特定时间进行测定,通过方差分析,观察两者之间是否存在交互作用。结果:以花生油为对照,退热止痛散解热镇痛活性部位与明胶接触后,出现无崩解现象,经花生油混合稀释后,明胶能崩解,但与时间和环境温度直接相关,时间越长、环境温度越高,则明胶崩解时间越长。结论:退热止痛散解热镇痛活性部位能明显影响明胶的崩解度,延长其崩解时间,在将其制备成软胶囊剂之前应对该活性部位进行包封处理。

分子蒸馏技术筛选退热止痛散镇痛活性部位研究

目的:筛选退热止痛散的镇痛活性部位。方法:采用超临界CO2流体萃取技术从退热止痛散中提取镇痛活性部位,采用分子蒸馏技术对其进行分离纯化,以镇痛药效为指标,筛选更纯化的镇痛活性部位。结果:分离得到的镇痛活性部位具有很好的镇痛效果。结论:该工艺为基于该活性部位的新药开发提供理论依据。

退热止痛散解热镇痛活性部位软胶囊制备工艺与质量控制研究

目的对退热止痛散解热镇痛活性部位软胶囊制备工艺进行考察并对其质量进行控制。方法以流动性、均匀性和沉降体积比等为考察指标筛选囊内物基质和湿润剂的种类与用量,确定囊内物处方和成型工艺,并通过性状、鉴别、检查和主要成分的含量测定来控制该软胶囊剂的质量。结果囊内物最佳处方为:大豆油和活性部位包合物按1.5∶1比例混合,并加入1%的大豆磷脂作为湿润剂。结论该工艺可行,制得的软胶囊剂质量稳定,符合药用要求。