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基于FAERS数据库对选择性环氧化酶-2抑制剂不良事件信号的挖掘和分析
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作者 唐扬检 刘湘豫 蒋卫国 《临床合理用药杂志》 2024年第12期161-166,共6页
目的挖掘3种选择性环氧化酶-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、依托昔布)的药物不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供一定的参考。方法提取美国药品不良事件报告系统(FAERS)数据库2004年第1季度至2023年第3季度中塞来昔布、罗非昔布、依托... 目的挖掘3种选择性环氧化酶-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、依托昔布)的药物不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供一定的参考。方法提取美国药品不良事件报告系统(FAERS)数据库2004年第1季度至2023年第3季度中塞来昔布、罗非昔布、依托昔布的ADE报告数据,分别以首选术语(PT)、按系统器官分类(SOC)对ADE进行排序。分析3种药物ADE报告的基本情况、严重ADE报告比例及累及系统器官、ADE信号的相同和不同。结果提取到塞来昔布的报告患者40087例,PT数107198个;罗非昔布的报告患者35827例,PT数239848个;依托昔布的报告患者295例,PT数954个。3种药物中,塞来昔布ADE报告数较多,但严重ADE比例较低(占66.40%),其他2种药物报告数少,但严重ADE报告占比均>99%。3种药物共得到1457个有效ADR信号,其中塞来昔布有效信号447个,罗非昔布有效信号960个,依托昔布有效信号50个。信号累及27个不同的SOC,其中塞来昔布排名前4位的为全身性疾病及给药部位各种反应(占17.18%)、心脏器官疾病(占10.96%)、各类神经系统疾病(占10.34%)、胃肠系统疾病(占9.52%);罗非昔布排名前4位的为心脏器官疾病(占22.73%)、各类神经系统疾病(占13.07%)、全身性疾病及给药部位各种反应(占8.80%)、血管与淋巴管类疾病(占6.72%);依托昔布排名前4位的为胃肠系统疾病(占17.51%)、皮肤及皮下组织类疾病(占12.58%)、全身性疾病及给药部位各种反应(占11.64%)、呼吸系统、胸及纵隔疾病(占7.55%)。3种药物共同的ADE信号为:高血压、呼吸困难。结论塞来昔布、罗非昔布、依托昔布发生ADE的累及系统器官各不相同,临床使用中应根据患者实际情况合理选择。 展开更多
关键词 选择性氧化酶-2抑制 非甾体类抗炎药 塞来昔布 罗非昔布 依托昔布 FAERS数据库 药物不良事件信号挖掘
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针刺与选择性五羟色胺再摄取抑制剂治疗脑卒中后抑郁疗效对比的Meta分析
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作者 丁少杰 冯志杰 +1 位作者 王鑫 吉学群 《浙江中西医结合杂志》 2024年第9期853-859,共7页
脑卒中后抑郁(post-stroke depression,PSD)是常见的脑卒中后遗症,卒中发生后5年内的患病率约为31%,其临床主要表现为情绪低落、兴趣丧失、思维迟钝、失眠、早醒等症状^([1-2])。相关研究表明,PSD程度与功能障碍间存在显著的正向相关性^... 脑卒中后抑郁(post-stroke depression,PSD)是常见的脑卒中后遗症,卒中发生后5年内的患病率约为31%,其临床主要表现为情绪低落、兴趣丧失、思维迟钝、失眠、早醒等症状^([1-2])。相关研究表明,PSD程度与功能障碍间存在显著的正向相关性^([3])。同时,日常生活活动独立性的缺乏也会阻碍卒中康复进程^([4])。抗抑郁药物在改善抑郁状态、提高日常生活能力等方面发挥重要作用^([5]),尤其是选择性五羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors,SSRIs),因其良好的耐受性和安全性,逐步成为治疗PSD的一线药物^([6])。 展开更多
关键词 脑卒中后抑郁 针刺 选择性五羟色再摄取抑制 META分析 随机对照试验
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5-羟色胺选择性重摄取抑制剂联合计算机化的认知训练治疗伴有认知障碍的老年抑郁症患者的研究
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作者 朱柯蒙 汪晓 +4 位作者 周娇娇 郭城伟 马向林 任莉 张庆娥 《中国医刊》 CAS 2024年第7期746-750,共5页
目的探讨5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)联合计算机化的认知训练(CCT)对伴有认知障碍的老年抑郁症(LLD)患者的临床治疗效果。方法本研究为前瞻性随机对照临床研究。选取2021年5月至2022年12月于首都医科大学附属北京安定医院门诊及... 目的探讨5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)联合计算机化的认知训练(CCT)对伴有认知障碍的老年抑郁症(LLD)患者的临床治疗效果。方法本研究为前瞻性随机对照临床研究。选取2021年5月至2022年12月于首都医科大学附属北京安定医院门诊及住院治疗的118例伴有认知障碍的LLD患者,按照随机数表法分为干预组(57例)和对照组(61例)。干预组给予临床常规SSRI类抗抑郁药治疗联合CCT干预,对照组给予临床常规SSRI类抗抑郁药治疗联合空白对照方法,两组均治疗12周。分别在治疗前及治疗后8、12周对两组患者进行阿尔茨海默病认知评估量表(ADAS-cog)、老年抑郁量表(GDS)及日常生活能力量表(ADL)评分,以评估其认知功能、精神心理状况及社会功能。结果在治疗后8周及12周时,两组的ADAS-cog、GDS量表评分均明显低于治疗前,且干预组明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后8周及12周时,干预组的ADL评分明显高于治疗前,且治疗后12周干预组的ADL评分明显高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05),而对照组治疗前后的ADL评分比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论SSRI类抗抑郁药联合CCT治疗能够显著改善伴有认知障碍的LLD患者的认知功能和抑郁症状,可作为该类人群的有效选择。 展开更多
关键词 老年抑郁症 认知障碍 计算机化的认知训练 5-羟色选择性重摄取抑制
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新型5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂ZBH2012001通过增强单胺系统功能和抑制神经免疫炎症发挥抗抑郁作用 被引量:1
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作者 张静雯 范琼尹 +12 位作者 张苏素 张杨 罗亚 沈鑫明 罗陆遥 董蓓蕾 李劲草 李硕 董华进 李行舟 何宇鹏 薛瑞 张有志 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第5期321-334,共14页
目的 基于调节单胺系统功能和神经免疫炎症研究新型5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂(SNRI)ZBH2012001的抗抑郁作用机制。方法 (1)雄性ICR小鼠分为溶剂组(蒸馏水)、度洛西汀组(10或20 mg·kg^(-1))、ZBH2012001组(5,10和20 mg... 目的 基于调节单胺系统功能和神经免疫炎症研究新型5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂(SNRI)ZBH2012001的抗抑郁作用机制。方法 (1)雄性ICR小鼠分为溶剂组(蒸馏水)、度洛西汀组(10或20 mg·kg^(-1))、ZBH2012001组(5,10和20 mg·kg^(-1)),ig给药1 h后采用小鼠悬尾实验(TST)和强迫游泳实验(FST)2个行为绝望模型评价ZBH2012001的抗抑郁作用。(2)采用放射性配体结合实验评价ZBH2012001与人源5-HT转运蛋白(hSERT)和NE转运蛋白(hNET)的靶标亲和力。(3)雄性ICR小鼠分为溶剂组(蒸馏水),度洛西汀组(10或20 mg·kg^(-1))和ZBH2012001组(5,10和20 mg·kg^(-1));ig给药1 h后采用小鼠5-羟色氨酸(5-HTP)诱导甩头实验、育亨宾毒性增强实验初步评价ZBH2012001对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)系统功能的影响。(4)雄性ICR小鼠分为溶剂组(蒸馏水+0.1%冰醋酸),利血平模型组(蒸馏水+利血平5 mg·kg^(-1)),度洛西汀(度洛西汀20 mg·kg^(-1)+利血平5 mg·kg^(-1))组及ZBH2012001(ZBH2012001 5,10和20 mg·kg^(-1)+利血平5 mg·kg^(-1))组,ig给予ZBH2012001 1 h后ip注射利血平:通过观察眼睑下垂、体温下降和运动不能行为评价ZBH2012001对利血平诱导的单胺系统功能下调的影响;采用TST评价ZBH2012001对利血平诱导的抑郁样行为的影响;采用高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD)检测利血平单胺耗竭模型小鼠海马组织中单胺递质及其代谢产物的含量;采用ELISA检测利血平诱导单胺耗竭模型小鼠海马组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)的含量;采用Western印迹法检测利血平诱导单胺耗竭模型小鼠海马组织中离子化钙结合适配分子1(Iba-1)和核因子κB(NF-κB)的表达。结果 (1)与溶剂组相比,ZBH2012001(5,10和20 mg·kg^(-1))显著减少小鼠在TST中的不动时间(P<0.01),ZBH2012001(20 mg·kg^(-1))显著减少FST中的不动时间(P<0.05)。(2) ZBH2012001可竞争抑制[^(3)H]-丙咪嗪与hSERT和[^(3)H]-尼索西汀与hNET的结合,半抑制浓度(IC_(50))值分别为84.95和712.90 nmol·L^(-1)。(3)与溶剂组相比,ZBH2012001(10和20 mg·kg^(-1))可显著增加5-HTP诱导的小鼠甩头次数(P<0.01),提高育亨宾诱导的小鼠死亡率(P<0.05,P<0.01)。(4)在利血平诱导的小鼠抑郁模型上,与溶剂组相比,利血平模型组小鼠出现眼睑下垂,体温下降和运动不能(P<0.01),悬尾不动时间显著延长(P<0.01),海马NE,5-HT和DA水平显著下降(P<0.05,P<0.01),海马5-HT代谢转换率和DA代谢转换率显著升高(P<0.01),海马TNF-α和IL-6水平显著升高(P<0.05),海马Iba-1和NF-κB表达显著升高(P<0.05);与模型组相比,ZBH2012001(5,10和20 mg·kg^(-1))可显著拮抗利血平诱导的小鼠眼睑下垂和体温下降(P<0.01),ZBH2012001(10和20 mg·kg^(-1))可显著缩短利血平小鼠的悬尾不动时间(P<0.05,P<0.01),ZBH2012001(20 mg·kg^(-1))可显著增加利血平小鼠海马NE和5-HT的水平(P<0.05),降低5-HT代谢转换率(P<0.05),显著降低利血平小鼠海马TNF-α和IL-6的水平(P<0.05),ZBH2012001(5,10和20 mg·kg^(-1))可显著降低利血平小鼠海马Iba-1表达(P<0.01),ZBH2012001(20 mg·kg^(-1))可显著降低利血平小鼠海马NF-κB表达(P<0.05)。结论 ZBH2012001通过增强单胺系统功能以及抑制神经免疫炎症发挥抗抑郁作用。 展开更多
关键词 重度抑郁障碍 ZBH2012001 5-羟色和去甲肾上腺素重摄取抑制 神经炎症
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乌鸡白凤丸对选择性5-羟色胺再摄取抑制剂引起的性功能障碍的效果分析
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作者 万爱华 李林 +1 位作者 韩彦超 曹美月 《智慧健康》 2023年第20期174-179,共6页
目的 观察乌鸡白凤丸对选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors,SSRIs)引起的性功能障碍的临床效果。方法 收集2017年6月1日-2021年6月1日在本院就诊的60例因抑郁症服用SSIRs而导致性功能障碍的患者为研... 目的 观察乌鸡白凤丸对选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors,SSRIs)引起的性功能障碍的临床效果。方法 收集2017年6月1日-2021年6月1日在本院就诊的60例因抑郁症服用SSIRs而导致性功能障碍的患者为研究对象,按照随机数字表法将其分为对照组和观察组,每组各30例。对照组予继续以原基础治疗药物,观察组则在对照组基础上联合乌鸡白凤丸口服。对比观察两组患者在治疗前、治疗2周、治疗4周、治疗8周(治疗结束)的抑郁评分量表评分、性功能障碍评分量表评分的差异,并观察治疗不良反应及患者的满意度。结果 治疗前,两组患者的HAMD、ASEX评分对比无明显差异(P>0.05),随着治疗的进行,对照组患者的HAMD及ASEX评分无明显变化(P>0.05),而观察组患者的HAMD及ASEX评分均明显降低(P<0.05),在治疗的同时期(治疗2周、4周及8周),观察组患者的HAMD评分及ASEX评分均显著低于对照组(P<0.05)。治疗前,两组患者在肝肾功能、甲状腺功能、血脂及血糖相关化验指标上无明显差异(P<0.05),治疗后,对照组患者的各项化验指标仍无明显改变(P>0.05),而观察组患者TG水平较治疗前明显升高(P<0.05),同时治疗后观察组患者TG水平较对照组明显升高(P<0.05)。观察组患者对治疗的满意度高于对照组(P<0.05)。结论 乌鸡白凤丸治疗SSRIs引起的性功能障碍具有良好的效果及安全性。 展开更多
关键词 选择性5-羟色再摄取抑制 性功能障碍 乌鸡白凤丸
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虚汗停颗粒联合5-羟色胺选择性重摄取抑制剂治疗抑郁症临床观察 被引量:3
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作者 张桂灿 朱麒 +3 位作者 张明 张雅琦 郑俩荣 关念红 《世界中医药》 CAS 2023年第7期1023-1027,共5页
目的:通过虚汗停颗粒联合5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)与单用SSRI比较,探究其安全性及对抑郁症患者健康相关生命质量的影响。方法:选取2017年1月至2019年12月中山大学附属第三医院收治的抑郁障碍急性发作患者95例作为研究对象,采... 目的:通过虚汗停颗粒联合5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)与单用SSRI比较,探究其安全性及对抑郁症患者健康相关生命质量的影响。方法:选取2017年1月至2019年12月中山大学附属第三医院收治的抑郁障碍急性发作患者95例作为研究对象,采用随机数字表法将患者分为观察组(n=46)和对照组(n=49)。对照组单用SSRI,观察组在对照组基础上联合口服虚汗停颗粒,2组均治疗8周。期间定期访视并测定抑郁自评量表(SDS)评分、健康调查量表36(SF-36)评分、哥伦比亚-自杀严重性评定量表(C-SSRS)评分、Barnes静坐不能量表(BAS)评分及异常不自主运动量表(AIMS)评分。结果:治疗8周后,与对照组比较,观察组患者SDS评分显著降低(P<0.01),而SF-36评分无显著性差异。在安全性方面,与对照组比较,观察组C-SSRS评分无显著性差异,而BAS及AIMS评分则显著降低(P<0.01)。结论:虚汗停颗粒联合SSRI类抗抑郁药治疗抑郁症患者,可以有效改善患者的社会功能,减少锥体外系不良反应,且安全性较高。 展开更多
关键词 虚汗停颗粒 抑郁症 5-羟色选择性重摄取抑制 联合治疗 中成药 疗效评价 安全性评价 锥体外系反应
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柴胡类方联合选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗卒中后抑郁疗效与安全性的Meta分析 被引量:1
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作者 魏鹏 周楠 +2 位作者 刘家欢 梁尚杰 纪腾燕 《新中医》 CAS 2023年第3期34-40,共7页
目的:系统评价柴胡类方联合5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)治疗卒中后抑郁疗效与安全性。方法:计算机检索中国知网(CNKI)、维普中文科技期刊(VIP)、万方数据知识服务平台(Wanfang)、中国生物医学文献服务系统(SinoMed)、Cochrane Library... 目的:系统评价柴胡类方联合5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)治疗卒中后抑郁疗效与安全性。方法:计算机检索中国知网(CNKI)、维普中文科技期刊(VIP)、万方数据知识服务平台(Wanfang)、中国生物医学文献服务系统(SinoMed)、Cochrane Library、Embase及PubMed数据库中有关柴胡类方联合SSRIs治疗卒中后抑郁的随机对照试验。采用Revman5.4软件对纳入的临床研究进行偏倚风险质量评估和Meta分析。结果:共纳入19篇文献,共涉及患者1 645例,试验组840例,对照组805例。Meta分析结果显示,试验组在改善汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分[MD=-4.06,95%CI (-4.76,-3.36),P<0.000 01]、美国国立卫生院脑卒中量表(NIHSS)评分[MD=-3.18,95%CI (-4.49,-1.87),P<0.000 01]、Barthel指数评估量表评分[MD=5.57,95%CI (0.90,10.23),P=0.02]、日常生活能力评定量表评分(P<0.05)方面优于对照组,但在提高血清BDNF[MD=3.83,95%CI (-1.05,8.72),P=0.12]方面无明显优势。2组均未见严重不良反应。漏斗图结果提示HAMD评分指标存在一定的发表偏倚。结论:柴胡类方联合SSRIs治疗卒中后抑郁较单纯SSRIs治疗效果更显著,具有较高安全性。但鉴于纳入文献质量较低,结论仍需纳入更多高质量的随机对照试验加以进一步验证。 展开更多
关键词 卒中后抑郁 柴胡类方 选择性5-羟色再摄取抑制 META分析
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选择性5-羟色胺再摄取抑制剂对精液质量影响的Meta分析
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作者 王焱 丁彩飞 +2 位作者 马健雄 苗润泽 陈望强 《生殖医学杂志》 CAS 2023年第12期1870-1878,共9页
目的采用Meta分析方法系统评价选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)对精液质量的影响。方法计算机检索7个中文和英文数据库(包括知网、万方、维普、中国生物医学文献数据库、Cochrane、PubMed、Embase、Web of Science)从建库至2023年9... 目的采用Meta分析方法系统评价选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)对精液质量的影响。方法计算机检索7个中文和英文数据库(包括知网、万方、维普、中国生物医学文献数据库、Cochrane、PubMed、Embase、Web of Science)从建库至2023年9月关于服用SSRIs对精子参数影响的前瞻性研究和回顾性分析实验。制定纳入与排除标准,筛选符合标准的文献,将使用SSRIs治疗的作为实验组,未行SSRIs治疗的为对照组。采用RevMan 5.4软件对最终纳入研究的文献进行Meta分析。结果共7篇文献纳入研究,总样本量为491例。采用纽卡斯尔-渥太华量表(NOS)评估纳入研究的文献质量,2篇8分,4篇7分,1篇6分,均为高质量文献。Meta分析结果显示,服用SSRIs对精子浓度、精子活力无显著影响(P>0.05);但按照不同治疗时间进行亚组分析时,服用SSRIs≥3个月时,实验组的精子浓度[95%CI(-45.50,-39.34),P<0.00001]和精子活力[95%CI(-33.38,-1.80),P=0.03]显著下降。服用SSRIs显著降低了正常精子形态率[95%CI(-16.29,-3.77),P=0.002],显著增加了精子DNA碎片率指数(DFI)[95%CI(6.66,21.93),P=0.002];进行不同治疗时间亚组分析时,治疗≤2个月和≥3个月时服用SSRIs对正常精子形态率和DFI的影响一致。但服用SSRIs对精液体积无显著影响[95%CI(-0.75,0.65),P=0.89]。结论服用SSRIs会对男性精液质量产生一定程度的损害,且用药时间越长,对精液质量的影响越明显;但仍需进行大样本量的临床研究加以验证。 展开更多
关键词 选择性5-羟色再摄取抑制 精液质量 射精障碍 META分析
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单胺氧化酶及其抑制剂与老年神经变性疾病 被引量:16
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作者 殷莹 田清涞 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 1996年第3期187-189,共3页
单胺氧化酶及其抑制剂与老年神经变性疾病殷莹,田清涞(北京大学生命科学院,北京100871)老年神经变性疾病如Parkinson病(PD)、Alzheimer病(AD)、Pick病、老年抑郁症、老年焦虑症等痴呆型疾病,... 单胺氧化酶及其抑制剂与老年神经变性疾病殷莹,田清涞(北京大学生命科学院,北京100871)老年神经变性疾病如Parkinson病(PD)、Alzheimer病(AD)、Pick病、老年抑郁症、老年焦虑症等痴呆型疾病,使老年人神经功能障碍、失聪、痴呆,... 展开更多
关键词 氧化酶 抑制 老年性 神经变性疾病
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5-羟色胺选择性重摄取抑制剂对骨代谢的影响及机制 被引量:2
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作者 周丽敏 徐永祥 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第23期2928-2933,共6页
5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)是治疗抑郁症的一线药物,主要包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰等。SSRI对骨代谢具有双重影响,短期使用可能会对骨骼有积极影响,但若长期使用可能导致骨骼问题。本文... 5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)是治疗抑郁症的一线药物,主要包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰等。SSRI对骨代谢具有双重影响,短期使用可能会对骨骼有积极影响,但若长期使用可能导致骨骼问题。本文总结了SSRI对骨代谢的影响及其机制,可知SSRI能影响骨形成、骨吸收、间充质干细胞分化以及调节炎症细胞因子表达,并通过cAMP/PKA/CREB、Wnt/β-catenin、BMP/Smad、OPG/RANKL/RANK等经典信号通路以及中枢介导作用影响骨代谢。 展开更多
关键词 5-羟色选择性重摄取抑制 骨代谢 机制 信号通路 骨形成 骨吸收 间充质干细胞分化 炎症细胞因子
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单胺氧化酶抑制剂及其相互作用 被引量:16
11
作者 王景田 杨赴云 张月英 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期351-353,共3页
关键词 氧化酶抑制 药物相互作用 MAOIS
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环氧化酶-2选择性抑制剂研究进展 被引量:20
12
作者 赵丽琴 张守芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第2期139-143,共5页
本世纪90年代初发现环氧化酶(COX)存在两种不同亚型:环氧化酶1(COX1)和环氧化酶2(COX2).对COX1和COX2的抑制,分别构成传统非甾体抗炎药(NSAIDs)不良胃肠反应和有效治疗作用的基础... 本世纪90年代初发现环氧化酶(COX)存在两种不同亚型:环氧化酶1(COX1)和环氧化酶2(COX2).对COX1和COX2的抑制,分别构成传统非甾体抗炎药(NSAIDs)不良胃肠反应和有效治疗作用的基础.开发COX2选择性抑制剂成为NSAIDs发展的热点和前沿.笔者就近年来国外COX2抑制剂的研究进展作一报道. 展开更多
关键词 氧化酶 选择性 抑制
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单胺氧化酶抑制剂治疗卒中后抑郁症临床观察 被引量:7
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作者 帅杰 刘勇 《重庆医学》 CAS CSCD 2001年第1期18-19,共2页
目的 脑血管卒病后所发生的卒中后抑郁 (PSD)在临床上并不少见 ,对其的研究及治疗有利于卒中的恢复。方法 临床应用单胺氧化酶抑制剂复方益康宁片治疗PSD病人 ,并观察治疗组及对照组用药前后HAMD抑郁量表和ZUNG氏抑郁自评量表评分变... 目的 脑血管卒病后所发生的卒中后抑郁 (PSD)在临床上并不少见 ,对其的研究及治疗有利于卒中的恢复。方法 临床应用单胺氧化酶抑制剂复方益康宁片治疗PSD病人 ,并观察治疗组及对照组用药前后HAMD抑郁量表和ZUNG氏抑郁自评量表评分变化情况。结果 研究发现单胺氧化酶抑制剂用药两周HAMD抑郁量表和ZUNG氏抑郁自评量表评分才出现明显的改善。结论 单胺氧化酶抑制剂用于PSD的治疗可明显改善脑血管病人的精神状态 。 展开更多
关键词 脑卒中 抑郁症 治疗 氧化酶抑制
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四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究 被引量:2
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作者 曾庆东 张万萍 +5 位作者 程鹏 李文军 鲁振浩 彭杨 朱必敏 余瑜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期574-576,共3页
目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MA... 目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究。结果:合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物(5,6,7,9)的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论:设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。 展开更多
关键词 四氢异喹啉 环合 肼解 还原 氧化酶 抑制
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选择性环氧化酶-2抑制剂在肝内外胆管结石患者围术期疼痛管理中的应用 被引量:4
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作者 冯金华 李卡 +2 位作者 韩蔷 高敏 许瑞华 《广东医学》 CAS 2018年第11期1726-1730,共5页
目的探讨加速康复外科理念下选择性环氧化酶-2(COX-2)在肝内外胆管结石患者围术期超前按需镇痛中的应用效果。方法回顾性分析胆道外科收治的196例应用选择性COX-2抑制剂超前镇痛的肝内外胆管患者(新型镇痛组)和188例应用地佐辛进行术后... 目的探讨加速康复外科理念下选择性环氧化酶-2(COX-2)在肝内外胆管结石患者围术期超前按需镇痛中的应用效果。方法回顾性分析胆道外科收治的196例应用选择性COX-2抑制剂超前镇痛的肝内外胆管患者(新型镇痛组)和188例应用地佐辛进行术后镇痛的肝内外胆管结石患者(地佐辛组)的临床资料。两组患者术中麻醉方案一致,术后采用相同的疼痛解救方案;对比分析两组患者围术期疼痛数字评分法(NRS)疼痛评分,疼痛解救药物使用率,镇痛不良反应发生率,镇痛满意度及住院时间。结果新型镇痛组患者术后2、12、24、72 h及术后7 d的NRS评分低于地佐辛组,差异均有统计学意义(P<0.05)。新型镇痛组的解救镇痛药物使用率低于地佐辛组(33.16%vs 54.26%),差异有统计学意义(P<0.05)。解救镇痛中,盐酸曲马多及盐酸哌替啶的使用率均低于地佐辛组,差异有统计学意义(P<0.05)。镇痛不良反应方面,新型镇痛组患者不良反应总发生率更少(14.29%vs 41.48%),差异有统计学意义(P<0.05)。新型镇痛组患者恶心、呕吐发生率低于地佐辛组,差异有统计学意义(P<0.05),其余各项并发症发生率差异无统计学意义(P>0.05)。新型镇痛组患者围术期的镇痛满意度高于地佐辛组,差异有统计学意义(P<0.05),两组患者住院时间和术后住院时间差异有统计学意义(P<0.05)。结论选择性COX-2抑制剂能有效降低肝内外胆管结石患者围术期的疼痛程度,减少解救镇痛药物的使用频率,降低不良反应发生率,缩短住院时间,提升患者满意度。 展开更多
关键词 加速康复外科 肝内外胆管结石 选择性氧化酶-2抑制 康复效果
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单胺氧化酶抑制剂苯乙肼对套细胞淋巴瘤细胞生长增殖的影响及相关机制研究 被引量:2
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作者 詹丽芬 黄轶群 +1 位作者 陈强 马旭东 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期1030-1035,共6页
目的:研究单胺氧化酶抑制剂苯乙肼在体外对套细胞淋巴瘤Jeko-1细胞的增殖抑制作用及其可能的作用机制。方法:应用MTT方法绘制细胞生长曲线,应用流式细胞术观察细胞凋亡;Western blot检测凋亡相关蛋白Caspase-3、Bcl-2、Bax及P21蛋白表... 目的:研究单胺氧化酶抑制剂苯乙肼在体外对套细胞淋巴瘤Jeko-1细胞的增殖抑制作用及其可能的作用机制。方法:应用MTT方法绘制细胞生长曲线,应用流式细胞术观察细胞凋亡;Western blot检测凋亡相关蛋白Caspase-3、Bcl-2、Bax及P21蛋白表达水平的变化,组蛋白H3K4单甲基化、双甲基化、三甲基化及组蛋白H3乙酰化状态的变化,以及Wnt信号转导通路相关蛋白表达水平的变化。结果:单胺氧化酶抑制剂苯乙肼可上调Bax、caspase-3、P21蛋白表达,下调Bcl-2,抑制Jeko-1细胞增殖,诱导细胞凋亡,并呈浓度依赖性(r=0.981);苯乙肼上调Jeko-1细胞组蛋白H3K4me1和H3K4me2水平及H3乙酰化水平,而组蛋白H3K4me3水平无明显改变;苯乙肼处理24 h后Jeko-1细胞的WNT通路蛋白p-GSK-3β、β-catenin、c-myc、cyclin D1表达均下降(P<0.05)。结论:单胺氧化酶抑制苯乙肼能调控组蛋白甲基化、乙酰化,抑制Wnt/β-catenin信号转导通路,从而诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖,有望成为套细胞淋巴瘤的靶向治疗药物。 展开更多
关键词 氧化酶抑制 苯乙肼 套细胞淋巴瘤 组蛋白甲基化 WNT信号转导通路
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单胺氧化酶抑制剂的研究进展 被引量:10
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作者 宋明贵 何秉踊 +1 位作者 韩隽 朱勍 《浙江化工》 CAS 2011年第4期12-18,共7页
单胺氧化酶抑制剂是临床上用于治疗多种疾病的一类药物:其中单胺氧化酶A抑制剂主要用于治疗抑郁症,而单胺氧化酶B抑制剂主要用于治疗帕金森病。单胺氧化酶抑制剂可分为可逆性和不可逆性抑制剂,像早期的不可逆性抑制剂闷可乐、苯乙肼这... 单胺氧化酶抑制剂是临床上用于治疗多种疾病的一类药物:其中单胺氧化酶A抑制剂主要用于治疗抑郁症,而单胺氧化酶B抑制剂主要用于治疗帕金森病。单胺氧化酶抑制剂可分为可逆性和不可逆性抑制剂,像早期的不可逆性抑制剂闷可乐、苯乙肼这些药物有很强的副作用。因此近几年,寻求抑制性强、选择性高、毒副作用小的单胺氧化酶抑制剂已成为学术界的热点问题。本文着重对近10年的单胺氧化酶抑制剂的研究进展按照化学结构进行了分类阐述,并对其作用机制进行了概括性的总结。 展开更多
关键词 氧化酶抑制 抑制 抑郁症
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肼基单胺氧化酶抑制剂活性与电子结构构效关系的计算分析 被引量:1
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作者 吴洪 黄真珠 +2 位作者 陈秀娟 黄增平 郑勇 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期959-962,共4页
采用量子化学方法,在DFT/B3LYP/6-31G*基组水平上对肼基单胺氧化酶抑制剂进行了几何构型优化和电子结构计算.根据计算结果,分析了肼基单胺氧化酶抑制剂的抑制活性与电子结构的构效关系,结果表明,肼基单胺氧化酶抑制剂衍生物的活性与最... 采用量子化学方法,在DFT/B3LYP/6-31G*基组水平上对肼基单胺氧化酶抑制剂进行了几何构型优化和电子结构计算.根据计算结果,分析了肼基单胺氧化酶抑制剂的抑制活性与电子结构的构效关系,结果表明,肼基单胺氧化酶抑制剂衍生物的活性与最低空轨道的能量ELUMO与最高占据轨道的能量EHOMO的差值、分子偶极矩和苯环上5位碳原子电荷密度有显著相关性. 展开更多
关键词 量子化学 电子结构 肼基氧化酶抑制 构效关系
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选择性环氧化酶-2抑制剂对卵巢癌细胞抑制作用的体内体外研究 被引量:8
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作者 辛兵 王敏 《现代肿瘤医学》 CAS 2015年第18期2561-2565,共5页
目的:研究选择性环氧化酶-2抑制剂美洛昔康在体内体外对卵巢癌生长侵袭的抑制作用。方法:使用2种卵巢癌细胞株,研究不同浓度的美洛昔康对于卵巢癌细胞增殖的抑制作用。利用移植卵巢癌细胞株小鼠模型,研究美洛昔康对小鼠背部皮下移植瘤... 目的:研究选择性环氧化酶-2抑制剂美洛昔康在体内体外对卵巢癌生长侵袭的抑制作用。方法:使用2种卵巢癌细胞株,研究不同浓度的美洛昔康对于卵巢癌细胞增殖的抑制作用。利用移植卵巢癌细胞株小鼠模型,研究美洛昔康对小鼠背部皮下移植瘤生长以及肿瘤中VEGF表达、微血管密度以及细胞凋亡的影响,并将之与顺铂的作用相比较。结果:在体外实验中,美洛昔康对2种卵巢癌细胞的增殖均有抑制作用,且呈剂量依赖性。体内实验证明美洛昔康明显抑制小鼠皮下移植瘤的生长,其抑制率为30.79%(P<0.0001)。各组肿瘤组织中VEGF的表达经半定量测定分别为:每高倍视野对照组5.17±0.52、、顺铂组4.32±0.73及美洛昔康组4.81±0.58。与对照组相比,美洛昔康饲养的小鼠肿瘤中VEGF的表达受到明显抑制(P<0.0001)并伴随微血管密度的明显减低。TUNEL法对肿瘤组织中凋亡细胞计数,结果分别为:对照组12.8±1.3、顺铂组11.5±1.8及美洛昔康组23.3±2.7。与对照组比较,美洛昔康饲养的小鼠肿瘤中,细胞凋亡的数量明显增多(P<0.001)。美洛昔康的抗肿瘤效果在某些方面优于顺铂。结论:美洛昔康在体内体外实验中表现出抗卵巢肿瘤生长和侵袭的作用。选择性环氧化酶-2抑制剂或许可以作为潜在的新型抗卵巢癌药物应用于临床。 展开更多
关键词 选择性氧化酶-2抑制 卵巢癌 体内实验 体外实验
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单胺氧化酶抑制剂及其药物相互作用研究 被引量:1
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作者 杨赛成 洪伟勇 +2 位作者 夏修远 王金明 王石健 《实用药物与临床》 CAS 2017年第4期463-465,共3页
目的了解单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)及其与其他药物的相互作用。方法调查本院及其他医疗机构的药品说明书,检索中英文文献数据库,对涉及MAOIs的重点记录,进行整理归纳、分析总结。结果有11种常用药品属于MAOIs,近40种药品与MAOIs存在药物... 目的了解单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)及其与其他药物的相互作用。方法调查本院及其他医疗机构的药品说明书,检索中英文文献数据库,对涉及MAOIs的重点记录,进行整理归纳、分析总结。结果有11种常用药品属于MAOIs,近40种药品与MAOIs存在药物相互作用。结论上述药品应尽可能避免与M AOIs合用,或合用时减少用药剂量,以避免或减轻药物不良反应。 展开更多
关键词 氧化酶抑制 药物相互作用 药物不良反应
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