基于FAERS数据库对选择性环氧化酶-2抑制剂不良事件信号的挖掘和分析

目的挖掘3种选择性环氧化酶-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、依托昔布)的药物不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供一定的参考。方法提取美国药品不良事件报告系统(FAERS)数据库2004年第1季度至2023年第3季度中塞来昔布、罗非昔布、依托昔布的ADE报告数据,分别以首选术语(PT)、按系统器官分类(SOC)对ADE进行排序。分析3种药物ADE报告的基本情况、严重ADE报告比例及累及系统器官、ADE信号的相同和不同。结果提取到塞来昔布的报告患者40087例,PT数107198个;罗非昔布的报告患者35827例,PT数239848个;依托昔布的报告患者295例,PT数954个。3种药物中,塞来昔布ADE报告数较多,但严重ADE比例较低(占66.40%),其他2种药物报告数少,但严重ADE报告占比均>99%。3种药物共得到1457个有效ADR信号,其中塞来昔布有效信号447个,罗非昔布有效信号960个,依托昔布有效信号50个。信号累及27个不同的SOC,其中塞来昔布排名前4位的为全身性疾病及给药部位各种反应(占17.18%)、心脏器官疾病(占10.96%)、各类神经系统疾病(占10.34%)、胃肠系统疾病(占9.52%);罗非昔布排名前4位的为心脏器官疾病(占22.73%)、各类神经系统疾病(占13.07%)、全身性疾病及给药部位各种反应(占8.80%)、血管与淋巴管类疾病(占6.72%);依托昔布排名前4位的为胃肠系统疾病(占17.51%)、皮肤及皮下组织类疾病(占12.58%)、全身性疾病及给药部位各种反应(占11.64%)、呼吸系统、胸及纵隔疾病(占7.55%)。3种药物共同的ADE信号为:高血压、呼吸困难。结论塞来昔布、罗非昔布、依托昔布发生ADE的累及系统器官各不相同,临床使用中应根据患者实际情况合理选择。

5-羟色胺选择性重摄取抑制剂联合计算机化的认知训练治疗伴有认知障碍的老年抑郁症患者的研究

目的探讨5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)联合计算机化的认知训练(CCT)对伴有认知障碍的老年抑郁症(LLD)患者的临床治疗效果。方法本研究为前瞻性随机对照临床研究。选取2021年5月至2022年12月于首都医科大学附属北京安定医院门诊及住院治疗的118例伴有认知障碍的LLD患者,按照随机数表法分为干预组(57例)和对照组(61例)。干预组给予临床常规SSRI类抗抑郁药治疗联合CCT干预,对照组给予临床常规SSRI类抗抑郁药治疗联合空白对照方法,两组均治疗12周。分别在治疗前及治疗后8、12周对两组患者进行阿尔茨海默病认知评估量表(ADAS-cog)、老年抑郁量表(GDS)及日常生活能力量表(ADL)评分,以评估其认知功能、精神心理状况及社会功能。结果在治疗后8周及12周时,两组的ADAS-cog、GDS量表评分均明显低于治疗前,且干预组明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后8周及12周时,干预组的ADL评分明显高于治疗前,且治疗后12周干预组的ADL评分明显高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05),而对照组治疗前后的ADL评分比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论SSRI类抗抑郁药联合CCT治疗能够显著改善伴有认知障碍的LLD患者的认知功能和抑郁症状,可作为该类人群的有效选择。

新型5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂ZBH2012001通过增强单胺系统功能和抑制神经免疫炎症发挥抗抑郁作用

目的 基于调节单胺系统功能和神经免疫炎症研究新型5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂(SNRI)ZBH2012001的抗抑郁作用机制。方法 (1)雄性ICR小鼠分为溶剂组(蒸馏水)、度洛西汀组(10或20 mg·kg^(-1))、ZBH2012001组(5,10和20 mg·kg^(-1)),ig给药1 h后采用小鼠悬尾实验(TST)和强迫游泳实验(FST)2个行为绝望模型评价ZBH2012001的抗抑郁作用。(2)采用放射性配体结合实验评价ZBH2012001与人源5-HT转运蛋白(hSERT)和NE转运蛋白(hNET)的靶标亲和力。(3)雄性ICR小鼠分为溶剂组(蒸馏水),度洛西汀组(10或20 mg·kg^(-1))和ZBH2012001组(5,10和20 mg·kg^(-1));ig给药1 h后采用小鼠5-羟色氨酸(5-HTP)诱导甩头实验、育亨宾毒性增强实验初步评价ZBH2012001对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)系统功能的影响。(4)雄性ICR小鼠分为溶剂组(蒸馏水+0.1%冰醋酸),利血平模型组(蒸馏水+利血平5 mg·kg^(-1)),度洛西汀(度洛西汀20 mg·kg^(-1)+利血平5 mg·kg^(-1))组及ZBH2012001(ZBH2012001 5,10和20 mg·kg^(-1)+利血平5 mg·kg^(-1))组,ig给予ZBH2012001 1 h后ip注射利血平:通过观察眼睑下垂、体温下降和运动不能行为评价ZBH2012001对利血平诱导的单胺系统功能下调的影响;采用TST评价ZBH2012001对利血平诱导的抑郁样行为的影响;采用高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD)检测利血平单胺耗竭模型小鼠海马组织中单胺递质及其代谢产物的含量;采用ELISA检测利血平诱导单胺耗竭模型小鼠海马组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)的含量;采用Western印迹法检测利血平诱导单胺耗竭模型小鼠海马组织中离子化钙结合适配分子1(Iba-1)和核因子κB(NF-κB)的表达。结果 (1)与溶剂组相比,ZBH2012001(5,10和20 mg·kg^(-1))显著减少小鼠在TST中的不动时间(P<0.01),ZBH2012001(20 mg·kg^(-1))显著减少FST中的不动时间(P<0.05)。(2) ZBH2012001可竞争抑制[^(3)H]-丙咪嗪与hSERT和[^(3)H]-尼索西汀与hNET的结合,半抑制浓度(IC_(50))值分别为84.95和712.90 nmol·L^(-1)。(3)与溶剂组相比,ZBH2012001(10和20 mg·kg^(-1))可显著增加5-HTP诱导的小鼠甩头次数(P<0.01),提高育亨宾诱导的小鼠死亡率(P<0.05,P<0.01)。(4)在利血平诱导的小鼠抑郁模型上,与溶剂组相比,利血平模型组小鼠出现眼睑下垂,体温下降和运动不能(P<0.01),悬尾不动时间显著延长(P<0.01),海马NE,5-HT和DA水平显著下降(P<0.05,P<0.01),海马5-HT代谢转换率和DA代谢转换率显著升高(P<0.01),海马TNF-α和IL-6水平显著升高(P<0.05),海马Iba-1和NF-κB表达显著升高(P<0.05);与模型组相比,ZBH2012001(5,10和20 mg·kg^(-1))可显著拮抗利血平诱导的小鼠眼睑下垂和体温下降(P<0.01),ZBH2012001(10和20 mg·kg^(-1))可显著缩短利血平小鼠的悬尾不动时间(P<0.05,P<0.01),ZBH2012001(20 mg·kg^(-1))可显著增加利血平小鼠海马NE和5-HT的水平(P<0.05),降低5-HT代谢转换率(P<0.05),显著降低利血平小鼠海马TNF-α和IL-6的水平(P<0.05),ZBH2012001(5,10和20 mg·kg^(-1))可显著降低利血平小鼠海马Iba-1表达(P<0.01),ZBH2012001(20 mg·kg^(-1))可显著降低利血平小鼠海马NF-κB表达(P<0.05)。结论 ZBH2012001通过增强单胺系统功能以及抑制神经免疫炎症发挥抗抑郁作用。

乌鸡白凤丸对选择性5-羟色胺再摄取抑制剂引起的性功能障碍的效果分析

目的 观察乌鸡白凤丸对选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors,SSRIs)引起的性功能障碍的临床效果。方法 收集2017年6月1日-2021年6月1日在本院就诊的60例因抑郁症服用SSIRs而导致性功能障碍的患者为研究对象,按照随机数字表法将其分为对照组和观察组,每组各30例。对照组予继续以原基础治疗药物,观察组则在对照组基础上联合乌鸡白凤丸口服。对比观察两组患者在治疗前、治疗2周、治疗4周、治疗8周(治疗结束)的抑郁评分量表评分、性功能障碍评分量表评分的差异,并观察治疗不良反应及患者的满意度。结果 治疗前,两组患者的HAMD、ASEX评分对比无明显差异(P>0.05),随着治疗的进行,对照组患者的HAMD及ASEX评分无明显变化(P>0.05),而观察组患者的HAMD及ASEX评分均明显降低(P<0.05),在治疗的同时期(治疗2周、4周及8周),观察组患者的HAMD评分及ASEX评分均显著低于对照组(P<0.05)。治疗前,两组患者在肝肾功能、甲状腺功能、血脂及血糖相关化验指标上无明显差异(P<0.05),治疗后,对照组患者的各项化验指标仍无明显改变(P>0.05),而观察组患者TG水平较治疗前明显升高(P<0.05),同时治疗后观察组患者TG水平较对照组明显升高(P<0.05)。观察组患者对治疗的满意度高于对照组(P<0.05)。结论 乌鸡白凤丸治疗SSRIs引起的性功能障碍具有良好的效果及安全性。

虚汗停颗粒联合5-羟色胺选择性重摄取抑制剂治疗抑郁症临床观察

目的:通过虚汗停颗粒联合5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)与单用SSRI比较,探究其安全性及对抑郁症患者健康相关生命质量的影响。方法:选取2017年1月至2019年12月中山大学附属第三医院收治的抑郁障碍急性发作患者95例作为研究对象,采用随机数字表法将患者分为观察组(n=46)和对照组(n=49)。对照组单用SSRI,观察组在对照组基础上联合口服虚汗停颗粒,2组均治疗8周。期间定期访视并测定抑郁自评量表(SDS)评分、健康调查量表36(SF-36)评分、哥伦比亚-自杀严重性评定量表(C-SSRS)评分、Barnes静坐不能量表(BAS)评分及异常不自主运动量表(AIMS)评分。结果:治疗8周后,与对照组比较,观察组患者SDS评分显著降低(P<0.01),而SF-36评分无显著性差异。在安全性方面,与对照组比较,观察组C-SSRS评分无显著性差异,而BAS及AIMS评分则显著降低(P<0.01)。结论:虚汗停颗粒联合SSRI类抗抑郁药治疗抑郁症患者,可以有效改善患者的社会功能,减少锥体外系不良反应,且安全性较高。

柴胡类方联合选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗卒中后抑郁疗效与安全性的Meta分析

目的:系统评价柴胡类方联合5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)治疗卒中后抑郁疗效与安全性。方法:计算机检索中国知网(CNKI)、维普中文科技期刊(VIP)、万方数据知识服务平台(Wanfang)、中国生物医学文献服务系统(SinoMed)、Cochrane Library、Embase及PubMed数据库中有关柴胡类方联合SSRIs治疗卒中后抑郁的随机对照试验。采用Revman5.4软件对纳入的临床研究进行偏倚风险质量评估和Meta分析。结果:共纳入19篇文献,共涉及患者1 645例,试验组840例,对照组805例。Meta分析结果显示,试验组在改善汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分[MD=-4.06,95%CI (-4.76,-3.36),P<0.000 01]、美国国立卫生院脑卒中量表(NIHSS)评分[MD=-3.18,95%CI (-4.49,-1.87),P<0.000 01]、Barthel指数评估量表评分[MD=5.57,95%CI (0.90,10.23),P=0.02]、日常生活能力评定量表评分(P<0.05)方面优于对照组,但在提高血清BDNF[MD=3.83,95%CI (-1.05,8.72),P=0.12]方面无明显优势。2组均未见严重不良反应。漏斗图结果提示HAMD评分指标存在一定的发表偏倚。结论:柴胡类方联合SSRIs治疗卒中后抑郁较单纯SSRIs治疗效果更显著,具有较高安全性。但鉴于纳入文献质量较低,结论仍需纳入更多高质量的随机对照试验加以进一步验证。

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂对精液质量影响的Meta分析

目的采用Meta分析方法系统评价选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)对精液质量的影响。方法计算机检索7个中文和英文数据库(包括知网、万方、维普、中国生物医学文献数据库、Cochrane、PubMed、Embase、Web of Science)从建库至2023年9月关于服用SSRIs对精子参数影响的前瞻性研究和回顾性分析实验。制定纳入与排除标准,筛选符合标准的文献,将使用SSRIs治疗的作为实验组,未行SSRIs治疗的为对照组。采用RevMan 5.4软件对最终纳入研究的文献进行Meta分析。结果共7篇文献纳入研究,总样本量为491例。采用纽卡斯尔-渥太华量表(NOS)评估纳入研究的文献质量,2篇8分,4篇7分,1篇6分,均为高质量文献。Meta分析结果显示,服用SSRIs对精子浓度、精子活力无显著影响(P>0.05);但按照不同治疗时间进行亚组分析时,服用SSRIs≥3个月时,实验组的精子浓度[95%CI(-45.50,-39.34),P<0.00001]和精子活力[95%CI(-33.38,-1.80),P=0.03]显著下降。服用SSRIs显著降低了正常精子形态率[95%CI(-16.29,-3.77),P=0.002],显著增加了精子DNA碎片率指数(DFI)[95%CI(6.66,21.93),P=0.002];进行不同治疗时间亚组分析时,治疗≤2个月和≥3个月时服用SSRIs对正常精子形态率和DFI的影响一致。但服用SSRIs对精液体积无显著影响[95%CI(-0.75,0.65),P=0.89]。结论服用SSRIs会对男性精液质量产生一定程度的损害,且用药时间越长,对精液质量的影响越明显;但仍需进行大样本量的临床研究加以验证。

5-羟色胺选择性重摄取抑制剂对骨代谢的影响及机制

5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)是治疗抑郁症的一线药物,主要包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰等。SSRI对骨代谢具有双重影响,短期使用可能会对骨骼有积极影响,但若长期使用可能导致骨骼问题。本文总结了SSRI对骨代谢的影响及其机制,可知SSRI能影响骨形成、骨吸收、间充质干细胞分化以及调节炎症细胞因子表达,并通过cAMP/PKA/CREB、Wnt/β-catenin、BMP/Smad、OPG/RANKL/RANK等经典信号通路以及中枢介导作用影响骨代谢。

选择性环氧化酶-2抑制剂在肝内外胆管结石患者围术期疼痛管理中的应用

目的探讨加速康复外科理念下选择性环氧化酶-2(COX-2)在肝内外胆管结石患者围术期超前按需镇痛中的应用效果。方法回顾性分析胆道外科收治的196例应用选择性COX-2抑制剂超前镇痛的肝内外胆管患者(新型镇痛组)和188例应用地佐辛进行术后镇痛的肝内外胆管结石患者(地佐辛组)的临床资料。两组患者术中麻醉方案一致,术后采用相同的疼痛解救方案;对比分析两组患者围术期疼痛数字评分法(NRS)疼痛评分,疼痛解救药物使用率,镇痛不良反应发生率,镇痛满意度及住院时间。结果新型镇痛组患者术后2、12、24、72 h及术后7 d的NRS评分低于地佐辛组,差异均有统计学意义(P<0.05)。新型镇痛组的解救镇痛药物使用率低于地佐辛组(33.16%vs 54.26%),差异有统计学意义(P<0.05)。解救镇痛中,盐酸曲马多及盐酸哌替啶的使用率均低于地佐辛组,差异有统计学意义(P<0.05)。镇痛不良反应方面,新型镇痛组患者不良反应总发生率更少(14.29%vs 41.48%),差异有统计学意义(P<0.05)。新型镇痛组患者恶心、呕吐发生率低于地佐辛组,差异有统计学意义(P<0.05),其余各项并发症发生率差异无统计学意义(P>0.05)。新型镇痛组患者围术期的镇痛满意度高于地佐辛组,差异有统计学意义(P<0.05),两组患者住院时间和术后住院时间差异有统计学意义(P<0.05)。结论选择性COX-2抑制剂能有效降低肝内外胆管结石患者围术期的疼痛程度,减少解救镇痛药物的使用频率,降低不良反应发生率,缩短住院时间,提升患者满意度。

选择性环氧化酶-2抑制剂对卵巢癌细胞抑制作用的体内体外研究

目的:研究选择性环氧化酶-2抑制剂美洛昔康在体内体外对卵巢癌生长侵袭的抑制作用。方法:使用2种卵巢癌细胞株,研究不同浓度的美洛昔康对于卵巢癌细胞增殖的抑制作用。利用移植卵巢癌细胞株小鼠模型,研究美洛昔康对小鼠背部皮下移植瘤生长以及肿瘤中VEGF表达、微血管密度以及细胞凋亡的影响,并将之与顺铂的作用相比较。结果:在体外实验中,美洛昔康对2种卵巢癌细胞的增殖均有抑制作用,且呈剂量依赖性。体内实验证明美洛昔康明显抑制小鼠皮下移植瘤的生长,其抑制率为30.79%(P<0.0001)。各组肿瘤组织中VEGF的表达经半定量测定分别为:每高倍视野对照组5.17±0.52、、顺铂组4.32±0.73及美洛昔康组4.81±0.58。与对照组相比,美洛昔康饲养的小鼠肿瘤中VEGF的表达受到明显抑制(P<0.0001)并伴随微血管密度的明显减低。TUNEL法对肿瘤组织中凋亡细胞计数,结果分别为:对照组12.8±1.3、顺铂组11.5±1.8及美洛昔康组23.3±2.7。与对照组比较,美洛昔康饲养的小鼠肿瘤中,细胞凋亡的数量明显增多(P<0.001)。美洛昔康的抗肿瘤效果在某些方面优于顺铂。结论:美洛昔康在体内体外实验中表现出抗卵巢肿瘤生长和侵袭的作用。选择性环氧化酶-2抑制剂或许可以作为潜在的新型抗卵巢癌药物应用于临床。

选择性环氧化酶-2抑制剂与心血管事件风险

非甾体类抗炎药物（NSAIDS）已在世界范围内被广泛应用，在骨性关节炎和类风湿性关节炎患者中需长期使用，但其引发的胃肠道并发症一定程度上限制了此药的使用。在1998年及1999年，美国食品药品管理局（FDA）先后批准了选择性环氧化酶（COX）-2抑制剂塞来昔布和罗非昔布上市应用。研究表明，COX-2抑制剂具有与NSAIDS相似的治疗作用，同时可降低胃肠道不良事件。2004年，罗非昔布的撤市引发人们对NSAIDS，尤其是选择性COX-2抑制剂的心血管安全性的关注。本文旨在对选择性COX-2抑制剂与心血管事件风险的最近进展做一综述。

两种选择性环氧化酶-2抑制剂对翼状胬肉成纤维细胞生长影响的对比研究

目的:观察两种选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂对体外培养人翼状胬肉成纤维细胞(HPF)增殖和凋亡的影响,并比较两者作用强弱,寻找辅助治疗和预防翼状胬肉复发的新途径。方法:用0～200μmol/L尼美舒利(nimesulide)和美洛昔康(meloxicam)作用体外培养的HPF,24～96h后观察不同浓度的两种药物对HPF的影响。MTT法及免疫组织化学染色增生细胞核抗原(PCNA)检测细胞生长活性,流式细胞仪测定细胞周期时相变化。结果:在尼美舒利50μmol/L作用24h后,美洛昔康100μmol/L作用24h后均能显著抑制HPF的增殖(P<0.05),呈剂量和时间依赖性。100μmol/L尼美舒利和美洛昔康分别作用48h后,流式细胞仪检测结果发现,药物作用组均出现典型的亚二倍体凋亡峰,G0/G1期细胞百分比上升(P<0.05),S期细胞百分比下降(P<0.05),说明细胞阻滞于G0/G1期。当尼美舒利的浓度在25～200μmol/L,美洛昔康在50～200μmol/L范围内能浓度依赖性地抑制细胞表达PCNA(P<0.05)。结论:两种选择性COX-2抑制剂均能抑制HPF的生长,并诱导其调亡,对COX-2的选择性越高,对HPF的抑制作用越强,尼美舒利的作用强于美洛昔康。

选择性环氧化酶-2抑制剂对载脂蛋白E基因敲除小鼠动脉粥样硬化影响的实验研究

目的:观察选择性环氧化酶-2抑制剂对载脂蛋白E基因敲除小鼠动脉粥样硬化进展的影响。方法:8周龄载脂蛋白E基因敲除小鼠分为塞来昔布(celecoxib)组及安慰剂组,均予高脂饮食喂养,分别以特异性环氧化酶-2抑制剂塞来昔布及安慰剂灌胃8周;同龄野生型小鼠为正常对照组。酶法分析测定血脂,油红O染色观察主动脉根部粥样硬化斑块大小。结果:塞来昔布组与安慰剂组之间实验前后血脂水平均无差异,但均高于正常对照组(胆固醇水平P<0.01,甘油三酯水平P<0.05)。油红O染色显示,塞来昔布组及安慰剂组可见明显粥样硬化斑块形成;前者的斑块面积及斑块面积/原管腔面积均较后者显著降低(P均<0.01)。结论:用选择性环氧化酶-2抑制剂塞来昔布进行抗炎干预可抑制动脉粥样硬化的进展,其机制与调脂无关。针对炎症机制有望有效控制动脉粥样硬化的发生发展。

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗焦虑对眼表干眼指标的影响

目的观察选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)盐酸帕罗西汀片治疗焦虑对患者眼表干眼指标的影响。方法将2018年9月至2021年2月在嘉兴市第二医院就诊的49例诊断焦虑的患者采用随机数字表法分为对照组25例和药物治疗组24例。对照组仅给予心理治疗;药物治疗组在辅以心型治疗的同时给予盐酸帕罗西汀片治疗。在治疗前、治疗2周及2个月后分别进行眼表干眼相关的指标:眼表疾病指数(OSDI)评分、荧光素染色泪膜破裂时间(FBUT)、基础泪液分泌试验(SⅠt)、角膜荧光素钠染色评分(SCSF)、睑板腺异常睑缘相关指标测定,评价两组治疗前后差异变化。结果治疗2周及2个月后,药物治疗组的OSDI、FBUT、SⅠt、SCSF、睑板腺异常睑缘相关指标较对照组均变差,差异均有统计学意义(均P<0.05)。对照组治疗2周及2个月后,OSDI、SⅠt均较治疗前改善,差异均有统计学意义(均P<0.05);FBUT、SCSF、睑板腺异常睑缘相关指标改变差异均无统计学意义(均P>0.05)。药物治疗组治疗2周及2个月后OSDI、FBUT、SⅠt、SCSF、睑板腺异常睑缘相关指标较治疗前均变差,且治疗2个月后较治疗2周变差更为显著,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论焦虑患者使用SSRI盐酸帕罗西汀片治疗2周后出现眼表干眼指标加重,治疗2个月后加重更加明显或引发干眼。

选择性环氧化酶-2抑制剂与抗炎植物药研究概况

目的介绍选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂与抗炎植物药研究概况。方法综合分析国内外相关文献资料。结果与结论COX是前列腺素合成过程中一个重要的限速酶,选择性COX-2抑制剂的开发已成为不良反应小的非甾体抗炎药的重要发展方向,从抗炎植物药中筛选疗效好、不良反应小的抗炎新药也具有良好的前景。

昔布类高选择性环氧化酶-2抑制剂

综述国内外文献介绍高选择性环氧化酶-2抑制剂———昔布类药物的新进展。昔布类高选择性环氧化酶-2抑制剂研究进展十分迅速,它对环氧化酶-2的选择性高,在治疗骨关节炎和类风湿性关节炎、关节痛、术后疼痛和肿瘤方面展现了良好的治疗前景。

单胺氧化酶抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的合成

目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐(11)。结果:合成(11)的总收率为43.6%。结论:建立了合成MAO抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法,该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点,具有一定的工业化生产前景。

高效液相色谱-荧光检测方法用于单胺氧化酶抑制剂抑制效果的评价

单胺氧化酶是一种重要的调节神经递质代谢的黄素蛋白,其抑制剂的研究对治疗抑郁症和许多神经退行性疾病具有重要的意义,建立了一种用HPLC-荧光检测器测定单胺氧化酶抑制剂的新方法。实验中使用的单胺氧化酶来源于Wistar雄性大鼠的鼠肝,以犬脲胺为底物,考查了治疗精神疾病的常用药物帕吉林及氯吉兰对单胺氧化酶的抑制效果。与其它检测方法相比,其操作简单安全,可快速检测药物对单胺氧化酶的抑制效果。