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嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成
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作者 周皓 车鑫 +2 位作者 彭丽 王娜 柏旭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1293-1301,共9页
用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过... 用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性. 展开更多
关键词 嘧啶并嘧啶酮 L3MBTL1 选择性络合剂
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