选择性COX-2抑制剂对骨肉瘤的作用研究现状

骨肉瘤是来源于间叶组织的恶性肿瘤,好发于青少年长骨干骺端,预后极差,可于数月内出现肺部转移,截肢后3～5年存活率仅为5%～20%,目前以化疗和手术治疗为主。研究表明,选择性COX-2抑制剂可发挥抗骨肉瘤的作用,关于其作用机制有多种观点,现就选择性COX-2抑制剂对骨肉瘤的作用作一综述。

ESI-LC-MS法测定菘蓝中COX-2/5-LOX双重抑制剂色胺酮的含量

菘蓝(Isatis tinctoria)在欧洲和中国被作为一种古老的染料和具有抗炎作用的草药。近来从中分离出有效成分色胺酮即板蓝根二酮(吲哚-[2,1-b]喹唑啉-6,12-二酮)为环氧酶-2(COX-2)和5-脂氧合酶(5-LOX)的双重抑制剂。本次建立了一种HPLC方法。

环氧合酶-2抑制剂调控Stat5信号转导通路抑制结肠癌细胞增殖的分子机制

目的观察选择性环氧合酶2(COX2)抑制剂NS398对结肠癌细胞系SW480中Stat5与PPARδ信号转导通路的影响,以期初步阐明选择性COX2抑制剂抗结直肠癌非COX2依赖性的作用机制。方法应用RTPCR检测结肠癌细胞系SW480中COX2mRNA表达水平,用选择性COX2抑制剂NS398处理结肠癌细胞系SW480,Western印迹检测Stat5与PPARδ信号转导通路成员表达,四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测细胞增殖状态,流式细胞技术检测细胞周期与凋亡情况。结果结肠癌细胞系SW480中未检测到COX2mRNA表达,NS398(75μmol/L)作用于SW480细胞72h后,G1期细胞比率由31.2%上升至40.6%,S期细胞比率由52.8%下降至41.2%,细胞增殖受抑制。Stat5、PPARδ、细胞周期蛋白D1与BclxL表达水平随NS398作用时间延长而下降。结论选择性COX2抑制剂NS398可能通过非COX2依赖途径影响结肠癌细胞的增殖。

环氧化酶-2/5-脂氧合酶双效抑制剂的抗炎研究进展

对化学合成类以及天然产物类COX-2/5-LOX双效抑制剂在炎症方面的研究进展进行综述.COX-2/5-LOX双效抑制剂从酶活性和酶生成量两方面对COX-2/5-LOX进行抑制.研究报道表明,目前进入临床阶段的化学合成类化合物二叔丁基苯酚类、吡咯里嗪衍生物以及修饰型NSAIDs类化合物通过抑制COX-2/5-LOX活性从酶水平上发挥抗炎作用.天然产物提取液及单体化合物(黄酮类、多酚类、生物碱类、有机酸、萜类等化合物)既可通过调节NF-κB信号通路、p38MAPK信号通路抑制COX-2/5-LOX蛋白表达,减少COX-2/5-LOX生成量,又可通过氧自由基影响COX-2/5-LOX活性,对COX-2/5-LOX从基因水平和酶水平两方面进行抑制.

非甾体抗炎药的研究进展

传统非甾体抗炎药对环氧化酶的选择性较差,副作用明显,临床应用受限。近年来,一些疗效好、副作用低的新型非甾体抗炎药相继问世,应用于临床。本文主要综述了选择性COX-2抑制剂、一氧化氮释放型非甾体抗炎药以及选择性5-LOX/COX-2双重抑制剂三类非甾体抗炎药中的代表药物的研究进展。

MK886联合塞来昔布对人结肠癌的治疗作用

我们以裸鼠为载体，选用环氧化酶-2（COX-2）、5-脂氧合酶（5-LOX）均高表达的人结肠癌HT-29细胞株建立人结肠癌裸鼠皮下移植瘤模型，旨在研究选择性COX-2抑制剂塞来昔布与5-LOX活化蛋白（FLAP）抑制剂MK886的抑瘤效果及其协同作用，并探讨其作用机制。