OLYMPUSB5-2C型气囊导管在选择性支气管封堵术中的应用

目的探寻在纤支镜引导下行选择性支气管封堵术(SBO),联合应用气囊导管并采用恰当的封堵剂对胸膜破裂口进行封堵治疗难治性气胸。方法在常规闭式引流的基础上,在支气管镜引导下,应用OLYMPUSB5-2C型气囊导管,注入不同剂量的自身全血+凝血酶,对胸膜破裂口进行选择性封堵。结果最终封堵成功率为61%,此项技术不仅缩短了病程,而且还减少了住院日,降低了患者医疗费用,可供临床探索和参考。

5-羟色胺2c受体拮抗剂减弱高血压大鼠血压及主动脉的收缩性

目的观察慢性颅室内给予选择性5-HT2C受体拮抗剂RS102221是否能阻止醋酸脱氧肾上腺皮质激素-盐(DOCA)高血压大鼠血压的发展,以证实中枢神经系统5-HT2C受体参与了血压的调节和高血压的病理。方法通过导管,用微型渗透泵以恒定速率脑室输注选择性5-HT2C受体拮抗剂RS102221,观察拮抗中枢神经5-HT2C受体后对醋DOCA高血压大鼠(n=6)血压的影响。此外检测了5-HT2C受体拮抗剂对DOCA大鼠主动脉等张收缩力的影响。结果脑室输注RS102221减低DOCA大鼠血压的发展。5-HT2c受体拮抗剂的治疗消除了DOCA大鼠和对照组大鼠主动脉环对5-HT的反应差异。结论中枢神经系统5-HT2C受体参与了DOCA大鼠血压的调节和高血压的病理,其主动脉5-HT受体亚型的改变可能是高血压病理之一。

5-羟色胺5-HT_(2C)受体激动剂抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮诱导的戒断行为

目的观察5-羟色胺2C受体(5-HT2CR)激动剂WAY对吗啡依赖小鼠纳洛酮诱导戒断症状的防治作用,探讨5-HT2CR在吗啡成瘾导致的躯体依赖中的作用。方法采用Etho Vision动物行为分析系统观察5-HT2CR激动剂WAY对正常小鼠自发活动的影响;剂量递增法诱导小鼠吗啡依赖模型,观察WAY对吗啡依赖小鼠纳洛酮诱导戒断症状的影响。结果 WAY(0.5、0.75、1.0 mg·kg-1,i.p.)对小鼠自发活动没有明显影响。慢性吗啡诱导依赖小鼠运动距离、速度和跳跃等行为活动增加。WAY(0.5、0.75、1.0 mg·kg-1)和可乐定(0.2 mg·kg-1,i.p.)对吗啡依赖小鼠纳洛酮催促出现的打洞、跳跃、清理皮毛、站立、"湿狗"样抖动、摇头、清理脸部、抓挠戒断症状有明显的抑制作用(P<0.05)。结论药物激活5-HT2CR可明显的抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促的戒断症状。5-HT2CR可能是潜在的治疗吗啡躯体依赖、渴求和复吸的靶点。

脑缺血中钙通道和5HT_2受体拮抗剂(S)-Emopamil的作用

缺血性脑血管病(中风)是最常见的神经障碍疾病,约占死亡数的10%。细胞“Ca^(++)超载”,是引起神经元损伤,并对此起重要作用的直接原因。已知引起“Ca(++)超载”的因素有:1.通过L-和/或N-亚型电压调节性Ca^(++)通道使Ca^(++)进入细胞的量增加;2.神经兴奋毒性氨基酸引起的Ca^(++)内流;3.激活Na^(+)-Ca^(++)交换机制(此机制可由提高细胞内Na^(+)而逆转,从而易化Ca^(++)进入细胞);4.通过非特异性的细胞膜Ca^(++)渗透作用。

Ag/Al_2O_3催化乙醇和甲醚选择性还原NO_x反应机理的原位红外光谱研究

尽管C2H5OH和CH3OCH3是同分异构体,但在以Ag/Al2O3为催化剂选择性催化还原NOx时,还原剂C2H5OH比CH3OCH3具有更高的活性.原位漫反射红外光谱研究表明,C2H5OH和CH3OCH3在还原NOx反应过程中分别遵循不同的反应机理:在Ag/Al2O3催化C2H5OH还原剂选择性还原NOx的反应过程中,烯醇式物种(RCH=CH-O-)和NO3-物种是主要的反应中间体,二者相互反应性能很强,可以生成反应关键中间体异氰酸酯(-NCO)表面吸附物种,因此NOx的去除率很高;而在Ag/Al2O3催化CH3OCH3还原剂选择性还原NOx的反应过程中,甲酸盐(HCOO-)物种和NO3-物种是主要的反应中间体,二者之间反应生成-NCO的活性较弱,因而NOx的去除率较低.

原发性早泄与5-HT系统基因多态性相关性的研究进展

早泄是常见的男性性功能障碍性疾病之一。原发性早泄(LPE)起病早,病程长,对男性带来多种负面影响。LPE发生机制尚未阐明,5-羟色胺(5-HT)系统神经递质紊乱学说认为其与5-HT、5-HT1A受体、5-HT2C受体的调控有关。目前的研究指出5-HT转运体基因启动子区(5-HTTLPR)基因多态性,5-HT1A受体、5-HT2C受体基因多态性可能与LPE发病及药物疗效有关。本文就目前LPE发病及药物疗效与5-HT系统基因多态性的研究进行综述,深入探讨5-HT系统基因多态性与LPE发病及药物疗效的相关性。

苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸的合成研究

利用较价廉的3-硝基-4-羟基苯甲酸在Pd/C催化下氢化还原得3-氨基-4-羟基苯甲酸,再与氯甲酸甲酯(或氯甲酸乙酯)成环得苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸。目标化合物经1H NMR和MS确证,总收率为81.6%。该方法工艺简单,条件温和,收率较高,便于工业合成。

小鼠脾淋巴细胞可能存在5HT_3受体

本文用3H TdR掺入法和MTT法观察 5HT3受体激动剂 1 phenylbiguanide(PBG )、 5HT3受体拮抗剂格拉司琼 (granisetron )和托烷司琼 (tropisetron )对体外培养ICR小鼠脾淋巴细胞ConA ,LPS刺激的增殖和NK细胞活性的影响。结果表明PBG ( 10 6～ 10 4mol/L )抑制ConA刺激的脾细胞增殖反应和脾细胞IL 2的生成 (P <0 0 5 ) ;增强LPS剌激的脾细胞增殖反应 (P <0 0 5 ) ;格拉司琼和托烷司琼双相影响 ,即在低浓度 ( 10 7～ 10 6 mol/L )促进、在较高浓度 ( 10 5～ 10 4mol/L )抑制ConA刺激的增殖反应 (P <0 0 5 ) ;二药均浓度依赖抑制LPS刺激的脾细胞增殖效应。PBG对脾淋巴细胞增殖的影响被同时加入格拉司琼或托烷司琼拮抗 ,格拉司琼和托烷司琼减弱PBG 10 5mol/L对脾细胞增殖反应的影响。本实验 5HT3受体激动剂或拮抗剂浓度不明显影响脾NK细胞活性和无丝裂原刺激的增殖反应。结果提示小鼠脾T细胞和B细胞表面可能存在对淋巴细胞增殖有不同影响的

壳聚糖在制药业的开发应用前景

随着临床医药研究的进一步发展，研究人员认为作用于单靶点的高度特异性药物显然对于单靶相关疾病是可行的。例如，磷酸二酯酶5换制剂西地拉非（Sildenafil）、α1a-肾上腺素能受体拮抗剂坦洛新（tamsulosin）、选择性环氧化酶-2抑制剂塞来昔布（celecoxib）和激酶特异性抗肿瘤药伊马替尼（imatinib）。然而近几年临床研究证实，干预多靶对于众多疾病的防治更具有现实意义。其中，氯氨平（clozapine）作用于多靶的亲和力可达纳摩尔级。另外，某些情况下通过简单地将几种分别作用于一个特异性靶标的药物组合在一起，即可实现多靶标作用。该策略已经应用于获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的三重药物治疗，其中含二种逆转录抑制剂和一种蛋白酶抑制剂。