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关于COX2选择性抑制剂的争论
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作者 马柯 江伟 《麻醉与监护论坛》 2005年第4期257-260,共4页
近年来对选择性环氯合酶Ⅱ(COX2)抑制剂疗效和副反应问题的争论较多,本综述主要从临床疼痛治疗角度进行综合分析。COX2选择性抑制剂和传统的非甾体类药物相比,可明显的减轻胃肠道副作用,并且可以和阿片类药物同作用,提高疗效。单... 近年来对选择性环氯合酶Ⅱ(COX2)抑制剂疗效和副反应问题的争论较多,本综述主要从临床疼痛治疗角度进行综合分析。COX2选择性抑制剂和传统的非甾体类药物相比,可明显的减轻胃肠道副作用,并且可以和阿片类药物同作用,提高疗效。单纯从疼痛治疗的角度看,选择性COX2抑制剂在疼痛治疗方面有很广泛的适应证。但近年来基有报告COX2抑制剂可能会增加心血管事件和肾功能损害的发生率,虽然大型Meta分析显示和传统非甾件类药物并没有显著差异。最近的研究表明COX2的生理学功能非常复杂,可能发挥致炎和抗炎的双向效应,和COX2有功能上的重叠及作用上的互补共同对机体发挥保护作用。阻断COX2可能会导致部分正常生理功能的缺失。提示临床医师要注意科掌用药,要始终注意风险效益相平衡的原则。 展开更多
关键词 抑制剂 疼痛 选择性cox2抑制剂 选择性抑制剂 阿片类药物 疼痛治疗 胃肠道副作用 Meta分析 正常生理功能 临床医师
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选择性COX2抑制剂对脑缺血再灌注损伤的影响 被引量:4
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作者 罗玉敏 秦震 陈俊 《中国临床神经科学》 2001年第2期133-135,共3页
目的 :观察脑缺血再灌注损伤中COX2的表达以及选择性COX2抑制剂SC5 812 5对脑缺血再灌注后脑梗死体积、PGE2 含量的影响。方法 :应用小鼠短暂性局灶性脑缺血模型 ;脑梗死体积的测定采用TTC染色法 ;ELISA测定PGE2 含量 ;DNA单链损伤的测... 目的 :观察脑缺血再灌注损伤中COX2的表达以及选择性COX2抑制剂SC5 812 5对脑缺血再灌注后脑梗死体积、PGE2 含量的影响。方法 :应用小鼠短暂性局灶性脑缺血模型 ;脑梗死体积的测定采用TTC染色法 ;ELISA测定PGE2 含量 ;DNA单链损伤的测定采用PANT染色。结果 :缺血前 3 0min和缺血后 2h用药组脑梗死体积显著缩小 ,缺血后 6h延迟用药组脑梗死体积无明显变化。脑缺血再灌注后PGE2 含量显著升高。SC5 812 5的治疗显著降低了PGE2 的水平。SC5 812 5并可显著抑制缺血后DNA单链损伤的程度。结论 :提示COX2参与了脑缺血再灌注损伤 。 展开更多
关键词 脑缺血 选择性cox2抑制剂 再灌注损伤
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COX2与非小细胞肺癌相关性的研究进展 被引量:1
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作者 薛佩妮 常小红 杨丽嵘 《延安大学学报(医学科学版)》 2011年第3期1-3,7,共4页
环氧化酶(COX)是催化花生四烯酸转化为前列腺素和血栓烷素的限速酶,主要包括COX1和COX2两个亚型,两者虽结构相似,但在组织中的分布和功能却不尽相同。选择性抑制COX2在肿瘤组织中的表达有可能成为预防和治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的新靶... 环氧化酶(COX)是催化花生四烯酸转化为前列腺素和血栓烷素的限速酶,主要包括COX1和COX2两个亚型,两者虽结构相似,但在组织中的分布和功能却不尽相同。选择性抑制COX2在肿瘤组织中的表达有可能成为预防和治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的新靶点。本文将近年来关于COX2在肺癌中的表达与肺癌的发生、转移和预后的关系及COX2抑制剂在NSCLC治疗方面的应用等研究进行综述。 展开更多
关键词 环氧化酶(cox2) 非小细胞肺癌(NSCLC) cox2选择性抑制剂
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Selective COX-2 inhibitor,NS-398,suppresses cellular proliferation in human hepatocellular carcinoma cell lines via cell cycle arrest 被引量:27
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作者 Ji Yeon Baek Wonhee Hur +2 位作者 Jin Sang Wang Si Hyun Bae Seung Kew Yoon 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2007年第8期1175-1181,共7页
AIM: To investigate the growth inhibitory mechanism of NS-398, a selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor, in two hepatocellular carcinoma (HCC) cell lines (HepG2 and Huh7). METHODS: HepG2 and Huh7 cells were trea... AIM: To investigate the growth inhibitory mechanism of NS-398, a selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor, in two hepatocellular carcinoma (HCC) cell lines (HepG2 and Huh7). METHODS: HepG2 and Huh7 cells were treated with NS-398. Its effects on cell viability, cell proliferation, cell cycles, and gene expression were respectively evaluated by water-soluble tetrazolium salt (WST-1) assay, 4’-6-diamidino-2-phenylindole (DAPI) staining, flow cytometer analysis, and Western blotting, with dimethyl sulfoxide (DMSO) as positive control. RESULTS: NS-398 showed dose- and time-dependent growth-inhibitory effects on the two cell lines. Proliferating cell nuclear antigen (PCNA) expressions in HepG2 and Huh7 cells, particularly in Huh7 cells were inhibited in a time- and dose-independent manner. NS-398 caused cell cycle arrest in the G1 phase with cell accumulation in the sub-G1 phase in HepG2 and Huh7 cell lines. No evidence of apoptosis was observed in two cell lines. CONCLUSION: NS-398 reduces cell proliferation by inducing cell cycle arrest in HepG2 and Huh7 cell lines, and COX-2 inhibitors may have potent chemoprevention effects on human hepatocellular carcinoma. 展开更多
关键词 Selective cyclooxygenase 2 inhibitor Cell growth Cell cycle Hepatocellular carcinoma cells
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COX-2选择性抑制剂在骨关节炎中作用的研究进展 被引量:11
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作者 郑志远 卑明健 张柳 《中国煤炭工业医学杂志》 2019年第2期182-186,共5页
目的骨关节炎(OA)是人类中最常见的关节炎类型,常伴有软骨缺损、滑膜炎、软骨下骨硬化等相关改变。OA治疗通常涉及使用非甾体抗炎药(NSAID),这是首选的药物治疗方法。然而,NSAID经常伴有副作用出现。环氧合酶(COX)-2选择性抑制剂,例如... 目的骨关节炎(OA)是人类中最常见的关节炎类型,常伴有软骨缺损、滑膜炎、软骨下骨硬化等相关改变。OA治疗通常涉及使用非甾体抗炎药(NSAID),这是首选的药物治疗方法。然而,NSAID经常伴有副作用出现。环氧合酶(COX)-2选择性抑制剂,例如塞来昔布,已经成功地用作OA治疗的替代物,并且已证明其副作用较少。我们对近期发表的文献进行了查阅,研究总结了塞来昔布对OA患者软骨、滑膜和骨骼的影响,尤其是疾病改善作用。研究结果表明,塞来昔布的疾病改善作用似乎是通过调节前列腺素、细胞因子和组织的直接变化来介导的。所以本综述对COX-2选择性抑制剂在OA中的作用进行系统阐述,以求对COX-2选择性抑制剂的疾病改善作用有更一步的认识。 展开更多
关键词 骨关节炎 环氧合酶(cox)-2选择性抑制剂 塞来昔布 研究进展
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环氧化酶2在肝衰竭模型肝损伤中的表达 被引量:1
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作者 施柏年 刘江 +4 位作者 何建方 戴利成 周建方 赵卫锋 甘建和 《中原医刊》 2007年第9期12-15,共4页
目的探讨环氧化酶2(COX2)在不同剂量内毒素诱导的鼠肝衰竭肝损伤的表达。方法分为正常对照组、肝衰竭组、预处理组。采用不同剂量的脂多糖(LPS)(2、4、8mg/kg,A、B、C亚组)尾静脉注射诱导复制肝衰竭模型。检测同一时点血浆的丙... 目的探讨环氧化酶2(COX2)在不同剂量内毒素诱导的鼠肝衰竭肝损伤的表达。方法分为正常对照组、肝衰竭组、预处理组。采用不同剂量的脂多糖(LPS)(2、4、8mg/kg,A、B、C亚组)尾静脉注射诱导复制肝衰竭模型。检测同一时点血浆的丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、白细胞介素-10(IL-10)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、细胞粘附因子-1(ICAM-1),评价肝损伤情况;分离肝脏Kupffer细胞后用半定量RT—PCR分析COX2 mRNA的表达。用选择性COX2抑制剂预保护后,检测肝衰竭模型的上述指标的变化。结果ALT、AST、IL-10、TNF—α、ICAM—1、COX2 mRNA/β-aetin随LPS诱导剂量增加而增高;预处理组的ALT、AST、TNF—α、ICAM-1、COX2 mRINA/β-actin较肝衰竭组明显降低,差异有统计学意义。结论COX2参与了LPS诱导的肝衰竭模型肝损伤过程,与LPS存在量效关系;COX2可以作为肝衰竭模型肝损伤中干预的一个靶。 展开更多
关键词 环氧化酶2 内毒素 肝衰竭 选择性cox2抑制剂
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塞来昔布体外抑制三阴性乳腺癌干细胞的研究
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作者 韩正祥 魏艳红 +3 位作者 张宇明 耿杰 张洁 杜秀平 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1119-1122,共4页
目的研究选择性COX-2抑制剂塞来昔布对三阴性乳腺癌干细胞体外增殖、凋亡、侵袭和黏附作用的影响,并初步探讨其发生机制。方法 CCK-8法检测细胞增殖活性;AV-PI双染法测定三阴性乳腺癌细胞凋亡率;用细胞黏附实验检测干预后干细胞的黏附... 目的研究选择性COX-2抑制剂塞来昔布对三阴性乳腺癌干细胞体外增殖、凋亡、侵袭和黏附作用的影响,并初步探讨其发生机制。方法 CCK-8法检测细胞增殖活性;AV-PI双染法测定三阴性乳腺癌细胞凋亡率;用细胞黏附实验检测干预后干细胞的黏附抑制情况;Transwell侵袭实验检测塞来昔布对干细胞的侵袭抑制。结果塞来昔布可诱导三阴性乳腺癌干细胞凋亡,实验组与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);不同浓度组间比较以及同一浓度不同时间组间比较差异均有统计学意义(P<0.05)。细胞黏附实验显示,各实验组细胞黏附Matrigel凝胶的能力与对照组比较均明显降低,Transwell实验显示,各实验组侵袭细胞数与对照组相比均明显减少,实验组与对照组之间以及实验组各亚组之间差异均有统计学意义(P<0.05)。结论选择性COX-2抑制剂塞来昔布体外可抑制三阴性乳腺癌干细胞体外增殖、侵袭、黏附和诱导其凋亡,其抑制作用与药物浓度和持续时间有关。 展开更多
关键词 选择性cox 2抑制剂 三阴性乳腺癌干细胞 增殖 凋亡 侵袭 黏附
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等离子体强化贵金属催化净化正葵烷的研究 被引量:3
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作者 吴祖良 朱周彬 +3 位作者 章旭明 郝晓东 叶静静 姚水良 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1452-1458,共7页
采用一段式介质阻挡放电催化反应系统,对模拟柴油车发动机尾气中的碳氢化合物(正葵烷,C10)进行处理。研究了C10在不同贵金属催化剂作用下的去除差异性,探讨了催化剂负载量、C10初始浓度、反应温度、能量密度对等离子体贵金属催化去除C1... 采用一段式介质阻挡放电催化反应系统,对模拟柴油车发动机尾气中的碳氢化合物(正葵烷,C10)进行处理。研究了C10在不同贵金属催化剂作用下的去除差异性,探讨了催化剂负载量、C10初始浓度、反应温度、能量密度对等离子体贵金属催化去除C10的影响。结果表明:与单独等离子体或热催化相比,等离子体催化能够显著提高C10去除率,等离子体和催化的协同作用显著。Pt/Al_2O_3的催化效果优于Pd/Al_2O_3、Ag/Al_2O_3,其不仅转化率高,而且促进了CO氧化生成CO_2。增加催化剂负载量、能量密度和反应温度都有利于提高C10去除率和CO、CO_2选择性,实验中C10去除率可达91%,CO和CO_2总选择性最大为54.3%,而初始浓度的增加则不利于C10去除。 展开更多
关键词 介质阻挡放电 贵金属催化剂 C10 去除率 cox选择性
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04064 Novartis撤回Prexige的欧盟申请
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作者 黄俐俐 《国外药讯》 2005年第4期26-27,共2页
瑞士大型制药公司Novartis日前宣布它已经撤回Prexige(1umiracoxib)(Ⅰ)的欧盟相互承认审批程序的申请,以等待欧洲医药局(EMA)对所有选择性COX一2抑制剂的审查结果。在最近Merck公司决定撤回其重磅炸弹级药物Vioxx(Ⅱ)之后,EMA决定重... 瑞士大型制药公司Novartis日前宣布它已经撤回Prexige(1umiracoxib)(Ⅰ)的欧盟相互承认审批程序的申请,以等待欧洲医药局(EMA)对所有选择性COX一2抑制剂的审查结果。在最近Merck公司决定撤回其重磅炸弹级药物Vioxx(Ⅱ)之后,EMA决定重新评估此类药物,由于在连续使用(Ⅱ)18个月后观察到心血管事件的发生增加。 展开更多
关键词 Novartis公司 撤回 PREXIGE 撤回欧盟申请 选择性cox一2抑制剂
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塞来昔布上调梗阻肾cAMP水平抑制结缔组织生长因子的表达 被引量:1
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作者 肖厚勤 张建鄂 +6 位作者 丁国华 张永 王晓勋 刘志祥 张庆红 李涛 乐发国 《中国医师杂志》 CAS 2005年第9期1171-1174,共4页
目的探讨环氧合酶-2在单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠模型的表达及选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂塞来昔布对UUO大鼠结缔组织生长因子表达的影响。方法将UUO大鼠随机分为:C:模型对照组,B:布洛芬组,R:塞来昔布组,S:假手术组。B组给予布洛芬300m... 目的探讨环氧合酶-2在单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠模型的表达及选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂塞来昔布对UUO大鼠结缔组织生长因子表达的影响。方法将UUO大鼠随机分为:C:模型对照组,B:布洛芬组,R:塞来昔布组,S:假手术组。B组给予布洛芬300mg·Kg-1·d-1,R组给予塞来昔布10mg·Kg-1·d-1,C组、S组每日给予等体积的生理盐水于造模前一天至造模后14d灌胃,分别于UUO后3、6、14d分批处死,逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测COX-1、COX-2、TGF-β1、CTGF的mRNA表达,免疫组化技术检测TGF-β1、CTGF、α-SMA的蛋白水平,放免法检测组织内cAMP的水平。结果与S组相比,UUO后C组COX-2、TGF-β1、CTGF的基因表达显著上调,cAMP的水平下降(UUO3dP<0.05,UUO6d、14dP<0.001)。布洛芬对梗阻肾TGF-β1、CTGF表达及组织内cAMP水平均无显著影响,塞来昔布对梗阻肾TGF-β1的表达无显著改变,但能升高组织内cAMP水平,抑制CTGF的表达,纤维化程度减轻。结论COX-2的产物是导致肾小管间质损伤的重要原因,选择性COX2抑制剂可能部分通过升高组织内cAMP的水平来抑制TGF-β1的下游因子CTGF的表达延缓肾间质纤维化。 展开更多
关键词 环氧合酶-2 转化生长因子β1 结缔组织生长因子 塞来昔布 单侧输尿管梗阻 肾小管间质损伤 cAMP P水平 选择性cox2抑制剂 上调
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