左炔诺孕酮显色标记及在透明硅胶体模中弥散规律的实验研究

目的用化学方法显色标记左炔诺孕酮(levonorgestrel,LNG),以色彩强弱变化显示LNG在透明硅胶体模壁中的变化,并研究其弥散规律,以期为左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗子宫腺肌病存在“病灶阈值”现象的学术观点提供实验依据。方法将LNG与氨基磺酸、异烟肼混合制成含化学物质标记的LNG(marked LNG,M-LNG),并将相同浓度的M-LNG与LNG使用紫外分光光度计进行紫外光谱分析和性质鉴定。以硅胶制作出透明硅胶体模,将M-LNG溶于甘油后放置于透明硅胶体模腔中,再将透明硅胶体模放入37℃恒温水浴箱中30、60、90 d后观察透明硅胶体模的颜色变化,再以透明硅胶体模腔为中心间距1 cm向外逐层取切片,将切片放入无水乙醇溶液中24 h后使用紫外分光光度计测出M-LNG的吸光度,利用已建立的标准曲线计算出M-LNG的浓度。结果M-LNG与LNG在波长345 nm处波峰未发生明显偏移,表示M-LNG性质未发生明显改变。加入M-LNG的透明硅胶体模在37℃恒温水浴箱中放置30、60、90 d后呈黄色,且颜色以透明硅胶体模腔最深,向外黄色逐渐变淡。在不同弥散距离中,透明硅胶体模中M-LNG的浓度随弥散距离的增加而下降(P<0.01),其规律符合线性回归关系,放置30、60、90 d其线性回归方程分别为:Y=-0.0247x+0.1136,r=0.9937;Y=-0.0243x+0.1135,r=0.9918;Y=-0.0243x+0.1125,r=0.9846。在一定弥散距离内,透明硅胶体模中M-LNG的浓度随放置时间延长下降缓慢,各观测时间点M-LNG浓度差异无统计学意义(P>0.05)。结论①LNG可被氨基磺酸和异烟肼标记显黄色,这种化学标记并未明显改变LNG性质及在透明硅胶体模中的弥散规律。②M-LNG在透明硅胶体模中弥散规律符合线性回归,并同时存在距离依赖的“浓度梯度”和时间依赖的“浓度稳定”现象,从实验上证明了左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗子宫腺肌病存在“病灶阈值”现象的学术观点。