透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用。方法:用Valia-Chien水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量。结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P<0．01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125．91、155．94μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂。

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率(P<0.05),其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49μg.cm-2.h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。

透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响

目的观察透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响。方法实验分为无促渗剂组和促渗剂组。无促渗剂组为0.75%药物5%壳聚糖凝胶剂;促渗剂组根据含促渗剂不同又分为月桂氮酮+丙二醇、月桂氮酮、丙二醇+二甲亚砜、二甲亚砜+月桂氮酮组。以无毛大鼠皮肤为渗透屏障,进行体外渗透实验,分析该凝胶稳态透皮速率(Js)和Js提高率。结果无促渗剂组①Js为(3.75±0.56)μg.(cm2)-1.h-1。促渗剂组效果明显,其中二甲亚砜+月桂氮酮组②Js为(8.12±0.58)μg.(cm2)-1.h-1,月桂氮酮+丙二醇组③Js为(5.41±0.74)μg.(cm2)-1.h-1,丙二醇+二甲亚砜组④Js为(4.31±0.42)μg.(cm2)-1.-h1,月桂氮酮组⑤Js为(4.35±0.36)μg.(cm2)-1.h-1。与①比较,②的Js提高率为2.17%(P<0.01),与③④⑤比较,②的Js分别为1.51,1.89,1.87倍(P<0.05或P<0.01)。结论混合促渗剂具有比单一促渗剂更好的促渗效果。

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～６倍。

复合透皮促渗剂对氨氯地平的促渗透作用

目的 :研究不同透皮促渗剂对氨氯地平混悬液的体外兔皮渗透作用。方法 :以 3 0 %乙醇为溶媒 ,分别配制含不同透皮促渗剂的氨氯地平饱和混悬液 ,采用自制改良Franz’s扩散池测量其对体外兔皮的促渗透作用。结果 :促渗剂对氨氯地平均有促渗透作用 ,不同透皮促渗剂促透作用的大小顺序为 :丙二醇 <油酸 <阿佐恩 <阿佐恩 +丙二醇 <油酸 +丙二醇。与不含促渗剂相比 ,油酸 +丙二醇渗透系统稳态透皮渗透速率约为不含促渗剂的 2 .7倍。结论 :复合透皮促渗剂对氨氯地平有良好的促渗透作用。

透皮促渗剂对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响

目的:研究不同促渗剂及其组合对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性。方法:采用Valia-Chien水平扩散池进行药物在大鼠皮肤的体外渗透性试验,用高效液相色谱进行分析检测。结果:除了丙二醇外,氮酮、水溶性氮酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸等透皮促渗剂单用及其组合对盐酸氟西汀均有促透作用(P<0.05或P<0.01),其中氮酮联用丙二醇或氮酮联用N-甲基吡咯烷酮对盐酸氟西汀的经皮促透作用最强。结论:恰当地选取透皮促渗剂联用可使盐酸氟西汀经皮渗透起到更好的促透效果。

基于统计分析法探讨透皮促渗剂的应用研究现状

目的:综述透皮促渗剂的应用研究现状。方法:分别以"透皮促渗剂""促渗剂"和"促透剂"为检索词,检索时限为1979年1月1日至2016年9月4日,检索中国知网(CNKI)相关文献,依据纳入和排除标准,提取透皮促渗剂应用研究现状信息并进行描述性分析;依据分析结果对常用的透皮促渗剂的应用研究状况进行综述。结果:符合纳入标准的文献共1119篇;透皮促渗剂研究文献量逐年增加,2006年后发展较迅速;其中发表于期刊、会议、报纸上的文献量多于硕、博士论文;其中天然透皮促渗剂文献量呈逐年上升趋势;目前氮酮及其相似物,脂酸及其酯和醇类透皮促渗剂被广泛应用研究;天然透皮促渗剂的促渗机理研究成为近年热点。结论:文献统计分析法能够从整体上反映出常用的透皮促渗剂,而且天然透皮促渗剂促渗机理研究成为透皮促渗剂研究的重要方向。

不同种类压敏胶及透皮促渗剂对妥洛特罗药物透皮性能的影响

目的探讨不同种类压敏胶(PSA)、PSA不同官能团及不同透皮促渗剂对妥洛特罗透皮性能的影响。方法通过显微镜观察法测定妥洛特罗在PSA中的溶解度,并利用Franz扩散法考察PSA种类对药物透皮性能的影响;采用模型预测的方法,预测肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、二乙二醇单乙基醚(Transcutol P)、单亚油酸甘油脂、氮酮、己二酸二异丙酯等5种促渗剂的促渗效果并利用饱和药物浓度的液体石蜡溶液透皮实验进行验证。结果药物在丙烯酸PSA的溶解度远大于聚异丁烯PSA(DUKO-TAK-6908)及硅酮PSA(BIO-4302);有结晶的聚异丁烯PSA(DUKO-TAK-6908)较丙烯酸酯PSA透皮速率快且25 h累计透皮量大。含有-COOH官能团的PSA会与药物的仲胺基团作用,增加药物在PSA中的溶解度,减慢药物的透皮速率;与不添加任何促渗剂的空白基质相比,5种促渗剂均有不同程度的促渗效果,尤其是Transcutol对药物的促渗作用在5种促渗剂中效果最明显,与预测结果一致。结论通过药物的理化性质、药物在PSA中的溶解度及PSA官能团可以预测PSA对药物透皮性能的影响;对于在角质层中浓度低的药物,通过模型预测促渗剂对药物在角质层溶解度的影响,可以预测促渗剂的促渗效果,在此基础上进行处方筛选,可提高筛选效率。

中药挥发油透皮促渗苷类成分效果与经皮水分散失量的相关性研究

目的研究中药挥发油透皮促渗苷类成分效果与对经皮水分散失量(Transepidermal water loss,TEWL)的相关性。方法采用HPLC法测定3种苷类成分(栀子苷、龙胆苦苷、芍药苷)的含量及油水分配系数,采用改良Franz扩散池法以离体SD大鼠腹部皮肤为透皮吸收屏障进行体外透皮实验,考察高良姜、干姜、薄荷、胡椒和吴茱萸5种中药挥发油对3种苷类成分的体外透皮促渗效果,采用经皮水分散失量评价5种中药挥发油对大鼠皮肤屏障功能的影响,通过相关性分析考察中药挥发油透皮促渗苷类成分效果与其对皮肤屏障功能影响之间的相关性。结果高良姜油、干姜油、薄荷油、胡椒油能促进3种苷类成分的透皮吸收,也能显著降低大鼠的皮肤屏障功能,相关性分析结果表明中药挥发油对苷类成分的透皮促渗效果与其对皮肤经皮水分散失量的影响显著相关。结论TEWL为中药挥发油透皮促渗剂的快速筛选提供了一种简便快捷的在体评价方法。

氟比洛芬压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

目的:研制氟比洛芬压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法:将氟比洛芬及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散性贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果:由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴刺具有较好的稳态渗透速率。5%氯酮与10%豆蔻酸异丙酯合用对氟比洛芬促渗效果明显,经皮渗透速率为(3.35±0.53)μg·cm^(-2)·h^(-1),促渗倍率达2.68倍。贴剂中氟比洛芬的含量由5%增加到10%,经皮渗透速率明显增大,含量增加到15%和20%时,渗透速率无明显变化。结论:所得处方中各因素的组合有利于氟比洛芬的经皮吸收。

酮洛芬贴剂的体外经皮渗透性考察

目的制备酮洛芬压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮的渗透性。方法将药物及促渗剂溶解于压敏胶中搅拌均匀,涂布制备压敏胶分散型贴剂,采用卧式双室扩散池,进行体外经皮渗透实验,以24 h累积透过量Q_(24)、渗透速率J_S及滞后时间t_(lag)(h)为指标筛选载药量及促渗剂的种类和用量。结果体外经皮渗透实验结果表明,肉豆蔻酸异丙酯具有最强的促渗透能力,当其用量的质量分数为2.5%时,Q_(24)、J_S及t_(lag)均与参比贴一致(P>0.05),而其他3种渗透剂与其联用均表现出一定的抑制作用。结论载药量质量分数为2.5%、加入质量分数2.5%肉豆蔻酸异丙酯作为促渗剂制备贴剂,其经皮渗透性与参比贴一致。

透皮吸收促渗剂的研究近况

透皮给药因其具有避免肝脏首过效应等优点，近年倍受瞩目。但因有皮肤屏障，药物能顺利透过皮肤达到所需治疗浓度者不多，往往要使用促渗剂以提高血药浓度．因此选择合适的促渗剂十分重要．本文对近年研究较多的透皮吸收促渗剂作一简要综述。

透皮给药研究中促进药物吸收的方法

药物的透皮给药治疗局部及系统疾病是目前制剂学所关注的问题之一。对促进透皮给药的一些方法如透皮促进剂法、超声波渗透法、离子电渗法及电致孔法的研究和发展现状作了介绍和展望。

四逆软膏剂基质处方优化与体外渗透性研究

目的采用L16(54)正交试验法对四逆软膏剂基质处方进行优化;并考察不同种类促渗剂对其体外透皮特性的影响,优选适宜最佳促渗剂。方法在前期预实验基础上,依据膏体的均匀性、软硬程度、37℃融化性、黏稠度为综合指标对四逆软膏剂基质处方进行优化;采用改良Franz扩散池法,以苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸铵、6-姜酚的单位累积渗透量为检测指标,考察1%、2%、3%、5%(氮酮、干姜挥发油)透皮促渗剂对四逆软膏有效成分体外经皮渗透性的影响。结果四逆软膏剂基质最佳组合为甘油∶凡士林∶羊毛脂∶液体石蜡(1.0∶0.4∶0.15∶0.2);3%氮酮对指标成分的促渗效果最好,苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸铵、6-姜酚的体外透皮速率依次是0.2486、0.0649、0.0266、1.5830μg/(cm^2·h)。结论制备的四逆软膏膏体细腻有光泽,软硬、黏性适中,手触之无膏体残留,融化性良好。具有较好的释药性能与透皮性,透皮性能符合零级动力学方程。

微乳系统在透皮给药中的应用

概述了微乳透皮给药的渗透机制,微乳的各组分及结构对透皮渗透的影响和微乳中加入促渗剂的可行性。

促渗剂对消喘巴布剂中白芥子体外透皮吸收特性的影响

目的:探讨不同的透皮促渗剂对消喘巴布剂中白芥子体外透皮吸收特性的影响。方法:采用Franz扩散池和离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,计算出含不同促渗剂的消喘巴布剂中芥子碱硫氰酸盐的累积渗透量和渗透速率。结果:芥子碱硫氰酸盐体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促渗剂对芥子碱透皮吸收影响的顺序为:月桂氮芯卓酮>丙二醇>薄荷脑,同种促渗剂的不同浓度对消喘巴布剂透皮吸收影响的顺序为:月桂氮芯卓酮1%>3%>5%;丙二醇5%>7%>3%;薄荷脑1%>3%>2%。结论:不同的透皮促渗剂都能促进消喘巴布剂中芥子碱的透皮吸收,但是不同的浓度促渗效果却不同,其中以1%月桂氮芯卓酮促渗效果最好。

基于药性特征的中药挥发油透皮促渗作用规律性认识的思路与方法

应用透皮促渗剂(penetration enhancers,PE)是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。中药挥发油是一大类性质优良的PE,品种总数达到300余种,而目前有作为PE报道的中药挥发油仅为34种,近90%的中药挥发油从未作为PE应用,研究开发潜力巨大。但是目前其研究主要是遵循化学促渗剂的研究思路,通过透皮促渗效果和药效学评价来进行筛选,效率不高。中药挥发油是中药辛味的主要物质基础,药性理论有"辛能开腠理"的认识,文献研究发现中药挥发油透皮促渗效果与药性特征显著关联,在此基础上,提出了"中药挥发油透皮促渗作用存在药性特征规律"的观点,并提出了基于系统研究和数据挖掘阐明药性特征规律,从不同类型中药挥发油中选择和发现高效低毒的透皮促渗剂的研究思路;提出了应用脂质体人工皮肤膜技术结合评价指标优选,实现高通量评价中药挥发油PE促渗效果的研究方法与技术,为中药挥发油PE的研究、传统中药药性理论与现代PE研究的结合提供了新的策略与方法。此外,还提出了微乳型制剂研究可能是中药挥发油PE研究的未来发展方向。

喷他佐辛压敏胶分散型贴剂的制备研究

目的研制喷他佐辛压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法将喷他佐辛及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率。5%氮酮与10%豆蔻酸异丙酯合用对喷他佐辛促渗效果明显,经皮渗透速率为(11.28±0.63)μg/(cm2.h),促渗倍率达3.01倍。贴剂中喷他佐辛的含量由2%增加到4%,经皮渗透速率明显增大,含量增加到6%和8%时渗透速率无明显变化。结论所得处方中各因素的组合有利于喷他佐辛的经皮吸收。