7种诃子多酚透皮吸收试验研究

考察诃子中7种多酚类成分透皮吸收性能,研究不同透皮吸收促进剂对诃子中7种多酚类成分体外透皮吸收的影响。以30%乙醇生理盐水为接受液,以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用改良Franz扩散池法对诃子多酚体外经皮扩散情况进行测定,并选择零级动力学模型、一级动力学模型和Higuchi方程模型对曲线进行拟合分析,测定取样末点诃子中7种多酚类成分的皮肤滞留量。诃子次酸、没食子酸、安石榴苷、柯里拉京、诃黎勒酸、鞣花酸、诃子酸的单位面积累计透皮量为7.348、16.68、19.96、22.90、3.548、0.5336、7.733 mg/cm^(2),皮肤蓄积率为0.36%、0.76%、1.85%、1.38%、2.56%、0.63%、3.79%。比较不同浓度的氮酮、丙二醇对7种诃子多酚的体外透皮吸收的影响,发现以1%丙二醇作为促进剂时可有效促进诃子多酚体外透皮吸收,氮酮作为透皮吸收促进剂可减弱诃子多酚体外透皮吸收,增大皮肤滞留量。

光甘草定烟酰胺纳米乳的制剂评价与透皮吸收

为提高光甘草定和烟酰胺的透皮吸收性能,利用两种高能乳化法制备了纳米乳(HPH-NE和HSSU-NE),对其形态、粒径、Zeta电位、稳定性和皮肤渗透性能进行了评价与考察.结果表明:两种纳米乳颗粒均为规则球形,未见聚集现象,平均粒径分别为51.60 nm和42.98 nm,Zeta电位分别为-50.44 mV和-68.50 mV,并且在离心、4℃和20℃以及加速试验条件下均具有较好的稳定性,两种方法制成的纳米乳相对普通乳液具有更好的皮肤渗透性能,光甘草定的平均渗透速率提高3~5倍,烟酰胺的平均渗透率提高1.6~2.6倍,为光甘草定的纳米制剂以及化妆品应用研究奠定了坚实基础.

拔罐疗法的透皮吸收潜力

拔罐疗法是中医外治法的重要组成部分,其中拔罐前后配合使用外用药物的药罐法结合了拔罐与中药的双重作用,可治疗多种内外疾病,临床应用广泛,疗效确切。药罐疗法可能通过升高皮肤表面温度、增加皮肤表面血流灌注、促进角质层水合、直接损伤修饰角质层、保持较高药物剂量、发挥蓄水池效应等机制促进皮肤对药物的吸收,发挥药物的治疗效果。此外药罐疗法对于药物透皮吸收的影响可能还存在更复杂的机制,包括拔罐吸附部位的腧穴以及外用药物本身的理化性质等因素都可能会对药物透皮吸收产生影响。总体上来说,拔罐疗法具有促进透皮吸收的潜力,临床上如何更大程度地发挥这种潜力可能是更好地发挥拔罐疗法疗效的关键。拔罐对透皮吸收影响的具体机制需要进一步的试验加以验证。

大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性研究

目的研究大蒜辣素软膏在离体大鼠皮肤的吸收特性。方法通过Franz扩散池,建立离体大鼠完整背部皮肤及去角质层皮肤的透皮模型,采用超高效液相色谱-质谱-质谱串联法(UPLC-MS-MS)测定大蒜辣素软膏透皮吸收液中大蒜辣素的含量,测定大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性,并评价该大蒜辣素累积透过量及渗透速率。结果大蒜辣素5 h内体外经皮渗透量Q与时间t线性关系较好,均符合Higuchi动力学过程,回归相关系数(r)均达到0.99以上。完整皮肤的透皮速率J为12.306μg·cm^(-2)·h^(-1),去角质层皮肤的J为58.353μg·cm^(-2)·h^(-1),去角质层皮肤的J高于完整皮肤。结论大蒜辣素软膏有效成分可经皮渗透,主要以原型形式吸收,角质层厚度是影响大蒜辣素软膏透过皮肤的重要因素。

香薷挥发油对吴茱萸有效成分透皮吸收的影响

目的考察香薷挥发油对吴茱萸药效成分的促渗作用以及其促透皮吸收的能力。方法采用扩散池和大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,以吴茱萸中多种成分作为指标,HPLC测定计算各成分累积透过量。HE染色、免疫组化染色、ATR-FTIR观察皮肤及角质层的变化,GC-MS测定挥发油给药后皮内贮存挥发油成分。结果香薷挥发油对吴茱萸中多种药效成分均具有促渗作用,与阳性药氮酮相比,香薷挥发油对金丝桃苷、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的累积透过量更大。且香薷挥发油中倍半萜成分及含量占比最大的麝香草酚更易在皮肤中贮存,可以扰乱角质层脂质结构,促进药物的渗透。结论为透皮吸收促进剂的选择提供参考。

微针在化妆品透皮吸收中的研究进展

化妆品中的功效成分如何透过皮肤屏障是化妆品行业的热点问题。微针技术通过微小的针头在皮肤表面形成微通道,可以促进化妆品中的功效成分渗透到皮肤深层,为传统的皮肤护理方法带来了革新。本文综述透皮吸收的途径和增加透皮吸收的方法,以及微针技术在化妆品透皮吸收中的研究进展,讨论微针技术在化妆品行业中的发展前景以及面临的挑战,以期为未来的研究和开发提供参考。

消定膏体外透皮吸收及其治疗骨关节炎作用机制研究

目的:探讨消定膏中主要透皮成分的体外释放率和经皮渗透动力学,并对消定膏中透皮成分治疗骨关节炎的作用机制进行研究。方法:以治疗骨关节炎的传统外用膏剂消定膏为研究对象,选用改良版Franz透皮扩散池,分别以透析膜及离体大鼠腹部皮肤为透皮材料,PEG400-95%乙醇-生理盐水(1∶3∶6)为接收液,采用HPLC法同时测定接收液中儿茶素、表儿茶素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸5种成分的含量,计算24 h内消定膏主要透皮成分的累计释放量,绘制24 h内累计释放率曲线,拟合动力学方程;应用网络药理学方法筛选核心靶点,构建消定膏“透皮成分-疾病-靶点”网络,进行GO和KEGG富集分析,预测消定膏治疗骨关节炎的作用机制。结果:消定膏中儿茶素、表儿茶素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸体外释放和透皮吸收行为中的单位面积累计释放量随着时间增加而增加,动力学拟合方程符合一级方程和Higuchi方程。网络药理学结果显示,消定膏中透皮成分作用TP53、STAT3、RELA、MAPK1、MAPK3、PIK3R1、JUN、AKT1、TNF等核心靶点,通过调控TNF、AGE-RAGE、HIF-1、IL-17等信号通路发挥抗炎、镇痛等作用。结论:消定膏具有良好的释放度和透皮性能,具有长效缓释的特点,初步揭示了消定膏透皮成分治疗骨关节炎的作用靶点和作用机制,为消定膏药效物质基础研究提供参考依据。

不同油脂体系对天然抗氧化剂透皮吸收研究

研究在不同不饱和脂肪酸含量油脂组成的微乳体系中天然抗氧化剂透皮吸收特性。采用Franz扩散仪,以离体猪皮作为透皮屏障,在含有不同不饱和脂肪酸含量油脂制成的微乳体系中加入天然的α-维生素E、α-维生素E醋酸酯作为样本,用高效液相色谱法测定其在24 h内不同时间段接收液透皮量和24 h后猪皮角质层中活性成分,通过数据分析,比较其透皮吸收性能。由实验结果可知,通过D相微乳化技术成功制备乳液体系在室温下稳定性良好,活性成分体外透皮速率要比纯油脂中高,更容易渗透入皮肤;山茶籽油不饱和脂肪酸含量≥90%,且不饱和脂肪酸中油酸含量占比最高,油酸可以影响脂质层结构流动,因此其山茶籽油组成的微乳体系中天然抗氧化剂α-维生素E、α-维生素E醋酸酯透皮效果优于其他体系,且容易滞留在皮肤表皮层。

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的:研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法:以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果:3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q_(24))可达6.858、7.018 mg·cm^(-2),促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论:优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。

不同透皮吸收促进剂及组合对毛果算盘子乳剂止痒效果的影响

目的:研究月桂氮酮、薄荷醇及其不同组合对毛果算盘子乳剂止痒效果的影响,以优化毛果算盘子乳剂的处方组成。方法:采用Franz扩散池装置(高效液相色谱法)进行体外经皮渗透试验与对右旋糖酐致小鼠瘙痒模型的止痒试验相结合的方法,观察不同透皮吸收促进剂及组合对毛果算盘子乳剂渗透及止痒效果。结果:使用促透剂后,毛果算盘子乳剂中的没食子酸渗透速率有明显提高。其中薄荷醇2%+月桂氮酮1%>月桂氮酮1%>丙二酮7%>薄荷醇2%>空白对照组;在右旋糖酐致小鼠瘙痒模型观察中,在使用促透剂后,小鼠对瘙痒的反应明显好转,其中止痒效果薄荷醇2%+月桂氮酮1%>月桂氮酮1%>丙二酮7%>薄荷醇2%>空白对照组。体外经皮渗透实验结果与活体止痒实验结果重合度较高,其中薄荷醇2%+月桂氮酮1%组合在体外经皮渗透实验和右旋糖酐致痒模型实验中促渗、止痒效果均最佳。结论:薄荷醇2%+月桂氮酮1%透皮吸收促进剂组合对促进毛果算盘子乳剂止痒效果最佳。

白及多糖脂质体的制备及其体外透皮吸收考察

目的采用星点设计-响应面法筛选并优化白及多糖脂质体的处方及制备工艺,并对其进行质量评价,以及考察其体外透皮吸收效果。方法采用逆向蒸发法制备白及多糖脂质体,通过星点设计-响应面法优化制备工艺和处方,测定最优处方下的白及多糖脂质体粒径、多分散系数(PDI)及Zeta电位;透析法研究其体外释放情况,采用透皮扩散仪对其体外经皮扩散情况进行测定并对释放曲线进行拟合。结果优化后的脂质体制备处方:磷脂浓度、胆固醇与磷脂比、磷脂与药物比分别为1.44%、1∶2.13、1∶42;最终工艺:乳化时间10 min、水化时间40 min、粒径破碎时间10 min。最优处方下的脂质体Zeta电位为-(18±1.3)mV,平均粒径为(172.2±5.20)nm,PDI为(0.241±0.0104),载药量为(0.93±0.013)%,平均包封率为(69.65±9.7)%,药物质量浓度为(334±7.3)μg·mL^(-1)。白及多糖脂质体在第12小时的累积释放率为52.2%,拟合方程符合Higuchi方程;累积透皮率18.06%,拟合方程符合Higuchi方程;第12小时皮肤滞留量为33.8μg·g^(-1)。结论所制备的白及多糖脂质体粒径均匀,经过筛选后包封率增加,对比于白及多糖,其脂质体有明显缓释效果,皮肤滞留量更大,可作为长效透皮制剂。

不同促渗剂对芍药苷凝胶体外透皮吸收的影响

[目的]研究芍药苷(PF)的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮4种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂。[方法]采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱(HPLC)法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率。[结果] 7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油>5%薄荷油>4%桉叶油>3%油酸。[结论] 7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂。

鱼胶原蛋白肽经Strat-M^(TM)膜透皮吸收试验研究

鱼胶原蛋白肽具有美白护肤、改善皮肤状态等多种生理调节功能,在食品药品和化妆品中广泛应用,试验证实添加胶原蛋白肽的外用制剂都具有有益效果,但是对其渗透性能和作用机理研究较少。在医药和化妆品领域,透皮试验常用来评价外用制剂的透皮吸收性能,渗透介质包括离体皮肤和人工合成膜。选用人工合成膜Strat-M^(TM)研究了几种鱼胶原蛋白肽的体外透皮性能,以期避开使用离体动物皮肤透皮的弊端。结果表明,鱼胶原蛋白肽经Strat-M^(TM)膜和小鼠皮肤的透皮速率随时间延长均呈线性增长;不同平均分子量和不同来源的鱼胶原蛋白肽对渗透速率有影响,分子量越小渗透越快;且胶原蛋白肽溶液浓度影响经Strat-M^(TM)透皮速率和单位面积累计透过量。鱼胶原蛋白肽经Strat-M^(TM)透皮符合一般透皮规律,可以替代离体皮肤进行胶原蛋白肽透皮试验研究。

茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对5-氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响(英文)

目的 :考察茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对 5 -氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响。方法 :采用扩散池技术 ,以裸鼠皮肤为实验材料 ,考察 5 -氟脲嘧啶的透皮吸收情况。结果 :以上三种挥发性成分 (2 % ,w/v)在联合使用 2 0 %乙醇或者30 %丙二醇时 ,都可以显著提高 5 -氟脲嘧啶的透皮吸收系数 (P <0.0 1)。结论 :茴香醛、茴香脑和肉桂醛联合使用乙醇或者丙二醇可以用于促进 5

雾化喷雾技术对化妆品成分透皮吸收影响研究

以对精华样品中的目标物乙酰基六肽-8为研究对象,同时采用Franz扩散池的方法、荧光标记法,使用荧光显微镜观察评价了精华样品在涂抹和使用喷雾仪两种方式下在猪皮上吸收程度的差异,为雾化仪对化妆品中活性成分的促渗透作用提供了理论依据。

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。

几种辛香中药对辣椒碱巴布剂促透皮吸收作用的研究(英文)

通过对辛香中药的研究筛选辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂,提高辣椒碱的透皮扩散速率。采用分别在辣椒碱巴布剂中添加薄荷醇、冰片、桉叶油3种辛香类中药的方法,以月桂氮酮为对照,进行透皮渗透试验。结果表明3种辛香类中药和月桂氮酮对药物的迁移都有一定的促进作用,其中以桉叶油最为突出,其次为冰片、薄荷、氮酮。

透皮吸收促进剂对柴胡解热方水提液体外透皮吸收的影响

目的 探讨透皮吸收促进剂对柴胡解热方水提液体外透皮吸收的影响。方法 以离体豚鼠皮为透皮屏障 ,采用改良 Franz扩散池 ,以薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系为透皮促进剂 ,测定柴胡解热方水提液的透皮吸收量。结果 2 %薄荷醇 +2 %冰片组和 2 %冰片 +2 %氮酮组优于 2 %薄荷醇组、2 %冰片组和 2 %氮酮组 ;2 %薄荷醇 +2 %冰片 +2 %氮酮组又优于 2 %薄荷醇 +2 %冰片组和 2 %冰片 +2 %氮酮组。结论 薄荷醇、冰片、氮酮三种透皮促进剂对柴胡解热方水提液的透皮吸收有协同作用。

促透皮吸收剂对菌克软膏中盐酸林可霉素和醋酸地塞米松透皮吸收研究

目的考察促透皮吸收剂对菌克软膏中盐酸林可霉素、醋酸地塞米松透皮吸收的影响,并筛选最佳透皮吸收剂及用量。方法采用Franz扩散池法,以离体裸鼠皮肤为透皮屏障,HPLC法测定盐酸林可霉素、醋酸地塞米松含量,计算累积透皮量。结果累积透皮量表明,促透皮吸收剂对盐酸林可霉素的促透皮吸收强弱顺序依次为3%氮酮>5%丙二醇>1%氮酮>5%油酸>5%氮酮>3%薄荷脑>0.6%氮酮>不加促透剂;对醋酸地塞米松的促透皮吸收强弱顺序依次为1%氮酮>5%油酸>5%丙二醇>3%氮酮>0.6%氮酮>3%薄荷脑>不加促透剂,而高剂量5%氮酮则有抑制作用。结论本试验中3%氮酮对盐酸林可霉素具有显著的促透皮吸收作用,对醋酸地塞米松的促透皮吸收作用也强于原处方中0.6%氮酮,结合前期试验结果3%氮酮对硝酸咪康唑有较显著的促透皮吸收作用,综合评价建议将原处方中氮酮的浓度提高为3%,以发挥菌克软膏的最大药效。