当归、丁香挥发油的促透皮吸收作用

目的研究当归、丁香挥发油的促透皮吸收作用。方法以丹参酮ⅡA、葛根素、人参皂苷Rg1为模型药物,测定这两种挥发油（0.5%、2%、5%）对小鼠离体皮肤的促透皮吸收作用。结果当归、丁香挥发油对丹参酮ⅡA和人参皂苷Rg1的促透皮吸收作用相当,与对照组相比,其增透倍数为2～17,前者对葛根素的促透皮吸收作用略大于后者。挥发油体积分数越高,渗透系数越大。结论当归、丁香挥发油可作为天然透皮吸收促进剂。

氮酮对19种药物的促透皮吸收作用

氮酮对１９种药物的促透皮吸收作用河北医学院第二医院（０５００００）刘宝库，李守勤氮酮（Ａｚｏｎｅ）由美国Ｎｅｌｓｏｎ公司１９７６年开发成功。１９８７年郑颉首次向国内介绍［１］，国内氮酮产品相继面市。氮酮促透皮吸收作用的研究和应用工作方兴未艾，促进了制...

氮酮对止痒醑透皮吸收作用的研究

目的 探讨氮酮对止痒醑透皮吸收的作用。 方法 采用简单小室装置 ,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障 ,用生理盐水为接受液 ,研究了不同浓度的氮酮对止痒醑透皮吸收的影响 ,并且通过抛物线拟合法求得抛物线回归方程 ,同时应用微积分求得极值。结果 实验结果从而获得氮酮对止痒醑透皮吸收促进作用的最佳浓度为 45 %± 0 .0 3。 结论 氮酮对止痒醑有显著的促透作用。

壳聚糖对丙酸倍氯米松凝胶在大鼠体内的促透皮吸收作用研究

目的:考察壳聚糖(CS)对丙酸倍氯米松(BD)凝胶在大鼠体内的促透皮吸收作用。方法:采用高效液相色谱法,考察含1%CS的BD凝胶经皮给药后在大鼠血浆及皮肤中的药物浓度,并与含1%氮酮的BD凝胶及不含透皮促进剂的BD凝胶进行比较。结果:含1%CS的BD凝胶、1%氮酮的BD凝胶及不含透皮促进剂的BD凝胶,其大鼠血浆Cmax分别为(11.2±3.64)、(19.1±5.61)、(3.05±0.11)μg·mL-1,tmax分别为(4.46±0.10)、(4.96±2.39)、(5.15±0.74)h,AUC0～t分别为(142±7.42)、(263±8.68)、(61.7±3.44)μg·h·mL-1;其皮肤Cmax分别为(13.5±4.28)、(19.4±3.55)、(18.9±1.35)μg·mL-1,tmax分别为(3.12±0.30)、(2.68±0.21)、(2.87±0.12)h,AUC0～t分别为(216±4.18)、(285±6.23)、(298±5.29)μg·h·mL-1。结论:CS对BD凝胶具有透皮促吸收作用,但比同浓度氮酮作用弱。

不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的研究

目的研究不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethylchitosan,TMC)对药物透皮吸收的促进作用,以判断季铵化程度对TMC发挥透皮吸收促进作用的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同取代度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以睾酮为模型药物,分别以溶液法和凝胶法考察两种不同季铵化程度TMC的透皮吸收促进作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38·8%和67·2%。溶液法及凝胶法两种方法的体外透皮实验结果均表明TMC60组、TMC40组及空白组的累积透过率、稳态透皮速率的作用大小顺序为TMC60组>TMC40组>空白组。结论TMC60的透皮促进作用大于TMC40,表明在一定范围内随着季铵化程度的增加,TMC透皮吸收促进作用增大。

N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的初步研究

目的考察N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。应用衰减全反射傅立叶红外光谱(ATR-FTIR)探讨TMC60对角质层角蛋白的作用。以月桂氮酮为阳性对照,睾酮为模型药物,考察TMC60对离体皮肤的透皮作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。鼠角质层经TMC60处理后,角蛋白的酰胺吸收峰Ⅱ带的峰位从1 538.7 cm-1向低波数位移到1 536.8 cm-1。结合用去卷积方法对酰胺吸收峰Ⅱ进行处理,结果表明,TMC60可使部分角蛋白从α-螺旋型结构向β-折叠型结构和无规则卷曲型结构转变。体外透皮实验中,TMC60组的累积透过量、稳态渗透速率显著大于空白组和月桂氮酮组(P均小于0.05)。结论TMC60有较好的透皮吸收作用,其作用机制与影响皮肤角质层角蛋白结构有关。

中药挥发油的促透皮吸收作用及在外用制剂研究中的问题分析

挥发油以其较低的毒副作用和较强的药理活性,受到越来越多的药学工作者的关注。一些挥发油除具有一定的药理作用外,其自身也可作为一种良好的透皮吸收促进剂,因而在外用制剂中得到了广泛的应用。挥发油作为透皮吸收促进剂的促透效果及作用机制根据挥发油的种类及活性成分的不同而有所差异。经查阅及总结近几年相关文献后,就挥发油的经皮吸收促进作用及作用机制进行综述,并针对当前挥发油在外用制剂应用研究中存在的问题进行了分析与展望,以期为后期研究提供一定借鉴。

相对分子质量及取代度对寡聚精氨酸壳聚糖体外透皮吸收促进作用的影响

目的:考察相对分子质量(Mr)及取代度对寡聚精氨酸壳聚糖(CS-R9)体外透皮吸收作用的影响。方法:分别以低、中、高Mr的壳聚糖(LCS、MCS、HCS)为原料,合成具有相近取代度的LCS-R9、MCS-R9、HCS-R9;以LCS为原料,通过改变CS与R9的摩尔比,合成具有不同取代度的LCS-R9-1、LCS-R9-2、LCS-R9-3;以替硝唑(TNZ)为模型药物,采用Franz扩散池法,考察各种CSR9的体外透皮促进作用。结果:经过FTIR、1H-NMR的图谱分析,可以确定本实验所合成的LCS-R9-1、MCS-R9、HCS-R9、LCSR9-2、LCS-R9-3的取代度分别为2.30,2.17,2.20,8.05,15.87;与空白组、氮酮组、LCS组、R9组、LCS+R9组等对照组相比,LCSR9-1对TNZ有明显的透皮促进作用(P<0.05);当取代度相似,CS的Mr不同时,12 h之内,LCS-R9-1与HCS-R9的促进作用相似,均明显大于MCS-R9(P<0.05);12-24 h,HCS-R9的作用有下降趋势,但与LCS-R9-1比较,差异无统计学意义(P>0.05);当CS的Mr相同,而取代度不同时,21 h内,促进作用随着取代度的增加而增加,之后,则呈相反趋势。结论:Mr及取代度对CS-R9的透皮吸收促进作用有较大影响,值得进一步研究其体内作用规律及相关机制。

挥发油含氧单萜成分的透皮吸收促进作用与皮肤细胞毒性比较研究

目的比较中药挥发油含氧单萜成分的透皮吸收促进作用与皮肤细胞毒性。方法以中药挥发油中常见的9种含氧单萜(1,8-桉叶素、4-萜品醇、樟脑、薄荷脑、α-松油醇、香芹酮、芳樟醇、香叶醇和柠檬醛)为研究对象,比较其对布洛芬的透皮吸收促进效果和对人角质形成细胞HaCaT的细胞毒性。结果 9种含氧单萜成分均能显著促进布洛芬的透皮吸收,且皮肤细胞毒性远低于经典的化学合成促渗剂氮酮,其中1,8-桉叶素的效果最好。环状含氧单萜(1,8-桉叶素、4-萜品醇、樟脑、薄荷脑、α-松油醇、香芹酮)的透皮吸收促进效果优于链状含氧单萜(芳樟醇、香叶醇、柠檬醛),皮肤细胞毒性没有显著差异。结论环状含氧单萜更适合作为透皮吸收促进剂进行开发。

N-三甲基壳聚糖对环孢素经皮渗透作用的试验研究

目的考察N-三甲基壳聚糖(N-trim ethyl ch itosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用大小。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以2%氮酮为阳性对照,以环孢素为模型药物,以离体小鼠皮肤为屏障,采用预处理法考察2%TMC60对环孢素透过离体皮肤的促进作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。体外透皮实验中,累积透过量及稳态透皮速率大小顺序均为:TMC60组>氮酮组>空白组,TMC60的促进作用强度大于同浓度的氮酮(P<0.05)。结论TMC对环孢素具有较好的经皮渗透作用。

N-三甲基壳聚糖对双氯芬酸钠经皮渗透作用的研究

目的：考察N-三甲基壳聚糖（N—trimethylchitosan，TMC）作为透皮吸收促进剂的作用：方法：用壳聚糖及碘甲烷为主要原料，合成季铵化程度为60％的TMC，即TMC60，通过1H—NMR确定其季铵化程度。以2％氮酮为阳性对照，以双氯芬酸钠为模型药物，以离体小鼠皮肤为屏障，采用预处理法考察2％TMC60对双氯芬酸钠透过离体皮肤的促渗作用。结果：经^1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67．2％。体外透皮实验中，累积透过量及稳态透皮速率大小顺序均为：TMC60组〉氮酮组〉空白组，TMC60的促进作用强度大于同浓度的氮酮（P〈0．05）。结论：TMC对双氯芬酸钠具有较好的经皮促渗透作用。

不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖对双氯芬酸钠体外经皮吸收的影响研究

目的:考察N-三甲基壳聚糖(TMC)的季铵化程度(DQ)对双氯芬酸钠(DS)透皮吸收促进作用的影响。方法:以壳聚糖及碘甲炕为主要原料,合成DQ分别为20%,40%及60%的TMC,即TMC20,TMC40及TMC60。以2%氮酮为阳性对照,以离体小鼠皮肤为屏障,考察同浓度的各种TMC对DS凝胶的透皮促进作用。结果:TMC20,TMC40及TMC60的DQ分别为20.2%,40.1%及64.4%。体外DS的累积透过量及稳态透皮速率大小顺序为TMC60组>氮酮组>TMC40组>TMC20组>空白组,其中TMC60的促进作用大于同浓度的氮酮(P<0.05),而TMC40及TMC20的促进作用弱于氮酮(P<0.05)。结论:TMC的DQ对其发挥透皮吸收促进作用有较大的影响。

寡聚精氨酸壳聚糖的合成及其透皮吸收促进作用

目的:合成一种新型的透皮吸收促进剂—寡聚精氨酸壳聚糖(CS-PR),并进行化学结构的确定及体外透皮吸收促进作用的研究。方法:用壳聚糖(CS)和寡聚精氨酸(R9)为主要原料,合成CS-PR,应用FTIR、1 H-NMR对其结构进行分析;以替硝唑(TNZ)为模型药物,采用Franz扩散池法,考察CS-PR的体外透皮促进作用。结果:经过FTIR、1 H-NMR的图谱分析,可以确定CS-PR合成成功,其取代度为0.61;体外透皮实验证实,与空白组相比,CS-PR对TNZ有明显的透皮促进作用(P<0.05)。结论:CS-PR成功合成,并能较好地促进TNZ的体外透皮吸收。

京万红软膏不只治烧伤

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