基于相同载体体系的中药成分自乳化制剂的制备及其体外透皮吸收特性考察

目的:制备同时适合于黄芩素、黄连素及大蒜素3种中药成分的自乳化载体体系,并考察这3种自乳化制剂的体外透皮吸收效果。方法:采用饱和溶解度法、伪三元相图法、正交试验筛选最佳的空白处方组成及基质用量。以Franz扩散池和离体大鼠皮肤进行体外透皮吸收试验,采用HPLC分别测定3种自乳化制剂中黄芩素、黄连素及大蒜素的累积透皮渗透量,并分别与黄芩素散剂、黄连素散剂及大蒜素散剂进行比较。结果:最佳处方为油酸乙酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油40-聚乙二醇400载体体系,所形成的自乳化制剂粒径适宜,其微观形态呈较规整的球形。透皮吸收10 h,黄芩素、黄连素及大蒜素3种自乳化制剂的药物透皮速率分别为6.898 6,7.600 4,190.040μg·cm^(-2)·h^(-1),累积透皮渗透量分别为71.38,85.54,1 795.16μg·cm^(-2)。结论:成功制备了不同种类中药成分均能使用的自乳化载体体系,且该自乳化制剂的体外透皮吸收效果良好,可为后续中药复方自乳化制剂的制备及其透皮给药吸收研究提供实验依据。

丁桂儿脐贴体外透皮特性考察

目的：研究丁桂儿脐贴的体外透皮特性.方法：采用立式Franz扩散池进行经皮渗透试验.利用HPLC同时测定丁香酚、桂皮醛、胡椒碱的经皮累积透过量,流动相甲醇（A）-水（B）梯度洗脱（0～25 min,50％ ～ 90％ A）,检测波长分别为290,280,343 nm.结果：丁香酚、桂皮醛及胡椒碱的线性范围分别为0.0144 6 ～2.892 5,0.001 1 ～0.226 2,0.002 0 ～0.403 2μg,平均回收率分别为100.5％,98.6％,99.1％,透皮时滞分别为0.07,0.41,2.36 h,透皮速率依次为49.91,2.65,0.40 μg· cm^-2·h^-1,24 h累积透皮量（x±s）分别为（1204.28±103.74）,（63.01±10.95）,（8.82±1.19） μg·cm^-2.结论：丁桂儿脐贴的体外经皮渗透符合零级动力学过程.