经皮局部麻醉与透皮给药技术的研究进展

作为一种非侵入式给药方法,透皮给药可以克服传统注射给药引起的不适、经肝脏代谢的首过消除效应等弊端,具有方便、安全、无痛等优势。近年来,随着经皮渗透机制的深入研究以及透皮技术的更新迭代,各种经皮局部麻醉制剂与透皮给药方式层出不穷。本文主要概述经皮局部麻醉药物以及透皮给药技术的进步和新方法,展望未来的研究方向,为经皮局部麻醉领域的研究提供参考。

点阵激光辅助透皮给药在皮肤美容及损容性皮肤病中的应用

点阵激光通过产生矩阵排列的微光束,在皮肤上形成分布均匀的微热治疗区,最大限度地保留了正常皮肤组织,与传统激光相比创伤小、恢复快。近年来发现点阵激光能够作为辅助透皮给药手段,可控地破坏皮肤屏障,促进局部用药的透皮吸收,拓展了外用制剂的选择范围。本文就点阵激光辅助透皮给药技术在皮肤美容及损容性皮肤病中的应用做一综述。

负载利多卡因的透皮给药系统在口腔颌面部疼痛中的应用效果评价

目的:评价负载利多卡因的透皮给药系统在口腔颌面部疼痛模型中的镇痛作用。方法:采用微成型技术,制备负载药物盐酸利多卡因的可溶解微针贴片(Lido/MN),对其插入性能和体外透皮释放能力进行测定。在大鼠口腔颌面部福尔马林炎性疼痛模型和辣椒素致痛模型中观察Lido/MN的镇痛效果,并对其生物安全性进行评价。采用SPSS 21.0软件包对数据进行统计学分析。结果:Lido/MN具有完整平滑的外观形态、优良的机械性能和皮肤刺入性能,能在皮内快速溶解释放利多卡因、快速起效,局麻效果好。结论:Lido/MN的使用,解决了目前利多卡因外用制剂起效慢的问题,具有深入研究的前景和临床意义。

激光介导的透皮给药技术用于血管瘤治疗的研究

目的探讨分析激光介导的透皮给药技术用于血管瘤治疗的研究。方法收集自2021年7月至2023年2月期间在江西省妇幼保健院医学美容科接受完整疗程治疗的体表增生期血管瘤婴幼儿病历资料做回顾性研究,从超脉冲CO_(2)激光介导透皮给药技术后外敷马来酸噻吗洛尔滴眼液治疗组中抽取50例作为试验组,从点阵CO_(2)激光介导透皮给药技术后外敷马来酸噻吗洛尔滴眼液治疗组中抽取50例作为对照组1,从直接外敷马来酸噻吗洛尔滴眼液治疗组中抽取50例作为对照组2。结果试验组治愈25例、显效19例、无效6例;对照组1治愈20例、显效16例、无效14例;对照组2治愈18例、显效16例、无效16例。比较三组治疗方案的疗效数据行卡方检验,(P<0.05),差异具有统计学意义,试验组治疗疗效最高,(P<0.05),差异有统计学意义。本研究中试验组治疗需(2.92±1.412)疗程;对照组1治疗需(3.96±1.551)疗程;对照组2治疗需(4.18±1.466)疗程;治疗所需疗程相关数据进行方差分析,(P<0.05),差异具有统计学意义,试验组的疗程最短,(P<0.05),差异具有统计学意义。结论将超脉冲CO_(2)激光介导的透皮给药技术应用于马来酸噻吗洛尔在婴幼儿体表增生期血管瘤的治疗中可有效提高临床疗效,缩短疗程。

药物经皮渗透性研究方法进展

经皮给药系统中药物的经皮渗透特性直接关系到药物临床应用的安全性和有效性。在经皮给药制剂的开发过程中,药物渗透性评估可以预测药物的皮肤渗透特性,有助于理解产品的质量和性能,为药品研发提供重要考察指标。目前,研究者们开发了多种药物皮肤渗透性研究方法,其中体外透皮试验最为常用,主流测定方法是Franz扩散池法;数学模型渗透性预测、动物实验等研究方法也可被用来研究药物渗透性,此外还有平行人工膜渗透模型研究、光谱技术及微透析技术等新的研究方法。本文对这些研究方法进行展开介绍,期望对研究者提供一定的参考作用。

阿仑膦酸钠脂质体的制备及透皮给药性能评价

目的 筛选制备阿仑膦酸钠(ALN)脂质体的最佳条件并探究其体外透皮性能。方法 通过薄膜水合法结合过膜挤压法制备ALN脂质体,计算包封率和载药量,并采用双室立式透皮扩散池考察药物的渗透性,计算累积渗透量和释放模型的拟合。结果 通过单因素试验得到制备脂质体的最佳条件为膜材比2.5∶1、转速700 r·min^(-1)、脂药比10∶1、超声时间6 min、水化温度45℃、包封率和载药效率最大分别为49.6%和14%。ALN脂质体的累积渗透量最大为814.78μg·cm-2相当于原液的两倍。且原液的释放模型基本符合Ritger-Peppas方程,ALN脂质体的释放模型基本符合零级动力学方程,具有一定的缓控释作用。结论 所制备的ALN脂质体均匀稳定,含ALN的脂质体具有良好的透皮效果,因此证明了将ALN制成脂质体的可行性,同时也为外用新剂型的研究提供了思路,具有良好的发展前景。

中药穴位敷贴透皮给药联合化浊通痹汤治疗高尿酸血症伴痛风性关节炎的临床观察

目的:观察中药穴位敷贴透皮给药联合化浊通痹汤治疗高尿酸血症伴痛风性关节炎的临床效果。方法:选择2019年3月—2022年3月收治的96例高尿酸血症伴痛风性关节炎患者,通过抛硬币法随机分为中药组和联合组,各48例。两组均给予苯溴马隆治疗,中药组则加用化浊通痹汤治疗,联合组在中药组基础上加用中药穴位敷贴透皮给药治疗。比较两组临床疗效和不良反应发生情况,治疗前后的中医证候积分、关节炎严重程度和血清学指标。结果:联合组总有效率明显高于中药组(P<0.05)。治疗后两组关节疼痛、肿胀、压痛、活动受限程度评分,及西安大略与麦克马斯特大学骨关节炎指数(WOMAC)和关节疼痛、关节僵硬、关节功能评分均显著降低,其中联合组比中药组显著更低(P<0.05)。治疗后两组抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRAP-5b)、Dickkopf相关蛋白1(DKK-1)、尿酸(UA)、血沉(ESR)水平均显著降低,其中联合组比中药组显著更低(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:中药穴位敷贴透皮给药联合化浊通痹汤治疗高尿酸血症伴痛风性关节炎效果显著,明显降低患者中医证候积分、关节炎严重程度和血清学指标,且安全性较高。

超声电导仪经皮局部透药联合药物治疗复治肺结核的临床效果及疗效影响因素分析

目的:分析超声电导仪经皮局部透药联合药物治疗复治肺结核的临床效果及疗效影响因素。方法:选取医院收治的160例复发肺结核患者,依据治疗方法的不同将其分为观察组(120例)和对照组(40例),对照组给予常规抗结核药物治疗,观察组在接受常规抗结核药物治疗的同时给予超声电导仪经皮局部透药治疗。治疗3个月后评估两组患者疗效,观察并比较两组患者不良反应发生情况,应用世界卫生组织生存质量测定量表简化版(WHOQOL-BREF)评估两组患者生活质量;再将观察组120例患者依据治疗结局不同分为有效组和无效组,每组60例,比较不同疗效患者年龄、性别、临床症状、痰菌检查、痰菌分级等指标,采用多因素Logistic回归分析复治肺结核患者疗效不佳的影响因素。结果:观察组患者治疗总有效率为85.50%,明显高于对照组的67.50%,差异有统计学意义(x2=4.033,P<0.05)。观察组和对照组患者治疗后生理、心理、社会关系及生活环境领域评分水平明显高于同组治疗前(t对照组=12.735,t=13.565,t=12.040,t=6.435;t观察组=12.050,t=14.815,t=9.065,t=7.125;P<0.05);其中观察组治疗后生理、心理及社会关系评分水平均明显高于对照组,差异具有统计学意义(t=3.168,t=3.794,t=5.016;P<0.05),而治疗后生活环境领域评分比较,差异无统计学意义。观察组和对照组不良反应发生率比较,差异无统计学意义。观察组中的有效组患者年龄<60岁、临床症状<4种、无咳血或血痰、无空洞、无合并症、痰菌检查涂阴以及治疗后2个月末痰检阴性比例均明显高于无效组(x2=3.980,x2=7.031,x2=5.027,x2=3.922,x2=7.478,x2=6.554,x2=6.011;P<0.05)。多因素Logistic回归分析中,年龄≥60岁、临床症状≥4种、咳血或血痰、空洞、合并症、痰菌涂阳以及2个月末痰检阳性均是复治肺结核患者疗效不佳的影响因素(OR=0.492,OR=0.426,OR=0.468,OR=0.416,OR=0.225,OR=0.395,OR=0.457;P<0.05)。结论:超声电导仪经皮局部透药联合药物治疗复治肺结核疗效较好,且具有良好安全性,有助于改善患者生活质量。年龄、临床症状、咳血或血痰、空洞、合并症、痰菌检查以及治疗后2个月末痰检等均是复治肺结核患者疗效的影响因素,早期评估影响因素可对评估患者预后、给予针对性治疗提供帮助。

透皮给药(TDDS)产品及法规概述

透皮给药领域因吸收、渗透限制,其上市产品与口服、注射用药市场占有率比较几乎是空白,因此本文总结美国、日本、欧盟以及我国透皮给药上市产品和主要企业,以及各国法规要求,为此类产品开发提供借鉴。

拔罐疗法的透皮吸收潜力

拔罐疗法是中医外治法的重要组成部分,其中拔罐前后配合使用外用药物的药罐法结合了拔罐与中药的双重作用,可治疗多种内外疾病,临床应用广泛,疗效确切。药罐疗法可能通过升高皮肤表面温度、增加皮肤表面血流灌注、促进角质层水合、直接损伤修饰角质层、保持较高药物剂量、发挥蓄水池效应等机制促进皮肤对药物的吸收,发挥药物的治疗效果。此外药罐疗法对于药物透皮吸收的影响可能还存在更复杂的机制,包括拔罐吸附部位的腧穴以及外用药物本身的理化性质等因素都可能会对药物透皮吸收产生影响。总体上来说,拔罐疗法具有促进透皮吸收的潜力,临床上如何更大程度地发挥这种潜力可能是更好地发挥拔罐疗法疗效的关键。拔罐对透皮吸收影响的具体机制需要进一步的试验加以验证。

透皮贴剂特性质量研究方法及控制标准

作为非侵入型药物递送系统,透皮贴剂可通过皮肤以固定剂量和可调节的速率递送药物,从而产生全身或局部的治疗作用。本文聚焦透皮贴剂关键质量属性,阐述其检测方法及试验中的关键点,同时参考国内外药典及现行政策法规,简述部分其他特性质量的检测方法及控制标准,以期为企业及相关部门完善质量检测体系及控制标准提供参考。

生物相容透皮给药微针治疗浅表肿瘤

复杂的肿瘤微环境导致抗肿瘤药物在肿瘤组织内递送效率低下,严重阻碍了药物对浅表肿瘤的治疗效果。生物相容透皮给药微针凭借较高的机械强度,刺穿皮肤角质层,将微针内的药物递送至浅表肿瘤组织内,提高生物利用度,改善静脉注射、口服给药的肝肾毒性等问题。本文介绍了生物相容透皮给药微针的设计及其在癌症化疗、光动力治疗、光热治疗、免疫治疗、基因治疗等领域的研究进展,对浅表肿瘤的微创、局部递药和精准、高效治疗具有重要指导意义。

微创经皮钢板接骨术及超声定位透药法治疗四肢骨折疗效及术后肿胀影响

目的 探讨微创经皮钢板接骨术及超声定位透药法治疗四肢骨折疗效及术后肿胀影响。方法 选取我院收治的四肢骨折的患者86例,随机分为观察组和对照组,各43例。两组患者均予微创经皮钢板接骨术治疗,其中观察组予超声定位辅助治疗,观察两组患者的临床效果、术后肿胀评分、围手术期指标及并发症总发生率情况。结果 观察组总有效率高于对照组(P<0.05);观察组在术后1 d、3 d、7 d、14 d肿胀评分明显优于对照组(P<0.05);观察组手术时间、术中出血量、骨折愈合时间明显优于对照组(P<0.05);观察组并发症总发生率低于对照组(P<0.05)。结论 微创经皮钢板接骨术联合超声定位透药法对四肢骨折疗效显著,能降低术后肿胀程度,缩短手术时间,减少术中出血量,减少并发症的发生,促进患者骨骼愈合,具有一定的临床意义。

避孕透皮给药系统应用现状及研究进展

作为缓释激素避孕成员,透皮给药系统的研发持续进行,并取得新进展。本文综述了新上市的左炔诺孕酮/炔雌醇透皮给药系统及正在研发的孕二烯酮/炔雌醇透皮给药系统的药代动力学以及临床试验的结果,包括有效性、出血模式和耐受性等信息,以及自给药微针的研发前景。临床应用发现避孕透皮给药系统高效、方便、可逆,激素水平稳定,出血模式接受度高。

光固化3D打印微针在透皮给药系统中的研究进展

微针是一种新型的透皮给药方式,因具有无痛、生物利用度高及易给药等特点而被广泛关注。介绍了微针的分类和释药机制、光固化3D打印微针技术的原理和优缺点及其应用,重点分析了光固化3D打印微针在皮肤疾病治疗、胰岛素递送、癌症治疗和美容医疗方面应用的研究进展,阐述了光固化3D打印微针具有可以显著提高药物经皮渗透率、提高给药精确性、减少全身副作用的独特优势。最后,对光固化3D打印微针当前面临的材料生物相容性差、载药量低和现行法规不完善等问题进行探讨,并对其发展前景进行了展望。

基于真实世界数据的温散酊透皮给药治疗肺结节的疗效评价

目的基于中医真实世界数据评价温散酊透皮给药治疗肺结节的疗效。方法回顾性分析纳入1315例肺结节患者,分为温散酊透皮给药治疗暴露组342例,非暴露组973例,记录研究时间窗内肺结节大小变化及进展情况。运用倾向性评分法按照1:1遗传匹配法进行匹配,以均衡2组间混杂因素,比较暴露组和非暴露组肺结节进展差异,并观察暴露组内不同累计暴露值肺结节进展情况。结果经倾向性评分匹配后暴露组、非暴露组各305例,匹配后暴露组和非暴露组肺结节增长率差异有统计学意义(P<0.001),暴露组内,随着累计暴露值增大,肺结节进展发生率呈下降趋势。结论温散酊透皮给药治疗能降低肺结节的增长率,有效抑制肺结节生长,延缓肺结节进展。

专利视角下经皮给药系统药物研发趋势及现状

目的为经皮给药系统(TDDS)药物后续研究的开展提供参考。方法检索incoPat数据库2011年至2021年TDDS药物专利相关信息,分析专利申请及公开、专利持有人国别分布、专利持有人全球分布、我国专利持有人分布情况;检索国家药品监督管理局数据库,分析我国TDDS药物上市情况;检索美国食品和药物管理局数据库,分析相关药物美国上市情况;检索ClinicalTrials数据库2011年至2021年相关药物中美两国临床试验开展情况,分析相关药物上市/临床试验开展状况。结果2011年至2021年,共有TDDS药物相关专利4386件,其中我国居首(878件,20.02%,未统计中国澳门特别行政区数据),美国次之(599件,13.66%);全球TDDS药物相关专利持有人排名前10中有企业6家、高等院校2所、个人(持有者)2名,我国仅有中国药科大学入围;我国TDDS药物相关专利持有人排名前10中包括高等院校/科研院所8家及企业2家。我国已上市的TDDS药物共5种,其中国产药物2种(涉及5家企业)、进口药物3种;处于临床试验阶段的共8种,其中7种处于临床试验Ⅰ期、1种处于临床试验Ⅲ期。美国已上市的TDDS药物共21种,涉及生产企业69家;2种处于正在试验新的适应证阶段;2种处于临床试验Ⅱ期,1种处于临床试验Ⅲ期。结论TDDS有广阔的应用潜力,我国在该领域专利数量虽为全球最多,但当前仍转化乏力,药品生产企业应深化与医疗机构/高校院所的合作,提高专利技术转化成效。

透皮控释给药研究

总结了近年来国内外透皮给药医用高分子材料、促进透皮吸收的化学和物理方法研究成果 ,介绍了透皮控释给药研究的最新发展动向。

促进药物透皮吸收的方法

目的 :研究促进药物透皮吸收的方法 ,是为了提高药物的全身和局部作用 ,减少不良反应 ,以达到最佳治疗效果。方法 :综述透皮给药系统研究新进展 ,介绍促进药物透皮吸收的药剂学方法、化学方法和物理方法。结果 :促进药物透皮吸收的方法很多 ,发展也快。结论 :并用两种或两种以上的方法 ,可能取得更好的治疗效果。