透皮介导肽及其经皮吸收机制研究进展

传统给药方式常因胃肠道降解作用、肝脏首过效应,以及病人顺应性差,无法持续稳定给药等而使药物、营养性食物的应用受到很大限制。透皮介导肽(TMPs)能够携带大分子"货物"进入皮肤真皮层,克服传统给药方式的弊端,展示了广阔的发展前景。目前处于研究热点的TMPs主要有TAT,ANTP,PEP-1,TD-1,SPACE,富精氨酸短肽等,透皮输送的"货物"包括亲水性关节炎药物、麻醉药、疫苗、免疫抑制剂、胰岛素、肉毒杆菌神经毒素(Bo NT-A)等,对于相关疾病表现了良好的应用价值。本文综述了透皮介导肽的透皮路径和经皮吸收机制,并展望透皮介导肽的发展前景。

不同动物皮肤和接收液pH值对富马酸福莫特罗体外经皮渗透的影响

分别采用大鼠、小鼠、裸鼠的背部皮肤和不同pH 值的接收液体系进行体外透皮试验,考察不同动物皮肤模型和接收液pH值对富马酸福莫特罗体外经皮渗透性能的影响。结果显示,对于富马酸福莫特罗溶液,随接收液pH 值的升高(pH6.0~10.0),大鼠全皮中12h累积透过量逐渐降低,而接收液pH值对裸鼠全皮的经皮行为几乎没有影响。对于富马酸福莫特罗贴片,在大鼠去角质层皮肤中12h累积透过量约是大鼠全皮的7倍;小鼠全皮中12h累积透过量约是裸鼠皮肤的10 倍。本试验提示,不同动物皮肤模型和接收液pH 值会显著影响可解离的富马酸福莫特罗的体外释放和经皮渗透行为,裸鼠或其他少毛囊的皮肤模型更适合用于可解离的弱酸弱碱性药物的体外经皮渗透性能评价。