表没食子儿茶素没食子酸酯脂质体的制备及其透皮性能研究

采用大豆卵磷脂、胆固醇为壁材,通过薄膜-超声分散法制备了表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)脂质体(EGCG Liposome,EL),研究了胆固醇用量、水化温度、超声时间、EGCG添加量对EL粒径、PDI、包封率以及产率的影响。进一步对EL的透皮效果进行研究,并测定了其储藏稳定性。结果表明,在卵磷脂和胆固醇的质量比为1∶0.25,超声时间为6 min,水化温度为50℃,EGCG和卵磷脂的质量比为0.075∶1时,EL包封率、产率和粒径都较优,包封率和产率分别为84.75%±2.12%和93.78%±2.16%,粒径为(132.74±1.03)nm,PDI为0.245±0.009。通过透皮和储藏稳定性实验可知,与EGCG水溶液相比,脂质体能显著提高EGCG的透皮运输能力及储藏稳定性。

EGCG柔性脂质体的制备及其透皮性能研究

采用边缘活化剂修饰EGCG脂质体,以粒径、包封率和产率为指标,考察边缘活化剂种类和添加量对EGCG柔性脂质体的影响。结果表明,以Tween 80为边缘活化剂,添加量为50%(占卵磷脂质量比)时,粒径、包封率、产率较优,分别为(77.8±1.40) nm、85.18%±1.22%、96.77%±1.47%。进一步通过皮肤渗透实验证明,EGCG柔性脂质体拥有比脂质体更好的透皮效果,24 h透皮含量为21.13μg/cm~2,明显高于EGCG脂质体,此结果与荧光显微镜观察的结果一致。最终储藏稳定性实验表明,相比EGCG脂质体,EGCG柔性脂质体稳定性更佳,4℃避光保存60 d保留率高达88.24%。

改性蜡质玉米淀粉稳定Pickering乳液的制备及应用

采用辛烯基琥珀酸酐(OSA)对蜡质玉米淀粉(WS)疏水改性制得辛烯基琥珀酸酐改性蜡质玉米淀粉(OSA-WS),以不同取代度OSA-WS制备了稳定的Pickering乳液。测定了OSA-WS取代度(DS)、反应效率(RE)及三相接触角,对其进行了FT-IR、XRD和SEM表征。结果表明,OSA通过与淀粉表面羟基反应对其进行改性并未改变淀粉颗粒结构;随着取代度的增大,淀粉颗粒乳化性增加,制得Pickering乳液稳定性增强;以OSA-WS为乳化剂制得包埋辅酶Q10的Pickering乳液,通过透皮运输实验可知,与辅酶Q10的油溶液相比,包埋辅酶Q10的Pickering乳液更有利于辅酶Q10的透皮运输。

透皮芦荟苦素纳米粒的制备及其对酪氨酸酶活性的抑制作用

采用溶胶-凝胶法制备氧化锌量子点(ZnO QDs),表面用3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)改性,制备氨基化的ZnO QDs。同时,利用N,N′-羰基二咪唑(CDI)活化芦荟苦素(Alo),与氨基化的ZnO QDs反应,将Alo共价连接在ZnO QDs表面,获得芦荟苦素纳米粒(Alo NPs)。采用透射电子显微镜(TEM)、动态光散射仪(DLS)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)和热重分析仪(TGA)对Alo NPs的形貌、粒径、结构进行了表征。测试表明,ZnO QDs呈类圆形,由于Alo的连接,原本粒径分布在4 nm左右的粒子粒径增加至8 nm左右。TG结果显示Alo NPs中,ZnO QDs和Alo的质量分数分别为39.27%、35.14%。透皮渗透实验结果表明Alo NPs能显著提高Alo的透皮效率。体外释药行为显示,Alo-NPs在酸性条件下(pH=5.0)2 h即能释放87.63%±0.46%的Alo,而在pH=7.4的介质中,2 h内的累积释放率只有1.45%±0.21%。Alo-NPs对酪氨酸酶活性抑制率呈浓度依赖型,当ZnO QDs的当量溶度为12.5μg/mL时,抑制率可高达40.32%±1.57%。这些结果说明Alo NPs作为外用酪氨酸酶活性抑制剂具有潜在的应用价值。