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抗抑郁药物的研究进展
被引量:
30
1
作者
李玥
贺敏
+5 位作者
张磊阳
裘福荣
陈文文
吴雨
杨蒋伟
蒋健
《临床药物治疗杂志》
2017年第1期8-13,共6页
目的:对临床上使用的及临床试验中的抗抑郁药物进行分析和总结,拟为今后新型抗抑郁药物的研发提供参考。方法:通过查阅近年的文献,将抗抑郁药物按照机制进行归纳和整理。结果:从第一代的三环类、单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药物,到第二代...
目的:对临床上使用的及临床试验中的抗抑郁药物进行分析和总结,拟为今后新型抗抑郁药物的研发提供参考。方法:通过查阅近年的文献,将抗抑郁药物按照机制进行归纳和整理。结果:从第一代的三环类、单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药物,到第二代的基于单胺类神经递质及相应受体所研发的药物,之前的研发集中在调节单胺类神经递质的摄取和释放方面。而随着氯胺酮等快速起效的抗抑郁药物的发现,新的靶点,比如谷氨酸神经递质及相关通路成为研究的热点。结论:抗抑郁药物的发展仍会遵循着单胺类的策略,但是靶向谷氨酸神经递质系统的药物及联合用药是新的发展趋势。
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关键词
抑郁
症
抗抑郁
药物
单胺类神经递质
速效抗抑郁药物
原文传递
NRX-1074的合成新方法
2
作者
王帅
董芝
+2 位作者
孙佳琳
马梦君
史卫国
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期299-304,共6页
目的改进NRX-1074的合成方法。方法以Cbz-脯氨酸乙酯为初始原料,经双三甲基硅基胺基锂(LIHMDS)夺氢后与溴化苄反应得到消旋体苄基取代产物,氢化反应脱除Cbz保护基,然后采用L-二苯甲酰酒石酸进行手性拆分得光学纯(R)-2-苄基脯氨酸乙酯。...
目的改进NRX-1074的合成方法。方法以Cbz-脯氨酸乙酯为初始原料,经双三甲基硅基胺基锂(LIHMDS)夺氢后与溴化苄反应得到消旋体苄基取代产物,氢化反应脱除Cbz保护基,然后采用L-二苯甲酰酒石酸进行手性拆分得光学纯(R)-2-苄基脯氨酸乙酯。随后采用液相肽合成方法,逐步分别与Boc-Pro-OH、Boc-Thr(t Bu)-OH缩合,最后与Thr-NH_2·HCl缩合后脱除保护基,得到目标化合物NRX-1074。结果与结论改进后的液相合成方法条件温和,操作简便,收率高,易于大量合成NRX-1074。
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关键词
NRX-1074
合成
NMDA受体
速效抗抑郁药物
原文传递
题名
抗抑郁药物的研究进展
被引量:
30
1
作者
李玥
贺敏
张磊阳
裘福荣
陈文文
吴雨
杨蒋伟
蒋健
机构
上海中医药大学附属曙光医院临床药理科
出处
《临床药物治疗杂志》
2017年第1期8-13,共6页
基金
上海市进一步加快中医药事业发展三年行动计划(ZY3-CCCX-3-2007)
文摘
目的:对临床上使用的及临床试验中的抗抑郁药物进行分析和总结,拟为今后新型抗抑郁药物的研发提供参考。方法:通过查阅近年的文献,将抗抑郁药物按照机制进行归纳和整理。结果:从第一代的三环类、单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药物,到第二代的基于单胺类神经递质及相应受体所研发的药物,之前的研发集中在调节单胺类神经递质的摄取和释放方面。而随着氯胺酮等快速起效的抗抑郁药物的发现,新的靶点,比如谷氨酸神经递质及相关通路成为研究的热点。结论:抗抑郁药物的发展仍会遵循着单胺类的策略,但是靶向谷氨酸神经递质系统的药物及联合用药是新的发展趋势。
关键词
抑郁
症
抗抑郁
药物
单胺类神经递质
速效抗抑郁药物
Keywords
depression
antidepressant
monoamine transmitter
rapid-acting antidepressant
分类号
R971.43 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
NRX-1074的合成新方法
2
作者
王帅
董芝
孙佳琳
马梦君
史卫国
机构
广西医科大学研究生院
军事医学研究院毒物药物研究所
石家庄财经职业学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期299-304,共6页
文摘
目的改进NRX-1074的合成方法。方法以Cbz-脯氨酸乙酯为初始原料,经双三甲基硅基胺基锂(LIHMDS)夺氢后与溴化苄反应得到消旋体苄基取代产物,氢化反应脱除Cbz保护基,然后采用L-二苯甲酰酒石酸进行手性拆分得光学纯(R)-2-苄基脯氨酸乙酯。随后采用液相肽合成方法,逐步分别与Boc-Pro-OH、Boc-Thr(t Bu)-OH缩合,最后与Thr-NH_2·HCl缩合后脱除保护基,得到目标化合物NRX-1074。结果与结论改进后的液相合成方法条件温和,操作简便,收率高,易于大量合成NRX-1074。
关键词
NRX-1074
合成
NMDA受体
速效抗抑郁药物
Keywords
NRX-1074
synthesis
NMDA receptor
rapid antidepressant
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
抗抑郁药物的研究进展
李玥
贺敏
张磊阳
裘福荣
陈文文
吴雨
杨蒋伟
蒋健
《临床药物治疗杂志》
2017
30
原文传递
2
NRX-1074的合成新方法
王帅
董芝
孙佳琳
马梦君
史卫国
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
0
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