速效抗晕胶囊抗运动病作用的实验研究

目的研究速效抗晕胶囊抗运动病效果。方法采用大鼠条件性厌食症模型观测旋转刺激前后糖精水饮用量的变化;观测毕格犬旋转刺激后流涎、呕吐潜伏期变化。结果旋转刺激前,各组间大鼠糖精水饮用量没有差别;旋转刺激后对照组糖精水饮用量较旋转前明显减少(P<0.01),而茶苯海明组、速效抗晕胶囊低、中、高剂量组大鼠糖精水饮用量较旋转前无显著性差别。给药前毕格犬对于旋转刺激均敏感,其流涎、呕吐出现时间较早;给药后,茶苯海明组、速效抗晕胶囊低剂量组流涎、呕吐潜伏期变化不明显,而速效抗晕胶囊中、高剂量组与对照组比较,流涎、呕吐潜伏期显著延长(P<0.01)。结论速效抗晕胶囊具有抗运动病作用,并且效果优于茶苯海明。

速效抗晕胶囊的毒理与药效研究

目的 :对速效抗晕胶囊 (QAAMC)的毒理与人体药效学试验进行安全性评价。方法 :ICR小鼠急性LD50 试验 ,Wistar大鼠长期毒性试验以及舰艇人员海上试验。结果 :以苯丙胺计 ,QAAMC的LD50 =(112 .14± 6 .10 )mg/kg ,相当于临床推荐剂量 (苯丙胺 0 .0 83mg/kg)的 1346倍 ;长期服用剂量≤ 2 5 5mg/kg对大鼠不产生毒性作用 ,但剂量达 5 10mg/kg(临床剂量的 12 4 .4倍 )时可致动物兴奋反应、食欲降低和体重下降 ;经 36 5名舰艇人员海上试验证明 ,其抗晕船效果达 91.5 1% ,兴奋反应发生率 31.73%。结论 :QAAMC具有显著的抗晕船效果 ,按临床推荐剂量 (2 5 5mg/人 )长期服用 ,在体内不会产生蓄积作用 ,但少数人 (31.73% )

速效抗晕胶囊对大鼠的长期毒性研究

目的:观察速效抗晕胶囊的毒性作用,此药系抗运动病药物。方法:三种不同剂量的速效抗晕胶囊连续给Wistar大鼠服用30天后毒性反应。结果:每日服用255或510 mg/kg剂量后部分动物可出现中枢神经兴奋反应。各项指标测定证明,每日服用≤255 mg/kg对机体的作用是安全的;而剂量增至每日510 mg/kg,速效抗晕胶囊可在体内产生蓄积作用,长期服用可致动物体重下降。结论:长期服用≤255 mg/kg对鼠延安全的.大剂量有蓄积作用≥510 mg/kg宜长期服用。

速效抗晕胶囊质量标准研究

目的确定速效抗晕胶囊的质量检测标准。方法采用薄层色谱法定性鉴别干姜提取物,用高效液相色谱法测定硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明含量。结果薄层色谱法鉴别专属性强;高效液相色谱法中,硫酸右旋苯丙胺在244~366μg/ml范围内浓度与吸收度呈良好线性关系（r=0.9999）,平均回收率为99.54%,RSD为0.81%;茶苯海明在0.32~0.48mg/ml范围内浓度与吸收度呈良好线性关系（r=0.9999）,平均回收率为99.56%,RSD为1.06%。结论该方法操作简便、可靠、重复性好,可用于速效抗晕胶囊的质量控制。

速效抗晕胶囊的安全性药理研究

目的:观察速效抗晕胶囊对Beagle犬心血管系统、呼吸系统和小鼠神经系统的影响。方法:Beagle犬实验分为低、中、高3个剂量和空白对照组,给药组分别单次给予速效抗晕胶囊5,10和20mg·kg-1(ig),观察血压、心电图以及呼吸频率和节律。小鼠实验也分为低、中、高3个剂量和空白对照组,给药组分别单次给予速效抗晕胶囊20,40和80mg·kg-1(ig),观察动物的自发活动、爬杆能力以及对阈下剂量戊巴比妥钠的协同作用。结果:速效抗晕胶囊5,10和20mg·kg-1单次给药对Beagle犬的收缩压、舒张压、平均动脉压、心率、心律、ECG的P波电压、T波电压、QRS时间、PR间期、QT间期、ST段、节律和幅度均无明显影响。与空白对照组相比,高剂量组犬60～120min呼吸频率明显加快。速效抗晕胶囊20,40和80mg·kg-1单次给药对小鼠爬杆能力无明显影响,对阈下剂量戊巴比妥钠无明显协同作用。与空白对照组相比,高剂量组小鼠60～120min自发活动明显增加。结论:速效抗晕胶囊对呼吸系统和神经系统有一定影响,20mg·kg-1剂量可使犬呼吸频率加快,80mg·kg-1剂量可使小鼠自发活动增加。

速效抗晕胶囊急性毒性实验研究

目的观察速效抗晕胶囊对小鼠的急性毒性表现以评价药物的安全性。方法通过对ICR小鼠单次灌胃观察速效抗晕胶囊对小鼠的急性毒性表现，根据死亡率用综合分析法计算药物的半致死剂量（LD50）值。结果小鼠服药后呈现与浓度正相关的兴奋性神经症状。症状初始时间为服药后10min左右，高浓度组（1461．6mg／kg）小鼠快速死亡，死亡时间集中在1～2h。速效抗晕胶囊对小鼠的LD50为1043．3mg／kg，LD50的95％可信区间为972．8～1113．8mg／kg。结论速效抗晕胶囊灌胃给药小鼠的LD50为1043．3mg／kg，相当于临床推荐剂量的298～596倍。

速效抗晕胶囊口服对Beagle犬长期毒性的研究

目的观察速效抗晕胶囊对Beagle犬的长期毒性。方法速效抗晕胶囊以17．5mg／kg、35．0mg、kg、87．5mg／kg剂量，连续给Beagle犬灌胃90d，停药30d，观察一般状况，称体质量，测肛温、心电图、血液学指标、血液生化指标、并做尿液检查、骨髓检查和病理组织学检查。结果与对照组相比，给药组动物服药后，随着剂量增加而更兴奋，体质量随剂量增加而下降，其余一般状况与对照组相比无明显变化；心电图、血液学指标、血液生化指标、尿液检查、骨髓检查均未见明显差异；病理组织学检查未见与药物毒性相关的主要脏器组织形态学改变；停药后给药组体质量和精神恢复正常，也未见药物延迟性毒性反应。结论速效抗晕胶囊犬长期毒性试验安全剂量为17．5mg／kg。

速效抗晕胶囊组分药代动力学相互作用研究

目的研究速效抗晕胶囊组分在比格犬体内的单剂量药代动力学及合并用药的相互作用。方法采用自身对照、按随机数字表交叉试验方法，选择三制剂三周期的3—3拉丁方设计，即6只成年、健康比格犬随机分成3组，每组2只。一周期试验3组分别服用速效抗晕胶囊、茶苯海明对照药物和硫酸右旋苯丙胺对照药物，第二周期试验3组分别服用速效抗晕胶囊、硫酸右旋苯丙胺对照药物和茶苯海明对照药物，第三周期试验，3组分别服用硫酸右旋苯丙胺、速效抗晕胶囊复方实验药物与苯海拉明对照药物。每次试验周期间隔7d。采用液相色谱／质谱／质谱（LC／MS／MS）联用方法测定血浆中硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明。通过临床前药代动力学研究，分别估算以硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明表征的速效抗晕胶囊药物的相对生物利用度和主要药代动力学参数。结果单剂量口服速效抗晕胶囊和硫酸右旋苯丙胺后的药代动力学参数：血药浓度达峰时间[tmax，（2．2±0．4）h和（2，1±0．5）h]、1次给药后最大血药浓度的对数（lnCmax，5．64±0．33和5．74±0．37）、0—24h的血药浓度-时间曲线下面积对数（1nAUC0—24，7．47±0．31和7．49±0．35），差异均无统计学意义（P〉0．05），对lnCmax、／nAUC0—24进行双单侧t检验表明，单用硫酸右旋苯丙胺对照药物20mg及与茶苯海明、速效抗晕胶囊合用时，硫酸右旋苯丙胺的主要药代动力学参数无明显改变（P〉0．05）。单剂量口服给药速效抗晕胶囊和茶苯海明对照药物后的药代动力学参数t。。（2．8±0．4和2．7±0．5）、lnCmax（7．26±0．24和7．33±0．28）、lnAUC0—24（8．65±0．35和8．92±0．41），差异均无统计学意义（P〉0．05），对lnCmax,nAUC0-24进行双单侧t检验表明单用茶苯海明对照药物20mg及速效抗晕胶囊时茶苯海明的主要药代动力学参数无明显改变（P〉0．05）。结论速效抗晕胶囊即硫酸右旋苯丙胺茶苯海明生姜提取物复方药物合并用药不存在明显的药代动力学相互作用。

速效抗晕胶囊各组分毒性相互作用研究

目的 观察速效抗晕胶囊的3种组份硫酸右旋苯丙胺、茶苯海明和干姜提取物的毒性相互作用类型,评价药物的安全性.方法 用综合计算法评价速效抗晕胶囊3种原料硫酸右旋苯丙胺、茶苯海明和干姜提取物灌胃的小鼠急性半致死剂量（LD50）,测试硫酸右旋苯丙胺、茶苯海明和干姜提取物两两及三者按组方比例联用的小鼠急性毒性LD50,用Finney法评价药物联用毒性相互作用的类型.结果 灌胃给药后ICR小鼠的硫酸右旋苯丙胺、茶苯海明及干姜提取物LD50分别为154.0、627.6 mg/kg及大于24 g/kg,硫酸右旋苯丙胺-茶苯海明、硫酸右旋苯丙胺-干姜提取物、茶苯海明-干姜提取物、硫酸右旋苯丙胺-茶苯海明-干姜提取物按组方比例联用的LD50分别为529.9、1834.0、110.4、1043.3 mg/kg;Finney法评价上述组合联用后毒性相互作用的Q值分别为0.93、0.87、1.10、0.88,速效抗晕胶囊3组份的4种组合毒性相互作用类型均为相加作用.结论 组成速效抗晕胶囊的硫酸右旋苯丙胺、茶苯海明和干姜提取物的毒性相互作用的类型为毒性相加作用,无协同增加药效的毒性现象.