女性避孕制剂的应用研究进展

女性避孕制剂按使用途径主要分为口服避孕药、外用避孕药、内置阴道环、宫内节育器、透皮吸收贴剂、皮下埋植器、皮下注射剂等类型。使用最广泛的复方短效口服避孕药(COCs)在增强孕激素生物活性的同时降低雄激素活性,减轻因雄激素导致的体质量增加、痤疮、月经减少及闭经等不良反应,主要代表药物有第3代COCs孕二烯酮、第4代COCs药物Yasmin,和可降低因漏服导致的妊娠风险的Seasonale,以及避孕效果优良的四相口服避孕药地诺孕素/戊酸雌二醇。外用避孕药主要有阴道强杀精避孕剂壬苯醇醚-9、可改变精液、宫颈粘液理化性质的中药水煎液关玉液、非代谢灭活机制的Savvy阴道凝胶以及同时兼具杀精和杀微生物的酸缓冲剂Buffer Gel等。阴道环目前有产生静脉血栓可能性较小的复方避孕阴道环NuvaRing、可用于哺乳期妇女避孕的孕酮阴道环Progering○R/Fertiring○R和可一年用的Nestorone等。而新型周效避孕贴剂AG200-15 Agile Patch因炔雌醇(EE)释放量低,可降低静脉血栓的危险。皮下埋植剂的主要有6根硅胶管结构的Norplant R和2根硅胶管结构的Jadelle R,二者的有效期分别为7年和5年。皮下注射剂用普通注射器即可给药,持续精准恒速释放药物、血药浓度恒定、一次给药长达3个月有效,可解决其他避孕制剂存在的依从性和续用率问题,目前的研究热点是消除"突释"和"拖尾"现象。宫内节育器因为禁忌少、安全高、效果快、维持时间长、可逆性高,是目前世界上最流行的避孕方式。

常用口服雌激素避孕药制剂的含量均匀度考察

目的 建立口服避孕制剂含量均匀度的检查法 ,考察中国常用口服雌激素避孕药制剂的内在质量。方法 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂 ,以不同比例乙腈 -水为流动相 ,检测波长 2 2 0nm。结果 所测定的 3批样品 6个品种中 ,除复方炔诺孕酮薄膜衣片和左炔诺酮片含量均匀度符合规定外 ,其余含量均匀度未达到药典要求 (A +1 8s >15 )。结论 首次采用HPLC方法对我国女性常用的避孕制剂的含量均匀度进行考察 ,测定结果不尽人意。为确保避孕药使用的安全有效 ,需要尽快制定避孕制剂的含量均匀度的检查要求。

一种含有高分子量聚4-苯乙基磺酸钠的新型阴道避孕抗微生物制剂的安全性和有效性的研究

具有抗微生物作用的避孕产品可以用来降低或消除人类获得性免疫缺陷病毒（HIV）和其它性传播疾病（STD）发生的危险性,并可防止意外妊娠的发生。基于这样的一种假设,即引起STD的一些微生物和精子受精可能具有相同的结合和进入宿主细胞机制,高分子量聚4-苯乙基磺酸钠（T-PSS）为一种非细胞毒性介质,可同时阻止STD感染和精于受精。2％或5％的T-PSS凝胶可完全阻止精子受精,将其放置在阴道后可迅速扩散并通过阴道黏膜起效。T-PSS的避孕效果并不是由于对精子具有细胞毒性或限制精子移动造成,而是因为它可以抑制透明质酸酶(IC50=5.3 μg/ml)、顶体蛋白(IC50