基于D-优化设计的那拉曲坦给药方案的建模与仿真

以那拉曲坦为例,建立药效学模型,应用D-优化设计计算相应Fisher信息矩阵,将不同给药方案下的实验结果进行量化,直观给出合理的给药方案。设计5种不同给药方案组,计算对应的Fisher信息矩阵行列式并进行组间对照,最后得出合理的给药方案。通过试验仿真结果可以对临床给药给出适当的指导。

基于比例优势模型的那拉曲坦临床试验的建模与仿真

以那拉曲坦为例,基于比例优势模型验证了药物临床计算机模拟的可行性和实用性。对疼痛减轻的概率预测,得到的结果与那拉曲坦说明书中的曲线十分接近。在给药方案为安慰剂1、2.5、5、10、15、20mg情况下,得出头痛减轻概率的曲线,得到头痛减轻概率随给药剂量的不同而变化,从而对临床给药方案提供一定的参考。药物临床的计算机模拟是可控因素影响下定量分析的有效方法。

GC法测定盐酸那拉曲坦起始原料吲哚-5-甲醛中的残留溶剂

目的建立测定盐酸那拉曲坦起始原料吲哚-5-甲醛中残留溶剂含量的气相色谱法。方法采用DB-WAX毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),溶液直接进样,以二甲基亚砜为溶剂,程序升温,载气为氮气,流速为1.0 mL·min^(-1),氢火焰离子化检测器,进样口温度为200℃,检测器温度为250℃,分流比为20∶1。结果乙醇、甲苯、吡啶、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和乙酸的线性范围分别为20.02~600.5(r=0.9999)、3.588~107.6(r=0.9998)、0.8016~24.05(r=0.9999)、3.518~105.5(r=0.9999)、4.366~131(r=0.9998)、20.08~602.3(r=0.9995)μg·mL^(-1);平均回收率在97.4%~98.5%,RSD在0.88%~6.1%;定量限在0.72~20μg·mL^(-1),检测限在0.36~10μg·mL^(-1)。结论本法简便、准确、重复性好,可用于吲哚-5-甲醛中残留溶剂的检测。

针灸联合那拉曲坦对丛集性头痛的预防性治疗作用

丛集性头痛(cluster headache,CH)是一种原发性的神经系统疾病[1]。针灸在用于偏头痛的预防性治疗时显示出良好的效果,用于治疗时安全性较高,无毒副作用,可以作为一种有效的手段用于相关疾病的防治;那拉曲坦是一种选择性5-羟色胺(5-HT)受体激动剂,同样在急性偏头痛的治疗中发挥重要作用。相比于上述治疗方式,针灸及那拉曲坦治疗时具有更少的不良反应。

治疗偏头痛药物那拉曲坦的药理与临床研究

那拉曲坦是高选择性5-羟色胺(5-HT1D/1B)受体激动剂,临床用于偏头痛的治疗,本文结合现有文献,对其药理作用、药动学、临床研究、安全性等内容进行了综述。

曲坦类药物对偏头痛疗效及副作用的Meta分析

目的：评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用。方法：检索Medline,PubMed,Cochrane图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库。检索年限为1995年1月~2010年6月。纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验。采用Cochrane协作网提供的RevMan 5.0软件对纳入文献进行Meta分析。结果：共检索到127篇文献,纳入符合标准的56篇进行分析。利扎曲坦10 mg的2小时及24小时持续疗效、5 mg的2小时头痛缓解率与安慰剂对比具有统计学差异;依来曲坦20 mg、40 mg、80 mg治疗效能均优于安慰剂;舒马曲坦50 mg、100 mg速崩片及50 mg片剂所有治疗效果均优于安慰剂,100 mg片剂除24小时持续疼痛缓解率外,其他治疗效能优于安慰剂组;阿莫曲坦12.5 mg所有效能、6.25 mg、25 mg 2小时疼痛缓解率与安慰剂对比有显著差异;佐米曲坦2.5 mg、5 mg治疗效能均优于安慰剂;夫罗曲坦2.5 mg、那拉曲坦2.5 mg 2小时治疗效能优于安慰剂。阿莫曲坦、依来曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦2.5 mg、10 mg口服片剂,舒马曲坦5 mg、10 mg喷剂的副作用发生率与安慰剂相当。结论：7种曲坦类药物均有一定的有效性和耐受性。

5-HT_(1B/1D)受体激动剂的进展与在抗偏头痛的临床应用

偏头痛始发于儿童,有反复发作和家族史,头痛前常以视觉、感觉、运动失调等为先兆,其后出现持续性或博动疼痛,且在颞部和额部最重,常呈单侧,多在睡醒时发生,同时伴有恶心、呕吐、畏光、畏声和对刺激过敏,偶见有腹泻、头晕、水肿、面色苍白或出汗等症状.目前认为三叉神经血管系统激活导致硬脑膜神经原发性炎症是偏头痛的主要原因[1].