高效凝胶渗透色谱法测定邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素酯的相对分子质量及其分布

目的:建立一种邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素酯的相对分子质量的质控方法。方法:采用高效凝胶渗透色谱法(HPG-PC),色谱柱为Styrage(Waters-HR4(7.8mm×300mm),以已知分子量的聚苯乙烯为标样,四氢呋喃为流动相;柱温40℃;流速1.0mL.min-1;示差折光检测器。结果:利用GPC软件处理得到邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素酯的重均分子量,分子量分布和分布系数。结论:本文所建立HPGPC方法简便快速,重复性好(RSD<2%),适合于该类药物的质量控制。

羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯的小鼠急性口服毒性试验

目的探讨小鼠口服羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯的急性毒性。方法小鼠一日内连续3次灌胃给予羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯,观察和记录小鼠的行为、摄食量、体重、呼吸频率和死亡情况,连续观察14 d。未死亡小鼠处死后行尸检。结果在日剂量为15 g.kg-1剂量下,小鼠的行为活动无异常,摄食量与对照组相比无明显差异,呼吸频率无改变,仅体重增加比对照组略有下降(P>0.05),主要脏器无明显病理改变,观察期内无小鼠死亡。结论羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯毒性极低,作为包衣材料安全性高。

高压静电场纺丝法制备羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯超细纤维

通过高压静电场纺丝法制备了羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)的超细纤维,并详细研究了溶液浓度、纺丝电压及混合溶剂的配比对纤维形态和直径的影响。当混合溶剂中的无水乙醇与二氯甲烷为1∶1(V/V)时,在纺丝电压为30kV的条件下,HPMCP可纺丝的浓度范围为7%～16%(wt)。溶液浓度为7%时,电纺得到珠状纤维;浓度大于8%时,得到表面光滑的圆柱状纤维。随着纺丝溶液浓度的增大,所得纤维的平均直径逐渐增大。在HPMCP溶液浓度(8%)和溶剂组成(无水乙醇/二氯甲烷=1∶1)保持一定时,随着纺丝电压的增大,所得纤维的平均直径呈下降的趋势。而在纺丝浓度和电压一定的情况下,随着混合溶剂中二氯甲烷体积分数的增大,所得纤维的平均直径先增大后减小,无水乙醇与二氯甲烷体积比为1∶1和1∶2时,所得纤维的直径分布相对集中。

胰岛素肠溶PLGA纳米粒的制备及体内外性质的评价

目的制备肠溶胰岛素PLGA纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及在正常大鼠体内的降血糖效果进行研究。方法采用改良的乳化溶剂扩散法分别制备了胰岛素PLGA纳米粒和肠溶胰岛素纳米粒(PLGA HP55 NP、PLGA HP50 NP)。通过激光粒度测定仪测定粒径大小,系统考察了肠溶材料HP55的用量及类型对纳米粒性质的影响,以及各种纳米粒在人工胃液、人工肠液中的释药行为和其在正常大鼠体内的降血糖作用,并与PLGA HP50 NP进行了比较。结果制得的最终处方的肠溶纳米粒(PLGA HP55)的粒径为(169±16)nm,胰岛素的载药量为(3.17±0.24)%。肠溶纳米粒在人工胃液中的释药速率明显低于PLGA纳米粒。PLGA纳米粒和肠溶PLGA HP50、PLGA HP55纳米粒均能显著降低正常大鼠的血糖浓度,其在正常大鼠体内24 h相对于皮下注射给药的相对生物利用度分别为(5.46±0.7)%、(6.31±0.64)%和(8.72±0.5)%。结论胰岛素肠溶纳米粒可以有效抑制胰岛素在人工胃液中的释放,与PLGA纳米粒相比显著降低正常大鼠的血糖浓度。其中PLGA HP55纳米粒的降糖作用显著高于PLGA HP50纳米粒。pH值高的纳米粒有望成为胰岛素口服给药的有效载体。

水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释药研究

目的:制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并研究其体外释药行为。方法:以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为肠溶材料,采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒,观察其形态,检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度(Q)。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果:PLGA-HPMCP的最佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm,Zeta电位分别为-37.8、-40.7 m V;包封率分别为(74.7±2.2)%、(71.7±2.5)%,载药量分别为(5.39±0.24)%、(5.21±0.22)%;4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2%、0.5%;人工胃液中Q_(48h)分别为38.6%、70.5%,人工肠液中Q48 h分别为80.2%、73.5%。结论:成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒,其稳定性较好,能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。

茶多酚微胶囊化的试验研究

采用喷雾干燥法,以生物可降解高分子材料羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为骨架材料,对茶多酚进行微胶囊化研究。以微球的包封率作为实验指标,用L9(34)正交实验设计优化制备茶多酚微球的工艺,得到以下结果:加入少量乳化剂可较大程度提高产品的包封率,十二烷基硫酸钠(SDS)作为乳化剂效果比聚乙烯醇(PVA)好,最佳添加量是芯壁材总重的4%;制备茶多酚缓释微球的最佳条件为:进风温度100℃,进料速度6.25ml/min,芯壁材比为2:1,总固形物含量为3%。采用HPMCP作为壁材,以喷雾干燥法对茶多酚进行微胶囊化是可行的,茶多酚微球有一定的缓释效果。

5-氟尿嘧啶在pH敏感型分子筛控释载体中的缓释行为

以肠溶性的羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)作为包覆材料,制备了HPMCP包覆的SBA-15介孔分子筛药物控释载体(HPMCP/SBA-15),并考察了抗癌药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)负载于控释载体后,在不同pH释放环境中的释放行为.结果表明,在模拟胃液中(pH=1.2),HPMCP能明显地延缓5-Fu的释放速度;药物释放4h后,其释放率仅为15%.而在模拟肠液中(pH=7.5)HPMCP迅速溶解,对5-Fu释放速度的影响甚微;药物释放4h后,释放率可达到80%.与此同时,包覆膜的干燥温度影响5-Fu的释放行为,干燥温度越高,药物在模拟胃液中的释放速度越慢.

乳化溶剂扩散法制备酮洛芬肠溶微球

目的制备酮洛芬肠溶微球,并对其制备工艺进行考察。方法采用紫外分光光度法建立了微球的载药量及体外释放度测定方法。采用乳化溶剂扩散法制备酮洛芬肠溶微球,以载药量、包封率及微球外观为指标进行单因素考察优化处方,并以优化处方制备的微球进行体外溶出实验。结果最优处方下制得微球外观圆整,粒径较均匀,载药量与包封率分别为25.86%和45.09%,酮洛芬肠溶微球在人工胃液中2h释药百分率低于10%,在人工肠液中70min释放可达90%。结论该法制备工艺简单,可得到球形度好、粒径分布均匀的酮洛芬肠溶微球,并且微球在人工胃液中释放较少,在人工肠液中释放较快。

HPMCP微胶囊蛋白质包裹量的测定方法

研究HPMCP微胶囊蛋白质包裹量的测定方法,为该药剂的价格评定、使用量的确定等提供理论依据和方法参考。分别用羧甲基纤维素钠、明胶、壳聚糖作分散质,复相乳液法制备HPMCP的BSA微胶囊;采用单因子设计试验,研究了壁材、乳化剂、分散质浓度对微胶囊包裹量的影响。结果得到所选用的分散质都可以制备出微胶囊,其呈圆形或椭圆形,没有粘结在一起的现象;壁材HPMCP和乳化剂蓖麻油对Bradford法和紫外吸收法检测微胶囊包裹量有影响,对福林-酚法没有影响;分散质CMC-Na对Bradford法有干扰,对福林-酚法和紫外吸收法没有影响,明胶和壳聚糖对Bradford法和福林-酚法没有影响,对紫外吸收法有干扰。综合得到所选用的3种方法中,福林-酚法适合测定HPMCP微胶囊蛋白质包裹量。

日本研制成大肠杆菌卵黄抗体粉

用培养的致病性大肠杆菌提取菌毛抗原,制成油乳剂菌苗,免疫产蛋鸡。再收集免疫蛋黄,用蒸馏水稀释7倍,再加5％羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸盐(HPMCP),使其最终浓度为0.5％,在25℃静置18小时,即可使脂类和脂肪成分沉淀。

治疗传染病及寄生虫病药物

9832070 药物疗法:抗寄生虫药物/LiuL X//New Eng J Med.-1996,334(18).-1178～1184 津医情9832071 羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯在0.9%氯化钠注射液和5t%葡萄糖注射液中隐定性/Yuan L C//Am J Health—

茶多酚微球的制备及其抗氧化性能的研究

采用喷雾干燥法,以生物可降解高分子材料羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为骨架材料,制备茶多酚微球。制备茶多酚微球的最佳条件为：进风温度100℃,进料速度6．25mL/min,芯壁材比为2：1,总固形物含量为3%。茶多酚微球和未包埋的茶多酚有相似的相变峰,说明在微球制备过程中茶多酚未发生变性。茶多酚微球对食用油有较好的抗氧化效果,且随着添加量的增加效果更加明显。