“消癃通闭”对犬大脑皮层α_1受体的结合作用

以中药复方消癃通闭与犬大脑皮层粗制膜进行放射配体结合试验,发现当消癃通闭浓度为62.5mg/ml时,对犬脑α_1受体抑制率为32.76±7.09％,250mg/ml时抑制率达88.5+5.76％,500mg/ml时,抑制率达100％。表明消癃通闭对α_1受体具有阻滞作用。为消癃通闭治疗良性前列腺增生症药理作用提供了分子生物学作用实验依据。

糖皮质激素受体检测的临床免疫学应用(讲座)

糖皮质激素受体 (GR)是糖皮质激素生理和药理作用的介导者。此文对 GR作用。

冠状动脉痉挛患者外周血淋巴细胞β受体密度改变

目的测定冠状动脉痉挛患者外周血淋巴细胞β受体密度,探讨β受体与冠状动脉痉挛的关系。方法冠状动脉痉挛组21例,为具有胸痛表现,冠状动脉造影无显著狭窄并经乙酰胆碱试验确诊的患者;稳定型心绞痛组23例,为稳定型心绞痛患者;对照组18名,为体检健康者。用放射性配体结合法检测外周血淋巴细胞总β受体及其亚型(β1受体和β2受体)的密度。结果冠状动脉痉挛组和稳定型心绞痛组外周血淋巴细胞总β受体和β2受体密度较对照组低(P<0.05及P<0.01),排除血压及心功能状态影响后,冠状动脉痉挛组外周血淋巴细胞总β受体和β2受体的密度低于稳定型心绞痛组及对照组(P<0.05及P<0.01),三组β受体密度差异无统计学意义。结论冠状动脉痉挛患者外周血淋巴细胞β受体密度下调,β2受体密度改变可能与冠状动脉痉挛有关。

3,4-亚甲二氧苯基甲酰吗啉与AMPA受体的结合作用研究

目的研究3,4-亚甲二氧苯基甲酰吗啉(化合物1)与AMPA受体的结合作用。方法采用放射性配体受体结合试验测定化合物1与AMPA受体结合的IC50值;采用分子对接技术研究化合物1与AMPA受体的结合能力和结合模式。结果化合物1与AMPA受体结合的IC50值为1.74×10^(-9)mol·L^(-1),具有较强的结合能力;化合物1与AMPA受体的结合能为-5.46 kcal·mol^(-1),同样表明结合能力较强。结合的驱动力主要是氢键、疏水作用和静电作用。化合物1结构中O原子可与AMPA受体的Ser108、Ser242氨基酸残基形成氢键,这可能是该化合物与AMPA受体结合的重要位点。结论化合物1可与AMPA结合,且结合能力较强。

免疫学因素对重症肌无力患者外周血单个核细胞糖皮质激素受体的影响

目的 探讨重症肌无力 (MG)患者外周血单个核细胞 (PBMC)糖皮质激素受体 (GR)数改变的可能机制。方法 13例MG患者及 11例正常对照PBMC在体外与乙酰胆碱受体 (AChR)、IFN γ或AChR +IFN γAb孵育前后同时测定PBMCGR数及GRmRNA含量。3H 地塞米松 (3H Dex)放射配体法测定GR数 ,狭缝印迹杂交法测定GRmRNA量 ,以 β actincDNA为内对照。同时 ,ELISA法测定患者血浆中的IFN γ含量及AChRAb水平。结果 正常对照PBMC分别在AChR、IFN γ、AChR +IFN γAb中培养后其GR数虽有降低 ,但未达到统计学意义 (P >0 .0 5 )。MG患者PBMC的GR数在AChR及IFN γ中培养后明显降低 (与培养前相比 ,前者P <0 .0 5 ,后者P <0 .0 1) ,而在AChR +IFN γAb中培养后则无明显改变 (P >0 .0 5 )。正常对照PBMC分别在AChR、IFN γ、AChR +IFN γAb中培养后其GRmRNA无显著降低 (P >0 .0 5 )。MG患者PBMC的GRmRNA在AChR及IFN γ中培养后与培养前相比明显降低 (前者P <0 .0 5 ,后者P <0 .0 1) ,而在AChR +IFN γAb中培养后则无明显改变 (P >0 .0 5 )。MG患者的血浆中IFN γ及AChRAb水平均显著高于正常对照 (前者P <0 .0 1;后者P <0 .0 5 )。MG患者的IFN γ含量与AChRAb水平间具有良好的正相关关系 (r=0 .92 ,P <0 .0 1)。MG患者的PBMC在体?